Н2-блокери на хистаминовите рецептори

Н2-блокери на хистаминовите рецептори (английски Н₂-рецепторни антагонисти) - лекарства, предназначени за лечение на свързани с киселина заболявания на стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие на Н2-блокерите се основава на блокирането на N₂- Рецептори (наричани още хистамин) на клетките на лигавицата на стомашната лигавица и намаляването по тази причина на производството и потока на солна киселина в лумена на стомаха. Обърнете се към анти-язвени антисекреторни лекарства.

Видове H2-блокери

A02BA Блокатори H₂-хистаминови рецептори
A02BA01 Циметидин
A02BA02 Ранитидин
A02BA03 Фамотидин
A02BA04 низатидин
A02BA05 Ниперотидин
A02BA06 Роксатидин
A02BA07 Ранитидин бисмутов цитрат
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Циметидин в комбинация с други лекарства
A02BA53 Фамотидин в комбинация с други лекарства

С Постановление на Правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-р, в списъка на жизненоважни и основни лекарства са включени следните блокери на Н2-хистаминовите рецептори:

• ранитидин - разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекционен разтвор; покрити таблетки; филмирани таблетки
• фамотидин, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; покрити таблетки; филмирани таблетки.

От историята на Н2-блокерите хистаминовите рецептори

Историята на H2-хистаминовите рецепторни блокери започва през 1972 г., когато под ръководството на Джеймс Блек, голям брой съединения, сходни по структура с хистамина, са синтезирани и изследвани във френската лаборатория Smith Kline в Англия след преодоляване на първоначалните трудности. Ефективните и безопасни съединения, идентифицирани на предклиничния етап, бяха прехвърлени в клинични проучвания. Първият селективен H2-блокер burimamide не е достатъчно ефективен. Структурата на буримамид е донякъде модифицирана и се получава по-активен метиамид. Клиничните проучвания на това лекарство показват добра ефикасност, но неочаквано висока токсичност, проявяваща се под формата на гранулоцитопения. По-нататъшните усилия доведоха до създаването на циметидин. Циметидин успешно е преминал клинични проучвания и е одобрен през 1974 г. като първи селективен Н2 рецепторен блокер. Той играе революционна роля в гастроентерологията, като значително намалява броя на ваготомиите. За това откритие Джеймс Блек получи Нобелова награда през 1988 г. Въпреки това, Н2-блокерите не упражняват пълен контрол върху блокирането на производството на солна киселина, тъй като те засягат само част от механизма, включен в неговото производство. Те намаляват секрецията, причинена от хистамин, но не влияят на стимулатори на секрецията като гастрин и ацетилхолин. Това, както и страничните ефекти, ефектът от "киселинен отскок" в случай на анулиране, фокусира фармаколозите върху търсенето на нови лекарства, които намаляват киселинността на стомаха (Хавкин А.И., Жихарева) Н.С.).

Фигурата отдясно (А. В. Яковенко) схематично показва механизмите на регулиране на секрецията на солна киселина в стомаха. Синьото показва покриваща (париетална) клетка, G е гастринов рецептор, Н₂ - хистамин рецептор, М₃ - ацетилхолинов рецептор.

H2-блокери - относително остарели лекарства

Н2-блокерите по всички фармакологични параметри (киселинно потискане, продължителност на действие, брой на страничните ефекти и т.н.) са по-ниски от по-модерния клас лекарства - инхибитори на протонната помпа, но в редица пациенти (поради генетични и други характеристики), както и по икономически причини някои от тях (предимно фамотидин и по-малък ранитидин) се използват в клиничната практика.

От антисекреторните средства, които намаляват производството на солна киселина в стомаха, в клиничната практика понастоящем се използват два класа:₂-блокери на хистамин рецептори и инхибитори на протонната помпа. Н₂-блокерите имат ефект на тахифилаксия (намаляване на терапевтичния ефект на лекарството при многократно приложение), но инхибиторите на протонната помпа не. Следователно, инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат препоръчани за продължителна терапия и Н₂-блокерите не са. В механизма на развитие на тахифилаксис Н₂-блокерите играят роля за увеличаване образуването на ендогенен хистамин, конкуриращ се за Н₂-хистаминови рецептори. Появата на това явление се наблюдава в рамките на 42 часа след началото на терапията Н₂-блокери (Никода В.В., Хартуков Н.Е.).

При лечение на пациенти с улцерозен гастродуоденально кървене използвайте H₂-не се препоръчва използването на инхибитори на протонната помпа (Руското общество на хирурзите).

H резистентност₂-блокери

При лечение на хистамин Н2 рецепторни блокери и инхибитори на протонната помпа, 1–5% от пациентите имат пълна резистентност към това лекарство. При тези пациенти при наблюдение на рН на стомаха не са наблюдавани значителни промени в нивото на интрагастралната киселинност. Има случаи на резистентност само към някоя група лекарства: Н2 хистамин рецепторни блокери на 2-ри (ранитидин) или 3-то поколение (фамотидин), или някаква група инхибитори на протонната помпа. Увеличаването на дозата с лекарствена резистентност обикновено е неубедително и трябва да бъде заменено с друг вид лекарство (Rapoport IS и др.).

РН грам на тялото на стомаха на пациент с резистентност към Н2-хистаминовите рецепторни блокери (Сторонова О.А., Трухманов А.С.)

Сравнителни характеристики на H2-блокерите

Някои фармакокинетични характеристики на H2-блокерите (S.V. Belmer и др.):

Защо се нуждаем от лекарства, които блокират хистаминовите рецептори на Н2 групата?

Хистаминът е един от най-важните за човека хормони. Той изпълнява функциите на един вид "пазач" и влиза в действие при определени обстоятелства: тежко физическо натоварване, наранявания, болести, навлизащи в тялото алергени и т.н. Хормонът преразпределя притока на кръв по такъв начин, че да минимизира възможните щети. На пръв поглед работата на хистамина не трябва да навреди на човек, но има ситуации, когато голяма част от този хормон прави повече зло, отколкото добро. В такива случаи лекарите предписват специални лекарства (блокери), за да предотвратят започването на работа на хистаминовите рецептори на една от групите (H1, H2, H3).

Защо ви е нужен хистамин?

Хистаминът е биологично активно съединение, което участва във всички основни метаболитни процеси в организма. Той се формира от разпадането на аминокиселина, наречена хистидин, и е отговорна за предаването на нервните импулси между клетките.

Обикновено хистаминът е неактивен, но в опасни времена, свързани със заболявания, наранявания, изгаряния, прием на токсини или алергени, нивото на свободния хормон рязко се увеличава. В несвързаното състояние хистаминът причинява:

• спазми на гладките мускули;
• понижаване на кръвното налягане;
• капилярна дилатация;
• сърцебиене;
• повишено производство на стомашен сок.

Под действието на хормона се увеличава секрецията на стомашния сок и адреналина, настъпва оток на тъканите. Стомашният сок е доста агресивна среда с висока киселинност. Киселина и ензими не само помагат за храносмилането на храната, те могат да изпълняват функциите на антисептик - да убиват бактерии, които са влезли в тялото едновременно с храната.

"Управление" на процеса се осъществява чрез централната нервна система и хуморалната регулация (контрол чрез хормони). Един от механизмите на тази регулация се задейства чрез специални рецептори - специализирани клетки, които също са отговорни за концентрацията на солна киселина в стомашния сок.

