Храна

Rabelok

Rabelok: инструкции за употреба и ревюта

Латинско име: Rabeloc

Код ATX: A02BC04

Активна съставка: рабепразол (рабепразол)

Производител: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Индия)

Актуализация на описанието и снимката: 23.10.2018

Цени в аптеките: от 355 рубли.

Rabelok е инхибитор на протонната помпа, лекарство против язва.

Форма и състав за освобождаване

Лекарствените форми на Rabelok:

таблетки с ентерично покритие: от жълто до светложълто на цвят, кръгли, двойно изпъкнали, от двете страни гладка повърхност (по 14 на блистери или блистери, в картонена опаковка от 1 или 2 блистера или опаковки);
лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно (IV) приложение: лиофилизирана маса или прах от светложълт до почти бял цвят (20 mg във флакон, в картонена опаковка 1 бутилка).

В 1 таблетка Rabelok съдържа:

активна съставка: рабепразол натрий - 10 или 20 mg;
помощни компоненти: манитол, магнезиев оксид, хипромелоза, микрокристална целулоза, нишесте, кармелоза, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид;
състав на черупката: пропиленгликол, хипромелоза;
съставът на ентеритното покритие: дибутил фталат, съполимер (тип С) на метакрилова киселина и етил акрилат (1: 1), натриев хидроксид, полисорбат 80, желязо оцветител жълт оксид, титанов диоксид, талк.

1 бутилка лиофилизат Rabelok съдържа:

активна съставка: рабепразол натрий - 20 mg;
Спомагателни компоненти: манитол, натриев хидроксид.

Фармакологични свойства

фармакодинамика

Rabelok е противоязвено лекарство, инхибитор на протонната помпа. В резултат на метаболизма на активното вещество (рабепразол) се образуват активни сулфонамидни производни в париеталните клетки на стомаха, които инактивират сулфхидрилните групи на водород-калиев аденозин трифосфатаза. Механизмът на действие на лекарството се основава на блокиране на крайния етап на секреция на солна киселина, в резултат на което, независимо от естеството на стимула, съдържанието на базалната и стимулираната секреция намалява. Високата липофилност на рабепразол позволява лесно проникване в париеталните клетки на стомаха. Концентрирайки се в тях, той има цитопротективен ефект и увеличава секрецията на бикарбонат.

След перорално приемане на 20 mg антисекреторният ефект на рабепразол се появява след 1 h и достига максимум в рамките на 2-4 h. 23 часа след приемане на първата доза степента на инхибиране на базалната секреция на солна киселина е 62%, а на стимулираната храна - 82%. След интравенозно приложение на лекарството в същата доза, инхибирането на базалната и хранително стимулирана секреция е съответно 86 и 95%. Ефектът на лекарството продължава 48 часа.

Секреторната активност след отнемане на лекарството се нормализира за 2-3 дни.

През първите 2–8 седмици от лечението нивото на гастрин в кръвния серум се увеличава и се връща към първоначалните си стойности 1–2 седмици след спиране на лечението.

Rabeloc не засяга сърдечносъдовата, дихателната и централната нервна система. На фона на приложението му не са установени стабилни промени в морфологичната структура на ентерохромоподобни клетки, степента на гастрит и честотата на атрофичния гастрит, чревната метаплазия, разпространението на Helicobacter pylori инфекция.

Фармакокинетика

Бионаличността на рабепразол с интрамускулно / въвеждане е 100%, когато се приема орално - 52%. Фармакокинетичните параметри на лекарството на фона на многократната употреба не се променят в диапазона на дозата от 10 до 40 mg. Метаболизира се в черния дроб с участието на цитохромните изоензими CYP3A и CYP2C9.

Свързване с плазмените протеини - 97%.

Високата степен на абсорбция ви позволява да достигнете максималната концентрация, след като лекарството влезе след 3,5 часа.

Средният полуживот е 1–2 часа.

Бъбреците отделят 90% [метаболити - карбоксилна киселина тиоетер (М6) и конюгати на меркаптурова киселина (М5)] през червата - 10%.

