Н2-блокери хистаминови рецептори

Н2-блокерите на хистаминовите рецептори са лекарства, чието основно действие е насочено към лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт. Най-често тази група лекарства, предписани за лечение и профилактика на язви.

Механизмът на действие на H2-блокерите и показанията за употреба

Хистаминовите (H2) клетъчни рецептори са разположени на мембраната вътре в стомашната стена. Това са париетални клетки, които участват в производството на солна киселина в тялото.

Прекомерната му концентрация причинява нарушения във функционирането на храносмилателната система и води до язва.

Веществата, които се съдържат в Н2-блокерите са склонни да намаляват нивото на производство на стомашен сок. Те също така инхибират готовата киселина, чието производство е провокирано от консумацията на храна.

Блокирането на хистаминовите рецептори намалява производството на стомашен сок и помага за справяне с патологиите на храносмилателната система.

Във връзка с действието се предписват H2-блокери за такива състояния:

• язва (от стомаха и дванадесетопръстника);
• стрес язва - причинена от тежки соматични заболявания;

Дозировката и продължителността на прилагане на Н2-антихистаминови лекарства за всяка от изброените диагнози се предписват индивидуално.

Класификация и списък на блокерите на Н2-рецептори

Разпределят 5 поколения лекарства H2-блокери, в зависимост от активната съставка в състава:

• I поколение - активна съставка циметидин;
• II поколение - активна съставка ранитидин;
• III поколение - активното вещество фамотидин;

Съществуват значителни разлики между лекарствата от различни поколения, главно по отношение на тежестта и интензивността на страничните ефекти.

H2-блокери I поколение

Търговски наименования на обичайните H2-антихистаминови лекарства от първо поколение:

Gistodil. Намалява базалното и хистамин-индуцирано производство на солна киселина. Основната цел: лечение на острата фаза на пептична язва.

Наред с положителния ефект, лекарствата от тази група провокират такива негативни явления:

• анорексия, подуване на корема, запек и диария;
• инхибиране на производството на чернодробни ензими, които участват в метаболизма на лекарствата;
• хепатит;
• нарушения на сърцето: аритмия, хипотония;
• временни нарушения на централната нервна система - най-често се срещат при възрастни и пациенти в особено тежко състояние;

Поради големия брой сериозни странични ефекти, блокерите на H2 поколение от първото поколение на практика не се използват в клиничната практика.

По-честа възможност за лечение е употребата на H2-блокери хистамин II и III поколение.

H2-блокери II поколение

Списък на лекарствата ранитидин:

Gistak. Назначен с пептична язва, може да се използва в комбинация с други противоязвени лекарства. Gistak предотвратява рефлукс. Продължителност на ефекта - 12 часа след еднократна доза.

Странични ефекти на ранитидин:

• главоболие, пристъпи на замаяност, периодично замъгляване на съзнанието;
• промени в резултатите от теста на черния дроб;
• брадикардия (намаляване на честотата на контракциите на сърдечния мускул);

В клиничната практика се отбелязва, че поносимостта на ранитидин от организма е по-добра от тази на циметидин (лекарства от първото поколение).

Н2 блокери от поколение III

Наименования на H2-антихистаминови лекарства III поколение:

Ultseran. Той има подтискащо действие върху всички фази на производството на солна киселина, включително стимулирано от приема на храна, стомашно раздуване, ефектите на гастрин, кофеин и частично ацетилхолин. Продължителността на действието - от 12 часа до дни, тъй като обикновено лекарството се предписва не повече от 2 или дори 1 път на ден.

Странични ефекти на фамотидин:

• загуба на апетит, хранителни разстройства, промени в вкуса;
• умора и главоболие;
• алергия, мускулни болки.

Сред внимателно проучените H-2 блокери, фамотидин се счита за най-ефективен и безвреден.

H2 поколение IV поколение

Търговско наименование H2-блокер хистамин IV поколение (низатидин): Axid. В допълнение към инхибиране на производството на солна киселина, значително намалява активността на пепсин. Използва се за лечение на остри чревни или стомашни язви и е ефективен за предотвратяване на рецидиви. Укрепва защитния механизъм на стомашно-чревния тракт и ускорява заздравяването на язвени места.

Нежеланите реакции при приема на Axida са малко вероятни. По отношение на ефективността низатидин е равен на фамотидин.

H2-блокери V поколение

Търговското наименование на Roxatidine: Roxane. Поради високата концентрация на роксатидин, лекарството значително подтиска производството на солна киселина. Активното вещество се абсорбира почти напълно от стените на храносмилателния тракт. С едновременното приемане на храна и антиацидни лекарства, ефективността на Roxane не се намалява.