Прочетете: Какво означава повръщане с кръв и какво да правите, когато се появи?

Хистаминови рецептори

Някои рецептори, наречени хистамин (Н), реагират на производството на хистамин. Лекарите разделят тези рецептори на три групи: H1, H2, H3. В резултат на възбуждането на Н2 рецепторите:

• засилва се функционирането на стомашните жлези;
• повишава тонуса на мускулите на червата и кръвоносните съдове;
• възникват алергии и имунни реакции;

Механизмът на освобождаване на хистамин Н2 рецепторни блокери на солна киселина действа само частично. Те намаляват производството, причинено от хормона, но не го спират напълно.

Важно е! Високото киселинно съдържание в стомашния сок е заплашителен фактор при някои заболявания на стомашно-чревния тракт.

Какво представляват блокерите?

Тези лекарства са предназначени за лечение на стомашно-чревни заболявания, при които високата концентрация на солна киселина в стомаха е опасна. Те са лекарства против язва, които намаляват секрецията, т.е. те са предназначени да намалят притока на киселина в стомаха.

Блокерите на H2 групата имат различни активни компоненти:

• Циметидин (Histodil, Altamet, Циметидин);
• низатидин (аксид);
• Роксатидин (роксан);
• фамотидин (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ранитидин (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ранитидин бисмут цитрат (Pylorid).

Средства, произведени под формата на:

• готови разтвори за интравенозно или интрамускулно приложение;
• прах за разтвор;
• таблетки.

Към днешна дата, циметидин не се препоръчва за употреба поради големия брой странични ефекти, включително намалена потентност и увеличаване на млечните жлези при мъжете, развитие на болка в ставите и мускулите, повишени нива на креатинина, промени в състава на кръвта, увреждане на ЦНС и др.

Ранитидин има много по-малко странични ефекти, но все по-малко се използва в медицинската практика, тъй като следващото поколение лекарства (Фамотидин), чиято ефективност е много по-висока, и продължителността на действие за няколко часа по-дълго (от 12 до 24 часа), го замества.

Важно е! В 1–1,5% от случаите, пациентите се наблюдават имунитет към блокери.

Кога се предписват блокери?

Увеличаването на нивото на киселината в стомашния сок е опасно, когато:

• стомашна или дуоденална язва;
• възпаление на хранопровода при хвърляне на съдържанието на стомаха в хранопровода;
• доброкачествени тумори на панкреаса в комбинация със стомашна язва;
• приемане за превенция на развитието на пептична язва с продължително лечение на други заболявания.

Специфичното лекарство, дозата и продължителността на курса се подбират индивидуално. Анулирането на лекарството трябва да се извършва постепенно, тъй като при остър край на приемането страничните ефекти са възможни.

Препоръчваме да се знае какви заболявания на хранопровода могат да възникнат.

Прочетете: когато трябва да правите езофагоскопия на хранопровода.

Недостатъци в работата на хистаминовите блокери

H2-блокерите влияят върху производството на свободен хистамин, като по този начин намаляват киселинността на стомаха. Но тези лекарства не засягат други стимуланти на синтеза на киселина - гастрин и ацетилхолин, т.е. тези лекарства не дават пълен контрол върху нивото на солна киселина. Това е една от причините, поради която лекарите ги смятат за относително остарели. Въпреки това има ситуации, при които назначаването на блокери е оправдано.

Важно е! Експертите не препоръчват употребата на H2-блокери за кървене в стомаха или червата.

Съществува доста сериозен страничен ефект от терапията с употребата на Н2-блокери на хистаминовите рецептори - т.нар. "Киселинен ребаунд". Тя се крие във факта, че след оттегляне на лекарството или края на действието му, стомахът се стреми да „наваксва”, а клетките му увеличават производството на солна киселина. В резултат на това след определен период от време след приемане на лекарството, киселинността на стомаха започва да се увеличава, което води до влошаване на заболяването.

Друг страничен ефект е диария, причинена от патогена на Clostridium. Ако, заедно с блокера, пациентът приема антибиотици, рискът от диария се увеличава десетократно.

Съвременни аналози на блокерите

Нови лекарства, инхибитори на протонната помпа, идват да заменят блокерите, но те не винаги могат да бъдат използвани в лечението поради генетични или други характеристики на пациента или по икономически причини. Една от пречките за употребата на инхибитори е доста често срещана резистентност (лекарствена резистентност).

H2-блокерите се различават от инхибиторите на протонната помпа по-лошо, тъй като тяхната ефективност намалява при повторно лечение. Ето защо, дългосрочната терапия включва използването на инхибитори и H-2 блокерите са достатъчни за краткосрочно лечение.

Само лекарят има право да взема решение за избора на лекарства въз основа на историята на пациента и резултатите от изследванията. Пациентите с язва на стомаха или на дванадесетопръстника, особено при хронични заболявания или при първа поява на симптоми, трябва да подбират поотделно киселинни супресанти.

Н2-блокери хистаминови рецептори

Н2-блокерите на хистаминовите рецептори са лекарства, чието основно действие е насочено към лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт. Най-често тази група лекарства, предписани за лечение и профилактика на язви.

Механизмът на действие на H2-блокерите и показанията за употреба

Хистаминовите (H2) клетъчни рецептори са разположени на мембраната вътре в стомашната стена. Това са париетални клетки, които участват в производството на солна киселина в тялото.

Прекомерната му концентрация причинява нарушения във функционирането на храносмилателната система и води до язва.

Веществата, които се съдържат в Н2-блокерите са склонни да намаляват нивото на производство на стомашен сок. Те също така инхибират готовата киселина, чието производство е провокирано от консумацията на храна.

Блокирането на хистаминовите рецептори намалява производството на стомашен сок и помага за справяне с патологиите на храносмилателната система.

Във връзка с действието се предписват H2-блокери за такива състояния:

• язва (от стомаха и дванадесетопръстника);
• стрес язва - причинена от тежки соматични заболявания;

Дозировката и продължителността на прилагане на Н2-антихистаминови лекарства за всяка от изброените диагнози се предписват индивидуално.

Класификация и списък на блокерите на Н2-рецептори

Разпределят 5 поколения лекарства H2-блокери, в зависимост от активната съставка в състава:

• I поколение - активна съставка циметидин;
• II поколение - активна съставка ранитидин;
• III поколение - активното вещество фамотидин;

Съществуват значителни разлики между лекарствата от различни поколения, главно по отношение на тежестта и интензивността на страничните ефекти.

H2-блокери I поколение

Търговски наименования на обичайните H2-антихистаминови лекарства от първо поколение:

Gistodil. Намалява базалното и хистамин-индуцирано производство на солна киселина. Основната цел: лечение на острата фаза на пептична язва.

Наред с положителния ефект, лекарствата от тази група провокират такива негативни явления:

• анорексия, подуване на корема, запек и диария;
• инхибиране на производството на чернодробни ензими, които участват в метаболизма на лекарствата;
• хепатит;
• нарушения на сърцето: аритмия, хипотония;
• временни нарушения на централната нервна система - най-често се срещат при възрастни и пациенти в особено тежко състояние;

Поради големия брой сериозни странични ефекти, блокерите на H2 поколение от първото поколение на практика не се използват в клиничната практика.