Общата концентрация на рабепразол в кръвната плазма при пациенти с чернодробна недостатъчност се увеличава 2 пъти. Елиминационният полуживот се увеличава 2-3 пъти. Пациентите в напреднала възраст повишават нивото на лекарството в кръвната плазма с 2 пъти, максималната концентрация - с 60%.

Показания за употреба

ерозивна и язвена гастроезофагеална рефлуксна болест или рефлуксен езофагит;
Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;

В допълнение, съществуват отделни индикации за използването на всяка от лекарствените форми на Rabelok.

Таблетки с ентерично покритие

анастомозна язва, остра форма на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника;
поддържаща терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест;
неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест;
Ерадикация на Helicobacter pylori при хроничен гастрит или язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника - като част от комбинираната терапия.

Лиофилизат за получаване на разтвор за въвеждане / въвеждане

остра стомашна и / или дуоденална язва с кървене или тежко ерозивно увреждане;
предотвратяване на аспирация на киселинно съдържание на стомаха;
предизвикани от стрес лезии на стомашно-чревната лигавица;
стъпалотерапия при прехода от приема на рабепразол вътре в случая, когато пациентът по обективна причина не може временно да приема перорални лекарства.

Противопоказания

свръхчувствителност към заместени бензимидазоли;
период на бременност;
кърмене;
индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Възрастови противопоказания за Rabeloc:

таблетки: до 12 години;
лиофилизат: до 18 години.

Необходимо е повишено внимание при назначаването на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност.

Освен това се препоръчва употребата на хапчета с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност, в детска възраст.

Инструкции за употреба Rabelok: метод и дозировка

Таблетки с ентерично покритие

Таблетките Rabelok се поглъщат, поглъщат се цели, без да се нарушава целостта на чревната обвивка, независимо от храненето и времето на деня.

Дозата и продължителността на лечението зависят от клиничните показания и тежестта на заболяването.

Препоръчителната доза Rabelok за възрастни:

язва на анастомозата, остра стомашна язва: 10-20 mg веднъж дневно. Обичайната продължителност на терапията е 6 седмици, като при необходимост курсът може да бъде удължен за още 6 седмици;
обостряне на дуоденална язва: 10-20 mg веднъж дневно за 2-4 седмици. При липса на достатъчен клиничен ефект, курсът на лечение може да бъде удължен за друг период от до 4 седмици;
ерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест: 10-20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици. Ако е необходимо, лечението може да бъде удължено за още 8 седмици;
поддържаща терапия за гастроезофагеална рефлуксна болест: 10-20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението се предписва индивидуално, като се отчита състоянието на пациента;
неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест: 10-20 mg веднъж дневно. След спиране симптомите на заболяването трябва да се приемат по 10 mg 1 път на ден при поискване. Ако симптомите продължават след четири седмици на приемане на хапчетата, се препоръчва да се проведат допълнителни изследвания на пациента;
Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция: началната доза е 60 mg веднъж дневно. Освен това, дозата се предписва индивидуално: 100 mg 1 път на ден или 60 mg 2 пъти дневно. Приемът на Rabelok трябва да продължи, докато се постигне желаният терапевтичен ефект, в някои случаи курсът може да продължи до една година;
Ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с антибактериални средства съгласно специфичен режим на лечение: 20 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Пациенти с лека и умерена бъбречна недостатъчност или в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

Употребата на Rabeloc таблетки за лечение на деца на 12 и повече години е показана само за гастроезофагеална рефлуксна болест в доза от 20 mg 1 път дневно. Продължителността на терапията е не повече от 8 седмици.

Лиофилизат за получаване на разтвор за въвеждане / въвеждане

Разтворът, получен от лиофилизата, е предназначен единствено за интравенозно приложение.

Rabelok се предписва в случай на невъзможност за перорално приложение на рабепразол от пациента и когато състоянието му позволява да се вземат хапчетата, интравенозното инжектиране се спира.