Лекарството е изключително рядко и има минимални странични ефекти. В същото време тя проявява по-ниска киселинно потискаща активност в сравнение с лекарствата от трето поколение (фамотидин).

Характеристики на употреба и дозиране на Н2-хистаминови блокери

Препарати от тази група се предписват индивидуално, въз основа на диагнозата и степента на развитие на заболяването.

Дозировката и продължителността на терапията се определят въз основа на това коя група H2-блокери е оптимална за лечение.

Веднъж попаднали в организма при същите условия, активните съставки на лекарства от различни поколения се абсорбират от стомашно-чревния тракт в различни количества.

В допълнение, всички компоненти се различават по производителност.

Антихистамини: списък на лекарствата и особености на тяхната употреба

Антихистамините са група лекарства, които блокират чувствителните краища на клетките към съединение, наречено хистамин, като по този начин предотвратяват и премахват отрицателните му ефекти върху тялото. Изключвайки определени рецептори от работа, лекарствата премахват алергиите, инхибират секрецията на солна киселина в стомаха и имат успокояващ ефект.

Видове антихистамини и тяхното използване

H1 блокери

Препаратите от този тип действат предимно върху Н1 рецепторите. В медицината те се използват за елиминиране на алергични реакции: възпаление, подуване, зачервяване, обриви и други неща.

Разделени на 3 поколения:

1. Първото поколение. Това поколение се отличава с малка селективност на действието. Това означава, че агентите засягат не само желаните клетки, но и други, като по този начин причиняват много нежелани реакции. Те изискват многократен прием на ден. И колкото по-голяма е дозировката, толкова по-малък е очакваният ефект и толкова по-странична. Почти всички лекарства предизвикват сънливост.
2. Второ поколение Те имат по-дълъг ефект, а приложението може да бъде само 1 път на ден. Причинява по-малко странични ефекти, включително сънливост.
3. Трето поколение Те са активни метаболити от предишното поколение. Това означава, че веществата от тези лекарства започват да действат незабавно, те не се подлагат на първоначално разделяне, както другите. Това води до висока степен на начало на ефекта и намаляване на негативния ефект върху черния дроб.

Всички поколения се използват при следните условия:

• алергичен ринит и кашлица;
• алергичен дерматит;
• подуване;
• сърбеж, обрив по кожата;
• уртикария;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок.

H2-блокери

Препаратите от тази група действат главно върху втория тип рецептори. Отговаря за регулирането на производството на солна киселина в стомаха и на ензим, наречен пепсин - той е отговорен за разграждането на протеините.

Характеристика: в допълнение към действието на храносмилателната система, имат слаб ефект върху имунните процеси на тялото и в по-малка степен от H1 блокерите, облекчават възпалението.

Те се разделят на няколко поколения, като всяка предишна е по-съвършена, лишена от някои странични ефекти и се увеличава скоростта на настъпване на терапевтично действие. 4-то и 5-то поколение в Русия все още не са регистрирани. Първото поколение се прекратява поради сериозни нежелани събития.

Средствата са намерили своето използване при лечението на:

• пептична язва и 12 дуоденална язва;
• предотвратяване на образуването на ерозия при приемане на противовъзпалителни болкоуспокояващи;
• улцерозни лезии на хранопровода, които са настъпили поради стомашното съдържание, хвърлено в него;
• предотвратяване на кървене в храносмилателния тракт, докато се приемат определени лекарства;
• гастрит с висока киселинност.

H3 блокери

Рецепторите от третия тип се намират главно в мозъка. За разлика от други лекарства, тази група вещества има стимулиращ ефект и дори може да подобри паметта, вниманието и да повиши умствената работа.

Досега има малко лекарства, които блокират само тези чувствителни крайници на клетките. Най-често се използват онези лекарства, които нямат селективна активност по отношение на третия тип, но действат върху всички видове хистамин.

• шум в ушите;
• загуба на слуха;
• замаяност, придружена от гадене и повръщане.

Pro-Гастро

Болести на храносмилателната система... Нека кажем всичко, което искате да знаете за тях.

Н2-хистамин рецепторни блокери: лекарства, предимства и недостатъци

Слизестата мембрана на стомаха, или по-скоро, областта на нейното дъно и тяло, се състои от специални клетки - париетална или париетална. Това са жлезисти клетки, чиято основна функция е производството на солна киселина. Ако те функционират нормално, солната киселина се произвежда толкова, колкото е необходимо. Ако количеството му надвишава нуждите на храносмилателната система, на лигавицата на стомаха, а след това на хранопровода се възпалява (гастрит, езофагит), на него се образуват ерозии и язви, а пациентът изпитва киселини, болки в стомаха и редица други неприятни симптоми.