По-честа възможност за лечение е употребата на H2-блокери хистамин II и III поколение.

H2-блокери II поколение

Списък на лекарствата ранитидин:

Gistak. Назначен с пептична язва, може да се използва в комбинация с други противоязвени лекарства. Gistak предотвратява рефлукс. Продължителност на ефекта - 12 часа след еднократна доза.

Странични ефекти на ранитидин:

• главоболие, пристъпи на замаяност, периодично замъгляване на съзнанието;
• промени в резултатите от теста на черния дроб;
• брадикардия (намаляване на честотата на контракциите на сърдечния мускул);

В клиничната практика се отбелязва, че поносимостта на ранитидин от организма е по-добра от тази на циметидин (лекарства от първото поколение).

Н2 блокери от поколение III

Наименования на H2-антихистаминови лекарства III поколение:

Ultseran. Той има подтискащо действие върху всички фази на производството на солна киселина, включително стимулирано от приема на храна, стомашно раздуване, ефектите на гастрин, кофеин и частично ацетилхолин. Продължителността на действието - от 12 часа до дни, тъй като обикновено лекарството се предписва не повече от 2 или дори 1 път на ден.

Странични ефекти на фамотидин:

• загуба на апетит, хранителни разстройства, промени в вкуса;
• умора и главоболие;
• алергия, мускулни болки.

Сред внимателно проучените H-2 блокери, фамотидин се счита за най-ефективен и безвреден.

H2 поколение IV поколение

Търговско наименование H2-блокер хистамин IV поколение (низатидин): Axid. В допълнение към инхибиране на производството на солна киселина, значително намалява активността на пепсин. Използва се за лечение на остри чревни или стомашни язви и е ефективен за предотвратяване на рецидиви. Укрепва защитния механизъм на стомашно-чревния тракт и ускорява заздравяването на язвени места.

Нежеланите реакции при приема на Axida са малко вероятни. По отношение на ефективността низатидин е равен на фамотидин.

H2-блокери V поколение

Търговското наименование на Roxatidine: Roxane. Поради високата концентрация на роксатидин, лекарството значително подтиска производството на солна киселина. Активното вещество се абсорбира почти напълно от стените на храносмилателния тракт. С едновременното приемане на храна и антиацидни лекарства, ефективността на Roxane не се намалява.

Лекарството е изключително рядко и има минимални странични ефекти. В същото време тя проявява по-ниска киселинно потискаща активност в сравнение с лекарствата от трето поколение (фамотидин).

Характеристики на употреба и дозиране на Н2-хистаминови блокери

Препарати от тази група се предписват индивидуално, въз основа на диагнозата и степента на развитие на заболяването.

Дозировката и продължителността на терапията се определят въз основа на това коя група H2-блокери е оптимална за лечение.

Веднъж попаднали в организма при същите условия, активните съставки на лекарства от различни поколения се абсорбират от стомашно-чревния тракт в различни количества.

В допълнение, всички компоненти се различават по производителност.

Pro-Гастро

Болести на храносмилателната система... Нека кажем всичко, което искате да знаете за тях.

Н2-хистамин рецепторни блокери: лекарства, предимства и недостатъци

Слизестата мембрана на стомаха, или по-скоро, областта на нейното дъно и тяло, се състои от специални клетки - париетална или париетална. Това са жлезисти клетки, чиято основна функция е производството на солна киселина. Ако те функционират нормално, солната киселина се произвежда толкова, колкото е необходимо. Ако количеството му надвишава нуждите на храносмилателната система, на лигавицата на стомаха, а след това на хранопровода се възпалява (гастрит, езофагит), на него се образуват ерозии и язви, а пациентът изпитва киселини, болки в стомаха и редица други неприятни симптоми.

За да елиминирате всички тези симптоми, трябва да намалите количеството на произведената солна киселина. За тази цел могат да се използват лекарства от различни групи, включително Н2-хистамин рецепторни блокери. Фактът, че тези рецептори са, как действат лекарствата, показанията, противопоказанията за употреба, както и основните представители на тази фармакологична група, ще бъдат обсъдени в нашата статия.

Механизъм на действие, ефекти

Н2-хистаминовите рецептори се намират в много жлези на храносмилателната система, включително в клетките на лигавицата на стомашната лигавица. Тяхното вълнение води до стимулиране на слюнчените жлези, жлезите на стомаха и панкреаса, допринася за секрецията на жлъчката. Клетъчните клетки на стомаха, тези, които са отговорни за производството на солна киселина, се активират много повече от други.

Н2-хистаминовите рецепторни блокери нарушават тяхната функция и водят до намаляване на производството на солна киселина от париеталните клетки, особено през нощта. Освен това те:

• стимулират притока на кръв в стомашната лигавица;
• активиране на синтеза на клетки на лигавични бикарбонатни клетки;
• инхибира синтеза на пепсин;
• стимулират образуването на слуз и секрецията на простагландини.

Как да се държим в тялото

• Препаратите от тази група, като правило, се абсорбират добре в началната част на тънките черва.
• Функцията на Н2-хистаминовите блокери леко намалява, когато се приема едновременно с антиациди и сукралфат.
• Целите в тялото (т.е. действителните клетки на лигавицата) не се постигат с цялата доза от лекарството, взето вътре, а само част от нея (във фармакологията този индикатор се нарича бионаличност). При циметидин, бионаличността е 60-80%, ранитидин - 55-60%, фамотидин - 30-50%, роксатидин - повече от 90%. Ако Н2-хистаминовия блокер се прилага интравенозно, неговата бионаличност е 100%.
• След поглъщане максималната концентрация на лекарството в кръвта се определя след 1-3 часа.
• Преминаване през черния дроб, подложени на редица химически промени в него, се екскретират в урината.
• Времето на полуживот на ранитидин, циметидин и низатидин е 2 часа, фамотидин - 3,5 часа.

Показания за употреба

H2-хистаминовите блокери се използват за лечение на такива заболявания:

• рефлуксен езофагит;
• ГЕРБ;
• ерозивен гастрит;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (след 28 дни лечение, язва на дванадесетопръстника е белег при 4 от 5 пациенти и след 6 седмици при 9 от 10 пациенти; стомашната язва е белязана в три от пет случая за 6 седмици и 8-9 от 10 случая - след 8 седмици лечение);
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• функционална диспепсия;
• кървене от горната част на стомашно-чревния тракт.

Рядко, като част от комплексното лечение, тези лекарства се предписват на пациенти с дефицит на панкреатичен ензим или уртикария.

Трябва да се отбележи, че според клинични проучвания, 1-5% от пациентите са абсолютно нечувствителни към H2-блокерите. Когато се наблюдава рН, липсват промени в интрагастралната киселинност. Понякога има такава съпротива срещу всеки един представител на групата, а понякога и за всички.

Противопоказания

• детска възраст;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• тежка чернодробна и / или бъбречна функция (дозата на Н2-хистаминовия блокер трябва да бъде намалена поне 2 пъти);
• период на бременност, кърмене.