Лиофилизатът може да се разтвори само в стерилна вода за инжекции и 0,9% разтвор на натриев хлорид.

За струята в / при въвеждането на разтвора се приготвя чрез разреждане на съдържанието на флакона в 5 ml стерилна вода за инжектиране. След разтваряне на лиофилизата, разтворът трябва да се приложи в рамките на 5-15 минути.

Разтвор за интравенозна инфузия се приготвя чрез смесване на предварително разтворен лиофилизат в 5 ml стерилна вода за инжектиране с достатъчно количество от 0.9% разтвор на натриев хлорид. Продължителност на инфузията - 15-30 минути.

Препоръчителната доза Rabelok за възрастни: 20 mg 1 път дневно.

Странични ефекти

Тъй като употребата на инхибитори на протонната помпа може да повиши риска от фрактури на костите, това трябва да се има предвид при предписване на Rabelock.

Таблетки с ентерично покритие

от страна на кръвотворните органи: рядко - тромбоцитопения, неутропения, левкопения, левкоцитоза;
от страна на храносмилателната система: често - коремна болка, гадене, повръщане, диария, метеоризъм, запек; рядко - оригване, диспепсия, сухота в устата; рядко - нарушение на вкуса, гастрит, стоматит, анорексия, хепатит, жълтеница;
алергични реакции: рядко - остри системни реакции, реакции на свръхчувствителност под формата на подуване на лицето, еритема;
от страна на пикочната система: рядко - инфекции на пикочните пътища; рядко интерстициален нефрит;
от страна на нервната система: често - безсъние; рядко - повишена възбудимост; рядко - сънливост, главоболие, слабост, замаяност, депресия; честотата не е инсталирана - объркване;
дерматологични реакции: рядко - еритема, обрив; рядко, повишено изпотяване, сърбеж, бульозни кожни реакции; много рядко - полиморфна еритема, синдром на Stephen-Johnson, токсична епидермална некролиза;
други: често - грипоподобен синдром, болка в гърба, неспецифична болка, астения; рядко - втрисане, болка в гърдите, миалгия, артралгия, телесни мускулни крампи, повишена температура, повишена активност на чернодробните трансаминази; рядко - нарушено зрение, повишено телесно тегло; честотата е неизвестна - периферни отоци, хипонатриемия, гинекомастия, на фона на продължителна употреба - хипомагнезия.

Лиофилизат за получаване на разтвор за въвеждане / въвеждане

В клинични проучвания на лиофилизата са регистрирани нежелани ефекти като болка (мястото не е посочено), запек, фарингит, газове и инфекции. Причинно-следствената връзка между появата на коремна болка, сухота в устата, диария, главоболие, замаяност, миалгия, артралгия, периферен оток, повишени чернодробни ензими, чернодробна енцефалопатия, хепатит и употреба на рабепразол не е установена.

свръх доза

Симптоми: Симптомите на предозиране не са установени. Има информация за минимални странични ефекти след еднократно приемане на 160 mg рабепразол, което не изисква медицинска намеса.

Лечение: липсва специфичният антидот, поради което се препоръчва предписване на симптоматична терапия. Диализата не е препоръчителна поради високата степен на свързване на рабепразол с плазмените протеини.

Специални инструкции

Преди и след лечението с Rabelocom пациентът трябва винаги да се подлага на ендоскопско изследване, за да се изключи злокачествено новообразувание, тъй като употребата на рабепразол може да маскира симптомите и да забави периода на правилната диагноза.

Действието на лекарството не влияе върху кръвните нива на паратиреоиден хормон, естроген, тестостерон, кортизол, пролактин, холецистокинин, глюкагон, секретин, фоликулостимулиращ и лутеинизиращ хормон, ренин, соматотропна хормон и алдостерон. Приложението Rabeloka не причинява дисфункция на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм.