За да елиминирате всички тези симптоми, трябва да намалите количеството на произведената солна киселина. За тази цел могат да се използват лекарства от различни групи, включително Н2-хистамин рецепторни блокери. Фактът, че тези рецептори са, как действат лекарствата, показанията, противопоказанията за употреба, както и основните представители на тази фармакологична група, ще бъдат обсъдени в нашата статия.

Механизъм на действие, ефекти

Н2-хистаминовите рецептори се намират в много жлези на храносмилателната система, включително в клетките на лигавицата на стомашната лигавица. Тяхното вълнение води до стимулиране на слюнчените жлези, жлезите на стомаха и панкреаса, допринася за секрецията на жлъчката. Клетъчните клетки на стомаха, тези, които са отговорни за производството на солна киселина, се активират много повече от други.

Н2-хистаминовите рецепторни блокери нарушават тяхната функция и водят до намаляване на производството на солна киселина от париеталните клетки, особено през нощта. Освен това те:

• стимулират притока на кръв в стомашната лигавица;
• активиране на синтеза на клетки на лигавични бикарбонатни клетки;
• инхибира синтеза на пепсин;
• стимулират образуването на слуз и секрецията на простагландини.

Как да се държим в тялото

• Препаратите от тази група, като правило, се абсорбират добре в началната част на тънките черва.
• Функцията на Н2-хистаминовите блокери леко намалява, когато се приема едновременно с антиациди и сукралфат.
• Целите в тялото (т.е. действителните клетки на лигавицата) не се постигат с цялата доза от лекарството, взето вътре, а само част от нея (във фармакологията този индикатор се нарича бионаличност). При циметидин, бионаличността е 60-80%, ранитидин - 55-60%, фамотидин - 30-50%, роксатидин - повече от 90%. Ако Н2-хистаминовия блокер се прилага интравенозно, неговата бионаличност е 100%.
• След поглъщане максималната концентрация на лекарството в кръвта се определя след 1-3 часа.
• Преминаване през черния дроб, подложени на редица химически промени в него, се екскретират в урината.
• Времето на полуживот на ранитидин, циметидин и низатидин е 2 часа, фамотидин - 3,5 часа.

Показания за употреба

H2-хистаминовите блокери се използват за лечение на такива заболявания:

• рефлуксен езофагит;
• ГЕРБ;
• ерозивен гастрит;
• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (след 28 дни лечение, язва на дванадесетопръстника е белег при 4 от 5 пациенти и след 6 седмици при 9 от 10 пациенти; стомашната язва е белязана в три от пет случая за 6 седмици и 8-9 от 10 случая - след 8 седмици лечение);
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• функционална диспепсия;
• кървене от горната част на стомашно-чревния тракт.

Рядко, като част от комплексното лечение, тези лекарства се предписват на пациенти с дефицит на панкреатичен ензим или уртикария.

Трябва да се отбележи, че според клинични проучвания, 1-5% от пациентите са абсолютно нечувствителни към H2-блокерите. Когато се наблюдава рН, липсват промени в интрагастралната киселинност. Понякога има такава съпротива срещу всеки един представител на групата, а понякога и за всички.

Противопоказания

• детска възраст;
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• тежка чернодробна и / или бъбречна функция (дозата на Н2-хистаминовия блокер трябва да бъде намалена поне 2 пъти);
• период на бременност, кърмене.

Странични ефекти

Най-много странични ефекти имат Н2-хистаминовите блокери от първото поколение, т.е. циметидин:

• повишаване на концентрацията на пролактин и тестостерон в кръвта и свързаната с тях аменорея (липса на менструация), галакторея (отделяне на мляко от млечните жлези), гинекомастия (увеличаване на млечните жлези при мъжете), импотентност; тези ефекти се появяват изключително, когато приемате големи дози от лекарството за дълго време;
• повишени нива на AST и ALT (максимум 3 пъти), изключително рядко - остър хепатит;
• главоболие, умора, склонност към депресия, объркване, халюцинации; развиват предимно в напреднала възраст;
• повишена концентрация на креатинин в кръвта (максимум 15%);
• понижаване на кръвните нива на неутрофили и тромбоцити;
• нарушения на сърдечния ритъм.

Поради факта, че опасността от приемане на циметидин надвишава очакваната полза, това лекарство обикновено не се използва днес. Той беше заменен от други Н2-хистамин рецепторни блокери с по-висок профил на безопасност. Въпреки това, те също имат странични ефекти. Това е:

• нарушения на изпражненията (диария, запек);
• метеоризъм;
• алергични реакции;
• „Феномен на отскока“ - увеличаване на производството на солна киселина след спиране на лекарството;
• с дългосрочен (повече от 6-8 седмици) прием - хиперплазия на ECL-клетки на стомашната лигавица с развитието на хипергастринемия (повишаване на нивото на гастрин в кръвта).