Странични ефекти

Най-много странични ефекти имат Н2-хистаминовите блокери от първото поколение, т.е. циметидин:

• повишаване на концентрацията на пролактин и тестостерон в кръвта и свързаната с тях аменорея (липса на менструация), галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези), гинекомастия (увеличаване на млечните жлези при мъжете), импотентност; тези ефекти се появяват изключително, когато приемате големи дози от лекарството за дълго време;
• повишени нива на AST и ALT (максимум 3 пъти), изключително рядко - остър хепатит;
• главоболие, умора, склонност към депресия, объркване, халюцинации; развиват предимно в напреднала възраст;
• повишена концентрация на креатинин в кръвта (максимум 15%);
• понижаване на кръвните нива на неутрофили и тромбоцити;
• нарушения на сърдечния ритъм.

Поради факта, че опасността от приемане на циметидин надвишава очакваната полза, това лекарство обикновено не се използва днес. Той беше заменен от други Н2-хистамин рецепторни блокери с по-висок профил на безопасност. Въпреки това, те също имат странични ефекти. Това е:

• нарушения на изпражненията (диария, запек);
• метеоризъм;
• алергични реакции;
• „Феномен на отскока“ - увеличаване на производството на солна киселина след спиране на лекарството;
• с дългосрочен (повече от 6-8 седмици) прием - хиперплазия на ECL-клетки на стомашната лигавица с развитието на хипергастринемия (повишаване на нивото на гастрин в кръвта).

Наркотиците и тяхното кратко описание

Циметидин (търговски наименования - Histodil, Cimetidine)

Лекарството е първото поколение. Той има голям брой странични ефекти, поради което не се използва днес и практически липсва в аптечната мрежа. Предварително приложен орално в доза от 800-1000 mg в 4, 2 или 1 вечерна доза или интравенозно 300 mg 3 пъти дневно.

Ранитидин (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine и други)

Лекарството е II поколение.

Ранитидин... От това, което тези хапчета, всяка баба знае. Според моя опит това е любимото лекарство срещу болки в стомаха на хора над 70 години. Това е така, защото в дните на младостта им все още няма лекарства, които да са по-предпочитани за лечение на гастрит и стомашни язви сега (говорим за инхибитори на протонната помпа), но това беше той - ранитидин.

Подобно на циметидин, той може да се прилага перорално или интравенозно. За перорално приложение, използвайте таблетки от 150 mg или 300 mg. Дневната доза е 300 мг, като лекарството се приема 1-2 пъти дневно. 50 mg (2 ml) се инжектират във вената 3-4 пъти на ден.

Ранитидин е много по-добре поносим от циметидин, но се съобщава за случаи на развитие на остър хепатит по време на приема на това лекарство.

Фамотидин (квамел, фамотидин)

Лекарството е III поколение. Според проучването, той е 7-20 пъти по-ефективен от ранитидин. Ефектът му е удължен (след перорално приложение фамотидин е валиден за 10-12 часа).

Като правило, то се понася добре от пациентите, както при лечението на екзацербации, така и в случай на профилактично приложение. Странични ефекти - поне сред тях - незначителни симптоми на храносмилателния тракт или алергични реакции, които не изискват спиране на лекарството.

Може да се използва при хора с алкохолна зависимост, не изисква пълно изоставяне на алкохолния прием по време на лечението.

Предлага се под формата на таблетки от 0,02 и 0,04 g, както и в ампули, съдържащи 0,01 g от лекарството в 1 ml.

Фамотидин обикновено се приема в доза от 0,04 g на ден за 1 (вечер) или 2 (сутрин и вечер). Интравенозно се инжектира 0,02 g два пъти дневно.

Низатидин и роксатидин

Препарати IV и V поколение. Използвани преди, но днес в нашата страна не са регистрирани.

Ранитидин или Омез: което е по-добре

Както се оказа, много потребители на интернет са много заинтересовани от този въпрос.

Ако говорим по-глобално, сравнявайки не 2 от тези специфични лекарства, а фармакологичните групи, към които принадлежат (Н2-хистаминови блокери и инхибитори на протонната помпа), можем да кажем следното...

Разбира се, последните (включително Omez) имат няколко предимства. Това са съвременни лекарства, които ефективно подтискат производството на солна киселина, действат дълго време, се понасят добре от пациентите, практически няма странични ефекти върху тях и т.н.

Въпреки това, H2-хистаминовите рецепторни блокери имат своите почитатели, които няма да си разменят любимия Ранитидин или Фамотидин за някакъв Омез. Неоспоримо предимство на тези лекарства е тяхната достъпност, много ниска цена. Но има голям минус - ефектът на тахифилаксията. Това означава, че при някои пациенти повтарящият се ефект на Н2-хистаминовия блокер намалява неговия ефект, който не се наблюдава при лечението на PPI.

И последният момент: при лечението на язвено кървене, експертите предпочитат ИПП, а не Н2-блокерите.

заключение

Н2-хистаминовите рецепторни блокери са група лекарства, които инхибират производството на солна киселина от покриващите клетки на стомашната лигавица. Има 5 поколения на тези лекарства, но днес се използват само представители на II и III поколения - ранитидин и фамотидин. Трябва да се отбележи, че има по-модерна фармацевтична група лекарства, които имат подобен ефект - инхибитори на протонната помпа. С появата си, H2-хистаминовите блокери са избледнели на заден план и се използват по-рядко, но някои лекари и пациенти все още се използват и обичат от някои.

Независимо от факта, че ранитидин и фамотидин се пренасят, като правило, задоволително, не трябва да се самолечение, предписване за себе си или за роднини - първо трябва да се консултира с лекар.

Хистаминови рецептори

Хистаминови рецептори

Хистаминови рецептори

През 1966 г. учените доказали хетерогенността на хистаминовите рецептори и установили, че ефектът от действието на хистамина зависи от това как се свързва с рецептора.

Идентифицирани са три вида хистаминови рецептори:

• Н1 - хистаминови рецептори;
• Н2 - хистаминови рецептори;
• Н3 - хистаминови рецептори.

H1-хистаминовите рецептори са разположени главно върху клетките на гладки (неприлепнали) мускули и големи съдове. Свързването на хистамин с Н1 - хистаминовите рецептори причинява спазъм на мускулната тъкан на бронхите и трахеята, повишава съдовата пропускливост, а също така увеличава сърбежа и забавя атриовентрикуларната проводимост. Чрез H1 - хистаминовите рецептори се прилагат провъзпалителни ефекти.

Антагонисти на Н1 рецепторите са антихистамини от първото и второто поколение.

Н2 рецепторите присъстват в много тъкани. Свързването на хистамин с Н2-хистаминовите рецептори стимулира синтеза на катехоламините, стомашната секреция, отпуска мускулите на матката и гладките мускули на бронхите, повишава контрактилитета на миокарда. Чрез H2 - хистаминовите рецептори се осъзнават провъзпалителните ефекти на хистамина. Освен това, чрез Н2-хистаминовите рецептори се засилва функцията на Т-супресори, а Т-супресорите поддържат толерантност.

Антагонисти на Н2-хистаминовите рецептори са буинамид, циметидин, метиламид, ранитидин и др.

Н3 - хистаминовите рецептори са отговорни за потискане на синтеза на хистамин и неговото освобождаване в централната нервна система.

Хистаминови рецептори

• Цялата информация на този сайт е само за информационни цели и НЕ Ръководство за действие!
• Само ДОКТОРЪТ може да достави точната диагноза!
• Ние ви призоваваме да не се самоизцелявате, а да се регистрирате със специалист!
• Здраве за вас и вашето семейство!