Проучванията потвърждават повишения риск от фрактури на китката, гръбначния стълб и бедрото, свързани с остеопорозата по време на лечението с инхибитори на протонната помпа. Фрактури често се появяват при пациенти, които са на терапия с висока доза и за дълъг период (една година или повече).

Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и сложни механизми

През периода на приложението на Rabelok се препоръчва да се избягват потенциално опасни дейности, изпълнението на които изисква повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции, включително шофиране на автомобил.

Употреба по време на бременност и кърмене

Rabelok е противопоказан по време на бременността и кърменето.

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да се преустанови.

Употреба в детството

Rabelok е противопоказан под формата на таблетки при деца на възраст под 12 години, а лиофилизатът е на възраст под 18 години.

Употребата на таблетки за лечение на деца на 12 и повече години е показана само за гастроезофагеална рефлуксна болест в доза от 20 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията е не повече от 8 седмици. Няма информация за безопасността и ефикасността на рабепразол при педиатрични пациенти за други показания.

При увреждане на бъбреците

Внимателно прилагайте Rabelok таблетки с тежка бъбречна недостатъчност.

В нарушение на черния дроб

Съгласно инструкциите, Rabelok трябва да се предписва внимателно за тежка чернодробна недостатъчност.

При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност кръвните нива на рабепразол обикновено са по-високи, отколкото при пациенти с нормална чернодробна функция.

Използвайте в напреднала възраст

Пациентите в напреднала възраст не трябва да коригират режима на дозиране на Rabelok.

Взаимодействие с лекарства

Когато се прилага едновременно с Rabelokom:

непреки антикоагуланти, диазепам, фенитоин (лекарства, чийто метаболизъм се осъществява чрез микрозомално окисление в черния дроб): забавяне на тяхното отделяне;
натриев кетоконазол, итраконазол: може значително да намали нивото на неговата концентрация в кръвната плазма;
атазанавир: значително намалява неговия ефект, поради което не се препоръчва да се комбинира с рабепразол;
циклоспорин: забавя метаболизма му;
метотрексат: може да повиши нивото на концентрация и / или неговия метаболит и да увеличи полуживота;
варфарин: може да предизвика повишен риск от кървене;
антиациди: допринасят за значително намаляване на плазмената концентрация на Rabelock;
дигоксин: намалява неговата бионаличност;
кларитромицин: не предизвиква клинично значимо взаимодействие;
теофилин, варфарин, диазепам, фенитоин (лекарства, чийто метаболизъм се извършва от изоензими на цитохром Р450): след еднократна употреба фармакологичните им свойства не се променят.

аналози

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Съхранявайте при температура до 25 ° C на тъмно място.

Срок на годност - 2 години.

Условия за продажба на аптеки

Предписание.

Ревюта на Рабелок

Повечето от малкото ревюта за Rabelok са положителни. Пациентите показват бързото му действие след началото на употребата при обостряне на стомашни язви, панкреатит. Лекарството облекчава болки в стомаха и дискомфорт под формата на гадене, горчивина, киселини, чувства на тежест в стомаха. Има траен ефект на терапията. В сравнение с аналога на лекарството (Pariet), авторите на прегледите отбелязват предимствата на Rabelock, започвайки с по-ниската си цена и значителния резултат от лечението. Пациентите се съветват да следват стриктна диета през периода на употреба на лекарството.

Цената на Rabelok в аптеките

Цената на Rabelok за 1 бутилка лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение може да бъде от 518 рубли, за пакет от таблетки (14 бр.) 10 мг - 322 рубли, 20 мг - 524 рубли.

RABELOK

Таблетки, покрити с ентерично покритие от светложълт до жълт цвят, кръгли, двойно изпъкнали, гладки от двете страни.

Помощни вещества: манитол - 89 mg, магнезиев оксид - 80 mg, хипромелоза - 5 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, нишесте - 20 mg, кармелоза - 20 mg, талк - 3 mg, магнезиев стеарат - силициев диоксид колоиден - 3 mg.