Наркотиците и тяхното кратко описание

Циметидин (търговски наименования - Histodil, Cimetidine)

Лекарството е първото поколение. Той има голям брой странични ефекти, поради което не се използва днес и практически липсва в аптечната мрежа. Предварително приложен орално в доза от 800-1000 mg в 4, 2 или 1 вечерна доза или интравенозно 300 mg 3 пъти дневно.

Ранитидин (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine и други)

Лекарството е II поколение.

Ранитидин... От това, което тези хапчета, всяка баба знае. Според моя опит това е любимото лекарство срещу болки в стомаха на хора над 70 години. Това е така, защото в дните на младостта им все още няма лекарства, които да са по-предпочитани за лечение на гастрит и стомашни язви сега (говорим за инхибитори на протонната помпа), но това беше той - ранитидин.

Подобно на циметидин, той може да се прилага перорално или интравенозно. За перорално приложение, използвайте таблетки от 150 mg или 300 mg. Дневната доза е 300 мг, като лекарството се приема 1-2 пъти дневно. 50 mg (2 ml) се инжектират във вената 3-4 пъти на ден.

Ранитидин е много по-добре поносим от циметидин, но се съобщава за случаи на развитие на остър хепатит по време на приема на това лекарство.

Фамотидин (квамел, фамотидин)

Лекарството е III поколение. Според проучването, той е 7-20 пъти по-ефективен от ранитидин. Ефектът му е удължен (след перорално приложение фамотидин е валиден за 10-12 часа).

Като правило, то се понася добре от пациентите, както при лечението на екзацербации, така и в случай на профилактично приложение. Странични ефекти - поне сред тях - незначителни симптоми на храносмилателния тракт или алергични реакции, които не изискват спиране на лекарството.

Може да се използва при хора с алкохолна зависимост, не изисква пълно изоставяне на алкохолния прием по време на лечението.

Предлага се под формата на таблетки от 0,02 и 0,04 g, както и в ампули, съдържащи 0,01 g от лекарството в 1 ml.

Фамотидин обикновено се приема в доза от 0,04 g на ден за 1 (вечер) или 2 (сутрин и вечер). Интравенозно се инжектира 0,02 g два пъти дневно.

Низатидин и роксатидин

Препарати IV и V поколение. Използвани преди, но днес в нашата страна не са регистрирани.

Ранитидин или Омез: което е по-добре

Както се оказа, много потребители на интернет са много заинтересовани от този въпрос.

Ако говорим по-глобално, сравнявайки не 2 от тези специфични лекарства, а фармакологичните групи, към които принадлежат (Н2-хистаминови блокери и инхибитори на протонната помпа), можем да кажем следното...

Разбира се, последните (включително Omez) имат няколко предимства. Това са съвременни лекарства, които ефективно подтискат производството на солна киселина, действат дълго време, се понасят добре от пациентите, практически няма странични ефекти върху тях и т.н.

Въпреки това, H2-хистаминовите рецепторни блокери имат своите почитатели, които няма да си разменят любимия Ранитидин или Фамотидин за някакъв Омез. Неоспоримо предимство на тези лекарства е тяхната достъпност, много ниска цена. Но има голям минус - ефектът на тахифилаксията. Това означава, че при някои пациенти повтарящият се ефект на Н2-хистаминовия блокер намалява неговия ефект, който не се наблюдава при лечението на PPI.

И последният момент: при лечението на язвено кървене, експертите предпочитат ИПП, а не Н2-блокерите.

заключение

Н2-хистаминовите рецепторни блокери са група лекарства, които инхибират производството на солна киселина от покриващите клетки на стомашната лигавица. Има 5 поколения на тези лекарства, но днес се използват само представители на II и III поколения - ранитидин и фамотидин. Трябва да се отбележи, че има по-модерна фармацевтична група лекарства, които имат подобен ефект - инхибитори на протонната помпа. С появата си, H2-хистаминовите блокери са избледнели на заден план и се използват по-рядко, но някои лекари и пациенти все още се използват и обичат от някои.

Независимо от факта, че ранитидин и фамотидин се пренасят, като правило, задоволително, не трябва да се самолечение, предписване за себе си или за роднини - първо трябва да се консултира с лекар.

Блокери на наркотици

От 1937 г., когато експериментално е доказано за първи път антихистаминовия ефект на синтезирани съединения, се разработват и усъвършенстват терапевтични антихистаминови препарати [2].