Хистаминът е биологично активен компонент, който участва в регулирането на различни телесни функции.

Образуването на хистамин в човешкото тяло се дължи на синтеза на хистидин - аминокиселина, една от съставките на протеина.

Неактивният хистамин се съдържа в определени органи (черва, бели дробове, кожа) и тъкани.

Неговата секреция се среща в хистиоцити (специални клетки).

Активирането и освобождаването на хистамин се дължи на:

В допълнение към синтезираното (собственото си) вещество, хистаминът може да бъде получен в хранителни продукти:

Излишъкът от хистамин може да се получи от дълго съхранявана храна.

Особено много от тях са при недостатъчно ниски температури.

Ягодите и яйцата могат да стимулират производството на вътрешен (ендогенен) хистамин.

Активният хистамин, който е проникнал в кръвния поток на човек, има мощен и бърз ефект върху някои системи и органи.

Хистаминът има следните (основни) ефекти:

• голямо количество хистамин в кръвта причинява анафилактичен шок със специфични симптоми (рязък спад в налягането, повръщане, загуба на съзнание, гърчове);
• повишена пропускливост на малки и големи кръвоносни съдове, водещо до главоболие, спадане на налягането, нодуларен (папулозен) обрив, зачервяване на кожата, подуване на дихателната система; повишена секреция на слуз и храносмилателни сокове в носните проходи и бронхите;
• стрес хормон адреналин, отделен от надбъбречните жлези, допринася за увеличаване на сърдечната честота и повишаване на кръвното налягане;
• неволеви спазми на гладките мускули в червата и бронхите, придружени от респираторни нарушения, диария, стомашна болка.

Алергичните реакции дават на хистамина специална роля във всички видове външни прояви.

Всяка такава реакция протича чрез взаимодействието на антитела и антигени.

Антиген, както е известно, е вещество, което поне веднъж е вътре в тялото и причинява повишаване на неговата чувствителност.

Антителата (имуноглобулини) могат да реагират само със специфичен антиген.

Следващите антигени, които са пристигнали в тялото, са атакувани от антитела, с една единствена цел - пълната им неутрализация.

В резултат на тази атака получаваме имунни комплекси от антигени и антитела.

Тези комплекси се установяват върху мастоцити.

След това хистаминът става активен, оставяйки кръвта от гранулите (дегранулация на мастните клетки).

Хистаминът може да бъде включен в процеси, които са сходни с алергиите, но не са (процесът „антиген-антитяло” не участва в тях).

Хистаминът засяга специални рецептори, разположени на клетъчната повърхност.

Казано опростено, хистаминовите молекули могат да бъдат сравнени с ключове, които отключват определени ключалки - рецептори.

Общо има три подгрупи на хистаминовите рецептори, които предизвикват определен физиологичен отговор:

Алергични пациенти, в тъканите на тялото, има повишено съдържание на хистамин, което показва генетичните (наследствени) причини за свръхчувствителност.

Блокатори на хистамин, хистаминови антагонисти, блокери на хистаминовите рецептори, хистаминови блокери са лекарства, които помагат да се елиминират физиологичните ефекти на хистамина чрез блокиране на рецепторни клетки, които са чувствителни към тях.

Показания за употреба на хистамин:

• експериментални изследвания и диагностични методи;
• алергични реакции;
• болка в периферната нервна система;
• ревматизъм;
• полиартрит.

Въпреки това, повечето терапевтични интервенции са насочени срещу нежелани ефекти, причинени от самия хистамин.

Препоръчваме ви да се запознаете

Варицела (варицела) преследва хора от различни възрасти, но най-често това заболяване може да бъде засегнато от деца.

Косата на лицето предизвиква у жените много преживявания и проблеми, едната от които е приблизително следната: как да премахнете постоянно косата на лицето?

Някои родители трябва да се справят с проблема на болестта на дългоочакваните им бебета от момента на тяхното раждане.

Алкохолният хепатит е възпалителен процес в черния дроб в резултат на прекомерната консумация на алкохолни напитки.

Хистаминови рецептори

Хистаминът е биологично активно вещество, което участва в регулацията на много функции на тялото и е един от основните фактори за развитието на определени патологични състояния - по-специално, алергични реакции.

Съдържанието

Откъде идва хистаминът?

Хистаминът в организма се синтезира от хистидин - една от аминокиселините, която е неразделна част от протеина. В неактивно състояние е част от много тъкани и органи (кожа, бели дробове, черва), където се съдържа в специални мастни клетки (хистиоцити).

Под влияние на някои фактори хистаминът се прехвърля в активната форма и се освобождава от клетките в общото кръвообращение, където упражнява своя физиологичен ефект. Факторите, водещи до активиране и освобождаване на хистамин могат да бъдат наранявания, изгаряния, стрес, действие на някои лекарства, имунни комплекси, радиация и др.

В допълнение към "собственото" (синтезирано) вещество е възможно да се получи хистамин в храната. Това са сирена и колбаси, някои видове риба, алкохолни напитки и др. Производството на хистамин често се проявява под действието на бактерии, поради което е изобилно в дълго съхранявани продукти, особено когато температурата не е достатъчно ниска.

Някои храни могат да стимулират производството на ендогенни (вътрешни) хистамин - яйца, ягоди.

Биологичният ефект на хистамина

Активният хистамин, който е влязъл в кръвния поток под влиянието на някой от факторите, има бърз и силен ефект върху много органи и системи.

Основните ефекти на хистамина:

• Спазъм на гладки (неволеви) мускули в бронхите и червата (това се проявява съответно, коремна болка, диария, дихателна недостатъчност).
• Освобождаването на адреналинов хормон от надбъбречните жлези, което повишава кръвното налягане и увеличава сърдечната честота.
• Укрепване на производството на храносмилателни сокове и секреция на слуз в бронхите и носната кухина.
• Ефектът върху съдовете се проявява чрез стесняване на голямото и разширяване на малките кръвни пътища, увеличаване на пропускливостта на капилярната мрежа. Резултатът е подуване на лигавицата на дихателните пътища, зачервяване на кожата, поява на папуларен (нодуларен) обрив по него, спад на налягането, главоболие.
• Хистаминът в кръвта в големи количества може да причини анафилактичен шок, който развива гърчове, загуба на съзнание, повръщане на фона на рязък спад на налягането. Това състояние е животозастрашаващо и изисква спешна помощ.

Хистамин и алергии

Специална роля се придава на хистамина при външните прояви на алергични реакции.

Когато настъпи някоя от тези реакции, взаимодействието на антиген и антитела. Антиген е вещество, което вече е влязло в тялото поне веднъж и е предизвикало появата на свръхчувствителност. Специални клетки от паметта запазват данни за антигена, други клетки (плазмата) синтезират специални протеинови молекули - антитела (имуноглобулини). Антителата имат строго съответствие - те могат да реагират само с този антиген.

Последващите постъпления от антигена в организма предизвикват атака на антитела, които „атакуват” антигенните молекули с цел да ги неутрализират. Образуват се имунни комплекси - антиген и антитела. Такива комплекси имат способността да се утаят върху мастните клетки, които в неактивна форма съдържа хистамин вътре в специфични гранули.