Съставът на черупката: хипромелоза - 9,5 мг, пропиленгликол - 1,5 мг.
Съставът на ентеритното покритие: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (тип С) (1: 1) - 13.95 mg, полисорбат 80 - 0.209 mg, дибутилфталат - 2.090 mg, натриев хидроксид - 0.119 mg, железен оцветител жълт оксид - 0.783 mg, талк - 5.63 mg, титанов диоксид - 1.210 mg.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
14 бр. - клетъчни блистерни опаковки (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистерни опаковки (2) - картонени опаковки.

Анти-язвен агент, инхибитор на H + -K + -ATP-ase (протонна помпа). Механизмът на действие е свързан с инхибирането на ензима H + -K + -ATP-ase в париеталните клетки на стомаха, което води до блокиране на крайния етап на образуване на солна киселина. Това действие е зависимо от дозата и води до инхибиране както на базалната, така и на стимулираната секреция на солна киселина, независимо от естеството на стимула.

След поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С доза от 20 mg С_макс достига за 3.5 часа_макс и AUC са линейни (в дозовия диапазон от 10 до 40 mg). Абсолютната бионаличност е около 52% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Бионаличността на рабепразол не се увеличава при многократна употреба.

Приемът на храна и времето на приемане през деня не влияят на абсорбцията на рабепразол.

Свързването с плазмените протеини е 97%.

Рабепразол натрий подлежи на ефекта "първи проход". Метаболизира се в черния дроб с участието на CYP система изоензими.

Основните метаболити (тиоетер и карбоксилна киселина) и второстепенните метаболити (сулфон, диметилтиоетер и меркаптопурова киселина) присъстват в ниски концентрации.

При здрави доброволци T_1/2 около 1 час, общото клирънс - около 283 Около 90% се отстраняват с урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптопуровата киселина и карбоксилна киселина. При токсикологични проучвания при лабораторни животни са открити още 2 неидентифицирани метаболита. Останалото се екскретира.

При пациенти със стабилен краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, изискваща хемодиализа (CC по-малко от 5 ml / min / 1,73 m 2) AUC и C_макс 35% са по-ниски от здравите доброволци. Средна стойност t_1/2 рабепразол е бил 0,82 часа при здрави доброволци, 0,95 часа при пациенти по време на хемодиализа и 3,6 часа след хемодиализа. При бъбречни заболявания клирънсът на рабепразол при пациенти на хемодиализа е приблизително 2 пъти по-висок, отколкото при здрави доброволци.

Пациенти с лека до умерена хронична чернодробна недостатъчност след еднократна доза рабепразол показват повишаване на С_макс, T_1/2, AUC.

В случай на бавен метаболизъм на CYP2C19 след прием на рабепразол 20 mg / ден за 7 дни AUC и T_1/2 са съответно 1.9 и 1.6 с обширен метаболизъм, докато С_макс увеличава само с 40%.

При пациенти в старческа възраст клирънсът на рабепразол е малко по-бавен.

RABELOK

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност на доза от 20 mg е около 100%, т.е. всички молекули на рабепразол достигат до париеталните клетки. Свързването с плазмените протеини е 97%. При многократно прилагане на рабепразол се наблюдава линейна фармакокинетика, т.е. полуживотът, клирънсът и обемът на разпределение на рабепразол са дозонезависими стойности.
Полуживотът на серума е около 1 час. Около 90% от дозата се екскретира в урината, малка част от метаболитите - в изпражненията.
Рабепразол може да се разрежда само в стерилна вода за инжекции или във физиологичен разтвор. Да не се смесва с други лекарства.

Показания за употреба

Рабепразол под формата на лиофилизиран прах за приготвяне на инжекционен разтвор Rabelok се предписва в случаите, когато използването на перорална форма не е възможно, а именно:
- обостряне на пептични язви на стомаха или дванадесетопръстника с кървене и тежки ерозии;
- краткосрочно лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест с ерозии и язви;
- предотвратяване на аспирация на киселинно съдържание на стомаха;
- Синдром на Zollinger-Ellison.