Според ефекта върху централната нервна система, блокерите на Н1-хистаминовите рецептори се разделят на препарати I (класически, седативни) и II-III (нови) поколения [1].

H блокери₁-хистаминови рецептори

Дифенхидрамин (дифенхидрамин - димедрол)

Клемастин (Клемастин - Тавегил)

Хлоропирамин (хлоропирамин - Супрастин)

Прометазин (Prometazine - Pipolfen)

Ципрохептадин (ципрохептадин - перитол)

Кифенадин (хифенадин - фенкарол)

Мебхидролин (мебгидролин - диазолин)

H блокери₁-хистамин рецептори II поколение

Цетиризин (Цетиризин - Зиртек)

Ebastine (Ebastine - търсене)

Лоратадин (лоратадин - кларитин)

H блокери₁-III поколение хистаминови рецептори

Левоцетиризин (левоцетиризин - xisal)

Фексофенадин (Fexofenadine - Telfast)

Деслоратадин (Desloratadine - Erius)

25. Блокове на h2-хистаминови рецептори

(синоними: H₂-блокери, Н₂-антихистаминови лекарства, антагонисти Н₂-хистаминови рецептори) - лекарства, предназначени за лечение на киселинно-свързани заболявания на стомашно-чревния тракт чрез намаляване на производството на солна киселина чрез блокиране на хистамин (Н)₂-) рецептори на париеталните клетки на стомашната лигавица. Лекувайте антисекреторни лекарства.

Н₂-блокерите често се използват при лечението на пептична язва. Това се дължи главно на способността им да намалят секрецията на солна киселина. В допълнение, Н₂-блокери инхибират производството на пепсин, увеличават производството на стомашна слуз, увеличават синтезпростангландините в стомашната лигавица, повишават секрецията на бикарбонати, подобряват микроциркулацията, нормализират двигателната функция на стомаха и дванадесетопръстника [2].

Н₂-блокерите се използват също за лечение на широк спектър от заболявания на стомашно-чревния тракт, включително:

гастроезофагеална рефлуксна болест [3],

остър [4] и хроничен [5] панкреатит,

заболявания, предизвикани от респираторния рефлукс [7], включително бронхиална астма, предизвикана от рефлукс [8],

Синдром на Zollinger - Ellison [9],

хронична гастриална болест [10],

Хранопровода на Барет [11] и други болести, свързани с киселина.

Приет е следната класификация H₂-блокери от поколения [4]:

Първо поколение - циметидин,

2-ро поколение - ранитидин,

3-то поколение - фамотидин,

ІV поколение - низатидин,

V-та генерация - роксатидин.

Циметидин, N₂-блокер I-то поколение, има сериозни странични ефекти: блокира периферните рецептори на мъжките полови хормони (андрогенни рецептори), значително намалява ефикасността и води до развитие на импотентност и гинекомастия. Възможни са също диария, главоболие, преходна артралгия и ималгия, блокиране на системата цитохром Р-450, повишени кръвни нива на креатинина, увреждане на централната нервна система, хематологични промени, кардиотоксични ефекти, имуносупресивни ефекти [1] [2].

Ранитидин има по-малко странични ефекти, типични за циметидин, а лекарствата от следващо поколение имат още по-малко. Освен това, активността на фамотидин е 20-60 пъти по-висока от активността на циметидин и 3-20 пъти активността на ранитидин. В сравнение с ранитидин, фамотидинът по-ефективно повишава рН и намалява обема на стомашното съдържание. Продължителността на антисекреторното действие на ранитидин - 8-10 часа, а фамотидин - 12 часа [1].

Н₂-блокери от четвърто и пето поколение, низатидин и роксатидин, са малко по-различни в практиката от фамотидин и нямат значителни предимства пред него, а роксатидин дори леко губи фамотидин в киселинно потискаща активност [4].

калкулатор

Безплатна оценка на разходите

1. Попълнете заявление. Експертите ще изчислят цената на вашата работа
2. Изчисляването на цената ще дойде по пощата и SMS

Номерът на вашата кандидатура

В момента ще бъде изпратено автоматично писмо за потвърждение до пощата с информация за приложението.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите са възбудени, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите са отпуснати, тонусът на матката намалява по време на бременността, инсулиновата секреция и разграждането на мазнините се увеличават. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-адреноблокатори (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат на това се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално кръвоснабдяване към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмично действие. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - широка група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатикомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко неблагоприятно въздействие върху липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се осъществява чрез изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните агенти (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да бъдат назначени по-рядко. Понастоящем са създадени дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Списък на

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (согексал, тензол);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетелоц, бетелоц зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• неболол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези агенти не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява с течение на времето да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангинозната активност на всички БАБ е приблизително същата. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (прекратяване на пристъпите на ангина, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. Това намалява смъртността, намалява риска от рецидивиращ миокарден инфаркт и сърдечен арест.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбинирането на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти, лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BABs с присъща симпатикомиметична активност.