Следващият етап от алергичната реакция е преходът на хистамин към активната форма и излизането от гранулите в кръвта (процесът се нарича дегранулация на мастните клетки). Когато концентрацията в кръвта достигне определен праг, се проявява биологичният ефект на хистамина, който беше споменат по-горе.

Може да има реакции с участието на хистамин, които са подобни на алергичните, но всъщност не са (тъй като няма взаимодействие антиген - антитяло). Това може да бъде в случай на големи количества хистамин с храна. Друг вариант е прякото въздействие на определени продукти (по-точно веществата в техния състав) върху мастните клетки с освобождаването на хистамин.

Хистаминови рецептори

Хистаминът проявява своето действие, като засяга специфични рецептори, разположени на клетъчната повърхност. Лесно е да се сравнят неговите молекули с ключовете и рецепторите с ключалките, които те отключват.

Има три подгрупи рецептори, ефектът на всеки от които причинява собствени физиологични ефекти.

Групи хистаминови рецептори:

1. Н₁-рецепторите са разположени в клетките на гладките (неволеви) мускули, вътрешната облицовка на кръвоносните съдове и в нервната система. Тяхното дразнене предизвиква външни прояви на алергия (бронхоспазъм, оток, кожен обрив, коремна болка и др.). Действието на антиалергичните лекарства - антихистаминови лекарства (димедрол, диазолин, супрастин и др.) - е да блокира Н₁-рецептори и елиминирането на ефекта на хистамин върху тях.
2. Н₂-рецепторите се съдържат в мембраните на париеталните клетки на стомаха (тези, които произвеждат солна киселина). Препарати от група Н₂-блокери се използват при лечението на стомашна язва, тъй като те подтискат производството на солна киселина. Има няколко поколения такива лекарства (циметидин, фамотидин, роксатидин и др.).
3. Н₃-рецепторите се намират в нервната система, където участват в провеждането на нервен импулс. Въздействие върху H₃-мозъчни рецептори поради седативния ефект на димедрол (понякога този страничен ефект се използва като основен ефект). Често това действие е нежелателно - например, при шофиране на превозно средство е необходимо да се вземе предвид възможната сънливост и намаляване на реакцията след приемане на антиалергични лекарства. В момента разработени антихистамини с намален седативен (седативен) ефект или пълното му отсъствие (астемизол, лоратадин и др.).

Хистамин в медицината

Естественото производство на хистамин в организма и снабдяването му с храна играят голяма роля в проявлението на много заболявания, особено на алергични. Пациентите с алергия имат повишено съдържание на хистамин в много тъкани: това може да се счита за една от генетичните причини за свръхчувствителност.

Хистаминът се използва като терапевтично средство при лечението на някои неврологични заболявания, ревматизъм, диагноза и др.

В повечето случаи обаче терапевтичните мерки са насочени към борба с нежеланите ефекти, които причиняват хистамина.

• Алергия 325
  • Алергичен стоматит 1
  • Анафилактичен шок 5
  • Уртикария 24
  • Оток на Quincke 2
  • Полиноза 13
• Астма 39
• Дерматит 245
  • Атопичен дерматит 25
  • Невродермит 20
  • Псориазис 63
  • Себореен дерматит 15
  • Синдром на Лайел 1
  • Токсидермия 2
  • Екзема 68
• Общи симптоми 33
  • Изтичане на носа 33

Пълно или частично възпроизвеждане на материали от сайта е възможно само ако има активна индексирана връзка към източника. Всички материали, представени на сайта, са само за информационни цели. Не се лекувайте самостоятелно, препоръките трябва да се дадат от лекуващия лекар по време на постоянна консултация.

Новини от хистамин (H1-, H2-, H3-рецептори)

Хистидинът е прекурсор на биосинтезата на хистамин. Заедно с лизин и аргинин хистидинът образува група от незаменими аминокиселини. Една от основните аминокиселини, която подпомага растежа и възстановяването на тъканите. Съдържащи се в големи количества хемоглобин;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Хистаминът е моноамин, който действа като невротрансмитер. Той играе особено важна роля като модулатор в мозъка на бебетата. Хистаминергичните неврони са разположени в задния хипоталамус и са свързани с много части на мозъка, където те засягат будност, мускулна активност, прием на храна, сексуални връзки и метаболитни процеси в мозъка.
Поради участието на тези неврони в регулирането на съня и будността, много антихистамини предизвикват сънливост. Извън CNS, хистаминът също играе важна роля, например, при секрецията на стомашен сок. В допълнение, ролята на хистамина е висока по време на възпаление.
Освобождаването на хистамин заедно с други възпалителни медиатори - левкотриени, цитокини - и ензими се появява, когато антигенът взаимодейства с фиксиран IgE. Хистаминът, който се освобождава при активиране на мастоцити и базофили, причинява такива разнообразни промени в сърдечно-съдовата система, дихателните органи, стомашно-чревния тракт и кожата, като:
- Свиване на гладката мускулатура на бронхите.
- Подуване на лигавицата на дихателните пътища.
- Увеличава производството на слуз в дихателните пътища, като допринася за обструкцията им.
- Намаляване на гладката мускулатура на витакулатите (тенезми, повръщане, диария).
- Намаляване на съдовия тонус и повишаване на тяхната пропускливост.
- Еритема, уртикария, ангиоедем поради повишена съдова пропускливост.
- Намалено СБК поради намаленото венозно връщане.

В началото на 80-те години. H3 рецепторите са открити. Показано е, че те регулират синтеза и секрецията на хистамин чрез механизма на отрицателна обратна връзка.

Хистаминът може да бъде произведен от микроорганизми, присъстващи в дихателните пътища (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

При нормални условия хистаминът се съхранява в мастни клетки в неактивно състояние.
Освобождаването на хистамин от мастните клетки се осъществява под въздействието на вещества като d-tubocurarine, морфин, радиоактивни йод-съдържащи лекарства и други високомолекулни съединения.

Максималната концентрация на хистамин в кръвта се записва 5 минути след освобождаването й от мастоцитите с висока свръхчувствителност на организма, а след това хистаминът бързо се разпространява към околните тъкани. Хистаминът предизвиква спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите), разширени капиляри и хипотония.

Само 2-3% от хистамина се екскретира непроменен, останалата част се метаболизира с участието на диамин оксидаза в имидазол оцетна киселина (http://www.chem21.info/info/99748/) (Ензимната инактивация на хистамин най-често се свързва с окислително дезаминиране до образуване на имидазол оцетна киселина. Друг хистамин метаболизъм е азотно метилиране).

Концентрацията на хистамин в клетките е доста висока и представлява S и съответно 1 mg / 106 в мастоцити и базофили. Съдържанието на хистамин в кръвта (средно около 300 pg / ml) е предмет на колебания през деня с максимум в ранните сутрешни часове. Хистаминът се елиминира от тялото главно като метаболити (метилхистамин и имидазол оцетна киселина), дневната екскреция достига 10 μg.