Начин на употреба

Разтворът трябва да се използва не по-късно от 4 часа след приготвянето му.

Странични ефекти

От страна на храносмилателния тракт: диария, гадене; коремна болка, метеоризъм, повръщане, запек; сухота в устата, диспепсия, оригване. От страна на централната нервна система: главоболие; астения, безсъние; възбуда, сънливост, от страна на дихателната система: ринит, фарингит, кашлица; синузит, бронхит Алергични реакции: кожни обриви. Други: болки в гърба, грипоподобен синдром; рядко - миалгия, болка в гърдите, втрисане, телесни мускулни крампи, инфекция на пикочните пътища, артралгия, треска; в отделни случаи - увеличаване на телесното тегло, повишено изпотяване, левкоцитоза.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Rabelok са: свръхчувствителност към рабепразол или към други бензимидазоли; бъбречна, чернодробна или дихателна недостатъчност.

бременност

Rabelok не трябва да се предписва на бременни жени. По време на бременността употребата на лекарството е възможна само ако има абсолютно доказателство, че очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Кърменето трябва да бъде спряно по време на лечението.

Взаимодействие с други лекарства

Рабепразол натрий се метаболизира от ензими, които влизат в чернодробната система на цитохром Р450 (CYP450). Рабепразол натрий не влиза в клинично значими взаимодействия с амоксицилин и други лекарства, които се метаболизират от ензимите на системата CYP450, като варфарин, фенитоин, теофилин и диазепам.
Рабепразол натрий причинява силно и дълготрайно намаляване на производството на солна киселина. Следователно, рабепразол натрий може да взаимодейства с лекарства, чиято абсорбция зависи от рН на стомашното съдържание: намаляване на концентрациите на кетоконазол с 33% в плазмата и 22% увеличение на минималните концентрации на дигоксин. Концентрацията на рабепразол и активния метаболит на кларитромицин в плазмата с едновременна употреба нараства съответно с 24% и 50%. Това се разглежда като положителен резултат от взаимодействието по време на ликвидирането на H. pylori.
In vitro проучвания върху човешки чернодробни микротоми показват, че натриевият рабепразол се метаболизира от изоензими на системата CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Тези проучвания показват, че рабепразол има нисък капацитет за лекарствено взаимодействие.

свръх доза

Симптоми: повишено изпотяване, замаяност, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане.
В случай на предозиране е необходимо симптоматично и поддържащо лечение.

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25oC. Приготвеният разтвор може да се съхранява в продължение на 4 часа при стайна температура (до 25 ° С) и в продължение на 24 часа в хладилник.

Формуляр за освобождаване

Rabelok - лиофилизат за инжекционен разтвор.

структура

1 флакон Rabelok съдържа натриев рабепразол 20 mg;
Помощни вещества: манитол (Е 421), вода за инжекции, натриев хидроксид.

Отзиви за Rabelok

Форма на освобождаване: Таблетки

Аналози Рабелок

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино от 515 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино от 515 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 8 рубли. Аналогов по-евтино с 507 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 23 рубли. Аналогов по-евтино от 492 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 25 рубли. Аналогов по-евтино с 490 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 47 рубли. Аналогов по-евтино от 468 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 56 рубли. Аналогов по-евтино с 459 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 67 рубли. Аналогов по-евтино на 448 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 72 рубли. Аналогов по-евтино от 443 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 73 рубли. Аналогов по-евтино от 442 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 96 рубли. Аналогов по-евтино с 419 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 98 рубли. Аналогов по-евтино с 417 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 98 рубли. Аналогов по-евтино с 417 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 135 рубли. Аналогов е по-евтино с 380 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 175 рубли. Аналогов по-евтино с 340 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 208 рубли. Аналогов по-евтино от 307 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 264 рубли. Аналогов по-евтино от 251 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 279 рубли. Аналогов по-евтино с 236 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 281 рубли. Аналогов по-евтино с 234 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 322 рубли. Аналогов по-евтино от 193 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 339 рубли. Аналогов по-евтино с 176 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 342 рубли. Аналогов по-евтино с 173 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 360 рубли. Аналогов по-евтино от 155 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 366 рубли. Аналогов по-евтино от 149 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 413 рубли. Аналогов по-евтино с 102 рубли