Наркотиците в тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен в BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдром на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на циркулацията на периферната кръв при лечението на тези средства, понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BABs причиняват бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Ето защо, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективният BAB инхибира производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, кардио селективните лекарства трябва да бъдат предпочитани или заменени с калциеви антагонисти или други групи.

Много БАБ, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошите” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва дълго време при висока доза, то внезапно спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява чрез увеличаване на инсултите, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на прекъсване обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдрома на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB за две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаване на BAB - синдром на Рейно и периферна артериална атеросклероза с развитието на интермитентна клаудикация.

Защо се нуждаем от лекарства, които блокират хистаминовите рецептори на Н2 групата?

Хистаминът е един от най-важните за човека хормони. Той изпълнява функциите на един вид "пазач" и влиза в действие при определени обстоятелства: тежко физическо натоварване, наранявания, болести, навлизащи в тялото алергени и т.н. Хормонът преразпределя притока на кръв по такъв начин, че да минимизира възможните щети. На пръв поглед работата на хистамина не трябва да навреди на човек, но има ситуации, когато голяма част от този хормон прави повече зло, отколкото добро. В такива случаи лекарите предписват специални лекарства (блокери), за да предотвратят започването на работа на хистаминовите рецептори на една от групите (H1, H2, H3).

Защо ви е нужен хистамин?

Хистаминът е биологично активно съединение, което участва във всички основни метаболитни процеси в организма. Той се формира от разпадането на аминокиселина, наречена хистидин, и е отговорна за предаването на нервните импулси между клетките.

Обикновено хистаминът е неактивен, но в опасни времена, свързани със заболявания, наранявания, изгаряния, прием на токсини или алергени, нивото на свободния хормон рязко се увеличава. В несвързаното състояние хистаминът причинява:

• спазми на гладките мускули;
• понижаване на кръвното налягане;
• капилярна дилатация;
• сърцебиене;
• повишено производство на стомашен сок.

Под действието на хормона се увеличава секрецията на стомашния сок и адреналина, настъпва оток на тъканите. Стомашният сок е доста агресивна среда с висока киселинност. Киселина и ензими не само помагат за храносмилането на храната, те могат да изпълняват функциите на антисептик - да убиват бактерии, които са влезли в тялото едновременно с храната.

"Управление" на процеса се осъществява чрез централната нервна система и хуморалната регулация (контрол чрез хормони). Един от механизмите на тази регулация се задейства чрез специални рецептори - специализирани клетки, които също са отговорни за концентрацията на солна киселина в стомашния сок.

Прочетете: Какво означава повръщане с кръв и какво да правите, когато се появи?

Хистаминови рецептори

Някои рецептори, наречени хистамин (Н), реагират на производството на хистамин. Лекарите разделят тези рецептори на три групи: H1, H2, H3. В резултат на възбуждането на Н2 рецепторите:

• засилва се функционирането на стомашните жлези;
• повишава тонуса на мускулите на червата и кръвоносните съдове;
• възникват алергии и имунни реакции;

Механизмът на освобождаване на хистамин Н2 рецепторни блокери на солна киселина действа само частично. Те намаляват производството, причинено от хормона, но не го спират напълно.

Важно е! Високото киселинно съдържание в стомашния сок е заплашителен фактор при някои заболявания на стомашно-чревния тракт.

Какво представляват блокерите?

Тези лекарства са предназначени за лечение на стомашно-чревни заболявания, при които високата концентрация на солна киселина в стомаха е опасна. Те са лекарства против язва, които намаляват секрецията, т.е. те са предназначени да намалят притока на киселина в стомаха.

Блокерите на H2 групата имат различни активни компоненти:

• Циметидин (Histodil, Altamet, Циметидин);
• низатидин (аксид);
• Роксатидин (роксан);
• фамотидин (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ранитидин (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ранитидин бисмут цитрат (Pylorid).

Средства, произведени под формата на:

• готови разтвори за интравенозно или интрамускулно приложение;
• прах за разтвор;
• таблетки.

Към днешна дата, циметидин не се препоръчва за употреба поради големия брой странични ефекти, включително намалена потентност и увеличаване на млечните жлези при мъжете, развитие на болка в ставите и мускулите, повишени нива на креатинина, промени в състава на кръвта, увреждане на ЦНС и др.