През последните години стана ясно, че хистаминът е не само медиатор на определени патофизиологични състояния, но и функционира като невротрансмитер. (Не е изключено, че седативният ефект на някои липофилни хистаминови антагонисти (антихистаминови лекарства, като димедрол, които проникват през кръвно-мозъчната бариера) е свързан с техния блокиращ ефект върху централните Н3-хистаминови рецептори.
Има голям интерес към Н3-хистаминовия рецептор като потенциална терапевтична цел поради участието му в невронния механизъм зад много когнитивни H3R нарушения. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- хистамин рецептор)

Н3 рецепторът се намира предимно в централната нервна система и в по-малка степен в периферната нервна система, където те действат като авторецептори в пресинаптичните хистаминергични неврони, а също и контролират оборот на хистамин чрез инхибиране на хистамин и неговото освобождаване чрез обратна връзка. Централната хистаминергична система се модулира при невродегенеративни заболявания и деменция, както и при алкохолизъм, тъй като метаболитните пътища на хистамин и етанол в мозъка споделят общ ензим алдехид дехидрогеназа. Докато многобройни биохимични изследвания съобщават за промени в метаболизма на хистамина в мозъка след прилагането на етанол, все още няма морфологична основа за това действие.

Идентифицирани са три вида хистаминови рецептори: H1, Н2 и НЗ рецептори.

Стимулирането на хистаминовите H1 рецептори причинява повишена съдова пропускливост, мускулни, бронхови и чревни спазми и вазодилатация (вазодилатацията е медицински термин, използван за описване на релаксацията на гладките мускули в стените на кръвоносните съдове. Това е резултат от екстракцията на хистамин и хепарин от мастните клетки, което води до разширяване. просвет на кръвоносните съдове и адхезия (залепване и проникване от съда) на Т-лимфоцити в мястото на възпалението, противоположният процес на вазодилатация е вазоконстрикция).

Най-характерната за възбуждането на Н2 рецептора е повишената секреция на стомашните жлези. Н2-рецепторите участват в регулирането на сърдечната функция (аритмия на сърцето е възможна поради високите нива на хистамин в кръвта), тонус на гладката мускулатура на матката, червата, кръвоносните съдове. Н2 рецепторите заедно с Н1 рецепторите участват в алергични и имунни реакции.

Всичките три вида хистаминови рецептори са представени в ЦНС: H1 и Н2 рецепторите са разположени на постсинаптичните мембрани, H3 рецепторите са локализирани предимно пресинаптично.

Проучвания, проведени през последните години, дават основание да се разчита на възможността за създаване на специфични агенти, действащи върху Н3 рецепторите за лечение на заболявания на централната нервна система, включително за лечение на болестта на Алцхаймер и други сенилни деменции, психози и епилепсия.

Има две групи лекарства, които влияят на хистаминергичното предаване: хистаминолитици (директно стимулиращи рецептори или увеличаване на съдържанието на освободен ендогенен хистамин) и хистаминолитици (фармакологична група Хистаминолитици). Последните, взаимодействащи с Н-рецептори, предотвратяват свързването на хистамин с рецепторите или намаляват нивото на свободния хистамин в тялото.

Хистаминолитици - група хистаминолитични лекарства включват средства, които пречат на хистамина да взаимодейства с тъканни рецептори (антихистамини), които са чувствителни към него или инхибират отделянето на хистамин от тъканите, участващи в биосинтезата и отлагането му, включително от сенсибилизирани мастоцити (стабилизатори на мастоцитните мембрани). Механизмът на действие на антихистамините се дължи на конкуренцията с хистамин за рецепторите. Взаимодействайки с хистаминовите рецептори, те пречат на свързването на хистамин с тях и по този начин предотвратяват развитието или отслабват неговите ефекти. В зависимост от вида на блокирания рецептор, антихистамините се разделят на Н1-, Н2- и Н3-хистаминови блокери.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-рецепторните блокери (терминът "антихистамин" обикновено се отнасят до тях) се използват за превенция и лечение на алергични заболявания на кожата, очите и т.н.

Н2-блокерите се използват главно в гастроентерологичната практика като противоязвено средство (виж H2-ANTIGISTAMIN MEANS).

Селективни Н3 рецепторни антагонисти за клинична употреба все още не са установени.
(виж H3-АНТИХИСТАМИНАЛНИ СРЕДСТВА, H4-АНТИГИСТАМИНИЧНИ СРЕДСТВА)
Мембранните стабилизатори на мастни клетки намаляват навлизането на калциеви йони в тях и инхибират освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от мастните клетки, без да подтискат отговора към вече освободения хистамин.

H1 антихистаминови лекарства
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Първите лекарства, блокиращи H1-хистаминовите рецептори, бяха въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те се наричат ​​антихистамини, защото ефективно инхибира реакцията на органи и тъкани към хистамин. Блокатори на хистамин Н1 рецептори отслабват хистамин-индуцираната хипотония и гладките мускулни спазми (бронхи, черва, матката), намаляват пропускливостта на капилярите, предотвратяват развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемията и сърбежа и така предотвратяват развитието на алергични реакции. Терминът "антихистамин" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, защото те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамин и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Ето защо, хистамин H1 рецепторните блокери могат, в различна степен, да проявяват свойствата на антихолинергици или алфа блокери (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминна активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат депресивен ефект върху централната нервна система, увеличават ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се за лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметици. Съпътстващите фармакологични ефекти могат да бъдат нежелани. Например, седативният ефект, придружен от сънливост, замаяност, нарушена моторна координация и намалена концентрация, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други поколения I), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на антихолинергичен ефект в повечето от тези лекарства причинява сухи лигавици, предразполага към влошаване на зрението и уринирането и стомашно-чревната дисфункция.

Лекарства от поколение I са обратими конкурентни антагонисти на Н1-хистаминовите рецептори. Те действат бързо и накратко (назначават се до 4 пъти на ден). Тяхната продължителна употреба често води до намаляване на терапевтичната ефективност.

Напоследък бяха създадени хистаминови Н1-рецепторни блокери (антихистамини от 2-ро и 3-то поколение), характеризиращи се с висока селективност на действието на Н1-рецепторите (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства оказват слабо въздействие върху други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през ВВВ (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н1 рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичното действие (назначено веднъж на ден). Биотрансформацията на повечето антагонисти на хистамин Н1 рецептор се среща в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица H1-хистамин рецепторни блокери са активни метаболити на известни антихистаминови лекарства (цетиризин, активният метаболит на хидроксизин, фексофенадин, терфенадин).

Н2 антихистамини
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
Н2-антихистамините инхибират производството на солна киселина от париеталните клетки, както и пепсина. Възбуждането на хистаминовите H2 рецептори е придружено от стимулиране на всички храносмилателни, слюнчени, стомашни и панкреасни жлези, както и секреция на жлъчката. Най-активни са париеталните клетки на стомаха, които произвеждат солна киселина. Този ефект се дължи главно на увеличаване на съдържанието на сАМР (Н2-рецепторите на стомаха, свързани с аденилат циклаза), което повишава активността на карбоанхидразата, която участва в образуването на свободни хлорни и водородни йони.

Понастоящем, при лечението на язва на стомаха и на дванадесетопръстника, широко се използват Н2-антихистамини (ранитидин, фамотидин и др.), Които потискат секрецията на стомашен сок (спонтанен и стимулиран от хистамин), и също така намаляват секрецията на пепсин. В допълнение, те имат ефект върху имунните процеси (защото блокират действието на хистамин), намаляват освобождаването на възпалителни медиатори и алергични реакции от мастните клетки и базофилите. По-нататъшното развитие на тази група съединения е насочено към намиране на вещества, които са по-селективни за хистаминови H2 рецептори с минимални странични ефекти.