Съвпада според показанията

Цената е от 433 рубли. Аналогов по-евтино с 82 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 956 рубли. Analog по-скъпо на 441 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1575 рубли. Analog по-скъпо с 1060 рубли

Инструкции за употреба на Rabelok

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Съставът на черупката: хипромелоза - 9,5 мг, пропиленгликол - 1,5 мг.
Съставът на чревната обвивка: метакрилова киселина и етилакрилатен съполимер (тип С) (1: 1) - 13.95 mg, полисорбат 80 - 0.209 mg, дибутилфталат - 2.090 mg, натриев хидроксид - 0.119 mg, желязо оцветител жълт оксид - 0.783 mg, талк - 5.63 mg, титанов диоксид - 1.210 mg.

Фармакологично действие

Фармакокинетика

След поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С доза от 20 mg С_максдостига за 3.5 часа_макс и AUC са линейни (в дозовия диапазон от 10 до 40 mg). Абсолютната бионаличност е около 52% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Бионаличността на рабепразол не се увеличава при многократна употреба.

Приемът на храна и времето на приемане през деня не влияят на абсорбцията на рабепразол.

Свързването с плазмените протеини е 97%.

При пациенти в старческа възраст клирънсът на рабепразол е малко по-бавен.

свидетелство

Режим на дозиране

Странични ефекти

От страна на храносмилателната система: диария, гадене, коремна болка, повръщане, газове, запек; рядко, сухота в устата, диспепсия, оригване; в редки случаи - анорексия, гастрит, стоматит, повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, астения, замаяност, безсъние; рядко - нервност, сънливост; в редки случаи - депресия, зрителни нарушения и вкусови усещания.

От страна на дихателната система: възможно - ринит, фарингит, кашлица; рядко - синузит, бронхит.

Алергични реакции: рядко - кожни обриви; в изолирани случаи - сърбеж.

Други: болки в гърба, грипоподобен синдром; рядко - миалгия, болка в гърдите, втрисане, телесни мускулни крампи, инфекция на пикочните пътища, артралгия, треска; в отделни случаи - увеличаване на телесното тегло, повишено изпотяване, левкоцитоза.

Противопоказания

Употреба по време на бременност и кърмене

Рабепразол е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

При експериментални проучвания е установено, че рабепразол прониква в плацентарната бариера в незначителни количества, но не са забелязани нарушения на фертилитета или дефекти на развитието на плода; екскретирани в млякото на лактиращи плъхове.

Клиничният опит при употребата на рабепразол при деца отсъства, така че употребата не се препоръчва.

Заявление за нарушения на черния дроб

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изключат злокачествени тумори на стомаха, защото употребата на рабепразол може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

Не се изисква адаптиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, но при пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва рабепразол да се използва с повишено внимание.

При едновременна употреба с рабепразол трябва да се коригира дозата на кетоконазол и дигоксин.

В експериментални проучвания не е установен канцерогенен ефект на рабепразол, но при изучаване на мутагенност са получени неясни резултати. Тестовете върху клетките на лимфома при мишки са положителни, с in vivo микронуклеарен тест и in vivo и in vitro теста за възстановяване на ДНК отрицателен.

Взаимодействие с лекарства

При едновременна употреба с дигоксин е възможно да се увеличи (от малка до умерена) плазмена концентрация на дигоксин.

С едновременната употреба с кетоконазол намалява неговата бионаличност.

Рецензент: Екатерина (положителен отзив)

Хапчета от киселини

ulianova-нина
27 септември 2018 г. в 20:05 часа

Работя на смени повече от 15 години и поради факта, че линията е редовна и никога не планирате нищо, не винаги е възможно да се яде нормално. Затова смятам, че появата на проблеми със стомаха е съвсем естествена. Познавам благословията на Ревелок за дълго време и го приемам редовно в продължение на две години, без дори да давам възможност да се появя. Лекарството е добро, ефективно и безопасно.