Ранитидин има много по-малко странични ефекти, но все по-малко се използва в медицинската практика, тъй като следващото поколение лекарства (Фамотидин), чиято ефективност е много по-висока, и продължителността на действие за няколко часа по-дълго (от 12 до 24 часа), го замества.

Важно е! В 1–1,5% от случаите, пациентите се наблюдават имунитет към блокери.

Кога се предписват блокери?

Увеличаването на нивото на киселината в стомашния сок е опасно, когато:

• стомашна или дуоденална язва;
• възпаление на хранопровода при хвърляне на съдържанието на стомаха в хранопровода;
• доброкачествени тумори на панкреаса в комбинация със стомашна язва;
• приемане за превенция на развитието на пептична язва с продължително лечение на други заболявания.

Специфичното лекарство, дозата и продължителността на курса се подбират индивидуално. Анулирането на лекарството трябва да се извършва постепенно, тъй като при остър край на приемането страничните ефекти са възможни.

Препоръчваме да се знае какви заболявания на хранопровода могат да възникнат.

Прочетете: когато трябва да правите езофагоскопия на хранопровода.

Недостатъци в работата на хистаминовите блокери

H2-блокерите влияят върху производството на свободен хистамин, като по този начин намаляват киселинността на стомаха. Но тези лекарства не засягат други стимуланти на синтеза на киселина - гастрин и ацетилхолин, т.е. тези лекарства не дават пълен контрол върху нивото на солна киселина. Това е една от причините, поради която лекарите ги смятат за относително остарели. Въпреки това има ситуации, при които назначаването на блокери е оправдано.

Важно е! Експертите не препоръчват употребата на H2-блокери за кървене в стомаха или червата.

Съществува доста сериозен страничен ефект от терапията с употребата на Н2-блокери на хистаминовите рецептори - т.нар. "Киселинен ребаунд". Тя се крие във факта, че след оттегляне на лекарството или края на действието му, стомахът се стреми да „наваксва”, а клетките му увеличават производството на солна киселина. В резултат на това след определен период от време след приемане на лекарството, киселинността на стомаха започва да се увеличава, което води до влошаване на заболяването.

Друг страничен ефект е диария, причинена от патогена на Clostridium. Ако, заедно с блокера, пациентът приема антибиотици, рискът от диария се увеличава десетократно.

Съвременни аналози на блокерите

Нови лекарства, инхибитори на протонната помпа, идват да заменят блокерите, но те не винаги могат да бъдат използвани в лечението поради генетични или други характеристики на пациента или по икономически причини. Една от пречките за употребата на инхибитори е доста често срещана резистентност (лекарствена резистентност).

H2-блокерите се различават от инхибиторите на протонната помпа по-лошо, тъй като тяхната ефективност намалява при повторно лечение. Ето защо, дългосрочната терапия включва използването на инхибитори и H-2 блокерите са достатъчни за краткосрочно лечение.

Само лекарят има право да взема решение за избора на лекарства въз основа на историята на пациента и резултатите от изследванията. Пациентите с язва на стомаха или на дванадесетопръстника, особено при хронични заболявания или при първа поява на симптоми, трябва да подбират поотделно киселинни супресанти.

Лечение на стомашни киселини с Н2-хистамин рецепторни блокери

Друга група лекарства за лечение на киселини в стомаха - Н2-хистамин рецепторни блокери. До неотдавна, а именно осемдесетте години на ХХ век, това са лекарствата на избор не само от изолираната киселини, но и от много заболявания на храносмилателната система. Но необходимостта от повторно приемане на тези лекарства, изразените странични ефекти и появата на по-модерни средства изтласкват H2-блокерите на заден план почти като ги изваждат от линията на основните лекарства за заболявания на стомашно-чревния тракт.

Има ли нужда от предписване на тази група лекарства днес? Може би са необосновано забравени? Нека го разберем.

Механизмът на действие на Н2-хистаминовите рецепторни блокери

Лекарствените вещества, принадлежащи към групата на H2-хистаминовите рецепторни блокери, са подобрени в продължение на един век. Понастоящем те вече са известни от 5 поколения. Преди появата на инхибитори на протонната помпа (ИПП), които включват "Омепразол", елиминирането на киселини е въпрос на почти само Н2-блокери.

Присвоявайте H2-блокери предимно за всякакви заболявания на храносмилателната система, придружени от повишено освобождаване на киселина.

Те също така намаляват киселинността на стомашния сок, като IPP, но чрез други механизми. H2-блокерите предимно блокират производството на хистамин (той е медиатор или ускорител на много реакции на нашето тяло, особено в този случай, той стимулира производството на стомашен сок). Като забавят този процес, блокерите едновременно намаляват отделянето на пепсин (ензим, който разгражда протеините) и увеличава синтеза на стомашната слуз (онази част от стомашния сок, която предпазва лигавицата от разрушителния ефект на солната киселина). Те инхибират повече и стимулират киселина (която се произвежда под действието на входящата храна).