Тези експериментални инструменти все още нямат определено клинично приложение, въпреки че в момента се изпитват редица лекарства при хора. H3-антихистамините имат стимулиращи и ноотропни ефекти, докато H4-антихистамините действат като имуномодулатори.
Н3 антихистамини

H3 антихистамините са лекарства, използвани за инхибиране на действието на хистамин върху Н3 рецептора. Н3 рецепторите се намират главно в мозъка и инхибират авторецепторите, разположени върху хистаминергичните нервни окончания, които модулират освобождаването на хистамин. Освобождаването на хистамин в мозъка причинява вторично освобождаване на възбуждащи невротрансмитери, като глутамат и ацетилхолин, чрез стимулиране на Н1 рецепторите в мозъчната кора. Следователно, за разлика от H1 антихистамините, които имат седативно действие, H3 антихистамините имат стимулиращ ефект и могат да подобрят човешките когнитивни функции. Примери за селективни Н3 антихистаминови лекарства включват:

Едно от основните предимства на антихистамините от четвърто поколение е, че приемът им не вреди на сърдечно-съдовата система и затова те могат да се считат за доста безопасни.

Най-добрите антихистамини 4 поколения
Факт е, че четвъртото поколение антихистамини е било разпределено от експерти не толкова отдавна. Ето защо днес няма толкова много нови антиалергични лекарства. И съответно, от малкия списък е невъзможно да се изберат най-добрите антихистаминови препарати от 4-то поколение. Всички средства са добри по свой начин и ние ще говорим за всяко от лекарствата по-подробно по-късно в статията.

Едно от трите антихистаминови лекарства от 4-то поколение, името му е известно като Suprastex или Cecera. Най-често това лекарство се предписва на хора, страдащи от поленова алергия (полиноза). Левоцетиризинът помага при сезонни и целогодишни алергични реакции. Това лекарство също помага при конюнктивит и алергичен ринит. Левоцетиризин трябва да се приема сутрин или по време на хранене. При лечението не се препоръчва употребата на алкохол.

Антихистамин лекарство 4 поколение Erius

Той е деслоратадин. Представени под формата на таблетки и сироп. Ериус помага при хронична уртикария и алергичен ринит. Сиропът е подходящ за деца на възраст над една година и от дванадесет години бебето вече може да бъде прехвърлено на таблетки.

Антихистаминово лекарство 4 поколения, известно като Telfast (H1-блокер). Той е един от най-популярните антихистаминови лекарства в света. Той се предписва за почти всяка диагноза.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
ВЛИЯНИЕ НА ТИОПЕРАМИДА, ОБРАТНА АГОНИСТА Н3 НА РЕЦЕПТОРИТЕ НА ИСТАМИН, ПО ИЗКЛЮЧВАНЕТО НА ПИК-ВЪЛНАТА НА ПЪРВАТА НА ЛИНИЯ WAG / Rij

Хистамин (HA) дълго след откриването му (Sir Henry Dale, 1910) привлече вниманието на изследователите във връзка с алергични реакции и възпаление. И едва към края на 20-ти век беше показано съществуването и разпределението на съдържащите хистамин неврони в мозъка. Телата на хистаминовите неврони са разположени в хипоталамуса, в т. Нар. Тубероамиларно ядро, а техните изпъкналости се разпръскват в почти всички части на централната нервна система. Смята се, че хистамин-невромодулаторната система е включена в регулирането на спонтанната локомоторна активност, циркадния ритъм на цикъла на сън-будност и общото активиране на ЦНС (възбуда). Хистаминът изпълнява функциите си чрез излагане на напосинаптични Н1 и Н2 рецептори.

Има и H3 рецептори, които са авторецептори и регулират синтеза и освобождаването на хистамин, разположени върху телата и процесите на хистаминови неврони. Обратен Н3 авторецепторен агонист, например, тиоперамид, стабилизира рецептора в неактивно състояние, като по този начин намалява неговата спонтанна (конституционна) активност, което води до увеличаване на синтеза и освобождаването на невронния хистамин.

Все повече литература показва, че хистаминергичната система на мозъка играе важна роля в патогенезата на различни видове епилептични припадъци. По този начин, увеличаването на нивото на хистамин се дължи на въвеждането на неговия предшественик
L-хистидин или тиопрамид води до намаляване на нивото на епилептична активност.
(.) Повечето проучвания за ролята на хистаминергичната система в патогенезата на припадъчната активност са проведени на различни модели на конвулсивна епилепсия. (.) Известно е, че продължителността на отделните фази на цикъла на сън-предупреждение може да се променя под влияние на хистаминергичните лекарства. (.) Като фармакологично средство, което активира хистаминовата система, се използва тиопрамид, който, според литературата, значително повишава нивото на извънклетъчния хистамин и има антиконвулсивен ефект.

Хистаминът е открит през 1876 г. Хистидинът е биогенно съединение, получено при декарбоксилирането на аминокиселини. Хистаминът може да се произведе и от микроорганизми, присъстващи в дихателните пътища (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Това е компонент от раздразнения.

При нормални условия на клетките и базофилите е свързано, неактивно състояние. Различни патологични състояния (анафилактичен шок, изгаряния, измръзване, сенна хрема, алергии и други алергии), Liberatore хистамин са, по-специално, морфин, йод-съдържащи лекарства, полиоконтраст и други високомолекулни съединения. Когато хистаминът се освобождава заедно с медиаторите (левкотриени и простагландини). Секреция на хистамин? Отбелязано е, че е налице намаляване на степента на свръхчувствителност. Хистаминът предизвиква спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите), разширяването на капилярите и хипотонията. Не е ясно дали има нужда от по-нататъшно развитие. Във връзка с рефлекс на надбъбречната мозък отделя епинефрин (стесняване на артериолите и тахикардия). Хистаминът стимулира секрецията на стомашния сок.

Само 2-3% от хистамин се екскретира непроменен, а останалата част се метаболизира с имидазолуксусна киселина.

През 1950-55. Това е хипотетичен хипотетичен ефект, че той се медиира чрез поне два подтипа рецептори: H1 и Н2. През последните години тя не се разглежда като медиатор на някои държави, но не е призната за невротрансмитер. През 1983 г., J.-M. Arrang et al. идентифицира CNS на нов подтип хистаминергичен рецептор - Н3.

H1-, H2-, H3-рецепторна конформация и различна тъканна локализация. Стимулирането на хистаминови H1-рецептори причинява вазодилатация, повишена съдова пропускливост, спазми на бронхиален гладък мускул и черва. Най-характерната за Н2 рецептора е увеличаване на секрецията на стомашните жлези. Н2-рецепторите участват в червата, кръвоносните съдове. Заедно с H1 - рецепторите участват в алергични и имунни отговори. В CNS, Н2 и рецепторите са разположени на постсинаптичните мембрани, H3 е локализиран предимно пресинаптично. Рецепторите са в тялото на нервната система. Чрез тях медиират такива функции като сън / будност, хормонална секреция, сърдечно-съдов контрол и др. Установено е, че е установено, че тя е приела система от психози и епилепсия.

Има две групи лекарства, които могат да попречат на техния ендогенен хистамин и гистаминолитики. Последно, взаимодействайки с рецептора, предотвратява неговото свързване в тялото.