Предписването на лекарства от групата на H2-блокерите за дълъг период от време може да доведе до един неприятен ефект - синдром на отнемане, или по друг начин синдром на рикошет. Това се изразява с факта, че след преустановяване на лечението се увеличава киселинността и обострянето на заболяването. Следователно не се препоръчва драстично да се отклонявате от тези лекарства.

Препарати, принадлежащи към групата на Н2-хистаминовите блокери

Има няколко лекарства, свързани с Н2-хистаминовите рецепторни блокери, което се обяснява с ниското им търсене през последните години. Те включват:

Това са добре познати представители на първия, втория и третото поколение H2-блокери. По-модерни лекарства от 4-то и 5-то поколение преминават през клинични изпитвания, поради което са малко известни.

Наркотиците с времето се подобряват, подобряват. И ако първоначално „Циметидин” се прилага в дневна доза от 200-800 мг, тогава се произвежда модерна фамотидин с минимална доза от 10 мг.

"Зиметидин" (H2-блокер) срещу омепразол (IPP)

Това са първите представители на две групи: Н2-хистамин рецепторни блокери и съответно инхибитори на протонната помпа. Какво е първата група, по-ниска от втората?

1. Първият минус е ребаунд синдром при Циметидин и други представители на Н2-блокерите.
2. Друг недостатък е ефектът на H2-блокерите върху ефикасността, което значително го намалява до пълно отсъствие.
3. Продължителната употреба на H2-блокери уврежда функцията на черния дроб и бъбреците.
4. Необходимостта от два и три пъти дневно.
5. Дозозависим ефект от приема - колкото по-голяма е дозата на лекарството, толкова по-голяма е вероятността за пълно инхибиране на производството на солна киселина.

Трудно е да се наричат ​​инхибитори на протонната помпа идеални лекарства. Но кои наркотици нямат недостатъци? Очевидните отрицателни точки на ИПП са следните.

1. С течение на времето, след продължителна употреба, се развива резистентност към много лекарства от тази група - пристрастяване, в резултат на което в бъдеще, с влошаването на болестта, ще бъде трудно да се избере лекарство от тази група.
2. Възможността за „нощно проникване на киселина“, когато 70% от пациентите, приемащи ИПП, имаха феномен на понижаване на киселинността през нощта за един час или повече.

Може да се заключи, че Н2-хистаминовите рецепторни блокери в момента губят инхибитори на протонната помпа. Ето защо, от H2-блокери, в Русия днес остава единственият наркотик "Famotidin". Но ИПП също има своите недостатъци, като основната е нощният киселинен пробив при повечето пациенти. Следователно за някои Famotidine е по-приемливо решение от приемането на IPP.

При избора на лекарства е важно да се преценят плюсовете и минусите. Ползите от ИПП изглеждат очевидни. Но само Н2-рецепторни блокери имат един безспорен плюс - възможността за назначаването на тези вещества в инжекции. Например, сериозно болни пациенти и пациенти с онкология, например, хранопровода, е трудно да се гълтат лекарства. Само интравенозно и интрамускулно приложение спасява такива изтощени пациенти от киселини.

Странични ефекти и противопоказания за Н2-блокери

Не се препоръчва да се предписват такива лекарства:

• бременни и кърмещи;
• деца под 14 години;
• хора с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Най-честите нежелани реакции включват:

• чести главоболия, замаяност и депресия, шум в ушите;
• алергични обриви, мускулни болки с различна тежест;
• от страна на репродуктивната система - гинекомастия (уголемяване на гърдите при мъжете), импотентност;
• сухота в устата, гадене, повръщане, запек и диария;
• тежка умора;
• депресия на черния дроб и влошаване на бъбречната екскреторна функция.

Индивидуална селекция на лекарства

Съществува необходимост от индивидуален подбор на лекарства, което се дължи на характеристиките на организма.

При някои пациенти, в присъствието на киселини, киселината е по-добре редуцирана от Н2-хистаминовите блокери, отколкото от инхибиторите на протонната помпа. Нощният киселинен пробив, например от Омепразол, ще бъде по-труден за хората, които работят предимно през нощта. Ето защо лекарствата се предписват индивидуално и само след консултация с лекар.

Може би Н2-блокерите не са най-често предписваната група лекарства, но с алергични реакции към други лекарства, те са доста подходящи за справяне с киселини, а някои съвременни разработки могат да се конкурират с инхибиторите на протонната помпа. Е, когато има много избор!