Rabelok - ревюта

Отличен инструмент за справяне със стомашните проблеми.

Предимства:
Ефективност и никаква страна.

недостатъци:
Не.

преглед:
Искам да говоря за моя опит с приемането на хапчета Рабелок.

Да започнем с това, че болестите като Май могат и трябва да бъдат лекувани. Но само след консултация с лекар. Но Рабелок не е проблем да се купува в Москва.
И сега в случая. Преди три месеца бях диагностициран с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) с езофагизъм.
Всичко започна с факта, че забелязах, че ми е трудно да преглъщам храна, нещо повече. Трудно е дори да поглъща вода. Приемането в LORA не даде нищо, но лекарят ми каза да се свържа с гастроентеролог, че стомашно-чревния тракт също може да даде такива симптоми.
Първоначално не вярвах, тъй като стомахът ми не беше наранен, имах апетит, така че отново се надявах на случайност. След един месец се прибави чувство към всички чар и латентен страх, че ще потисна, нищо в гърлото ми, и всяко ядене предизвика ужасна паника.
Съпругът настояваше за приемането на психолог. Тя, след всичките ми оплаквания, също се обърна към гастроентеролог и каза, че аз, най-вероятно, сред ГЕРБ, развих дисфагия, т.е. страх от задавяне с храна и какво трябва да се лекува, още повече, спешно. Като цяло, аз трябваше да премине един куп тестове, да fibrogastroscopy, ултразвук.
Два дни бях около офисите. Гастроентерологът потвърди диагнозата, плюс аз също не затварях кардиото в хранопровода. Поради това аз не мога да се навеждам напред, така че киселината да не попадне в хранопровода. Като цяло, всичко на едно, и аз имам такава разочароваща диагноза. Лекарят каза, че ако отидете на диета и редовно пиете лекарства, всичко ще бъде наред.
Миналата седмица завърших приема на Rabelok 20 mg. Това са таблетки, които преминават през стомаха с киселата си среда и са напълно разтворени и абсорбирани в червата.
Разбрах от инструкциите Rabelok, той не произвежда допълнителна солна киселина, блокира нещо в стомаха. Положих облекчение за 5-7 дни. Въпреки че храната все още се преглъщаше с трудности и дори след 10 дни страхът все още присъстваше, за да се задуши.
Отне ми почти месец и половина, за да спра тези симптоми. Дори отново отидох при психолог. Тя ме увери, че трябва да чакам.
След като Рабелок започна да действа, тогава дисфагия скоро ще изчезне. Така се случи. Отне само три месеца и отново ям нормално, единственото нещо, което, разбира се, се опитвам да следвам диета.

Rabelok - лекарство за понижаване на киселинността

Днес всеки втори човек има стомашни заболявания. За тяхното лечение лекарят предписва списък на средствата.

Rabelok може да бъде един от тези лекарства. Какво е това лекарство и как да го приемате?

Отзивите за това лекарство могат да бъдат намерени в края на статията.

1. Инструкция

Това лекарство има инструкции, които трябва да прочетете. В противен случай може да има неприятни последствия.

свидетелство

Показания за лечение са такива заболявания като:

- Неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест;

В допълнение, лекарството може да се приема за профилактика на ГЕРБ.

приложение

За пептични язви, както и стомашни язви, лекарят може да предпише 20 mg 1 път на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 40 mg на ден, т.е. приема се 2 пъти на ден, 20 mg.

С пептична язва, курсът на лечение не е повече от 4 седмици, а при стомашна язва - не повече от 8 седмици. Ако състоянието на пациента не се е подобрило, курсът на терапията се удължава още 28 дни.

За лечение на ГЕРБ се предписва 20 mg Rabelok 1 път дневно. Лечението продължава 8 седмици. Ако пациентът не се е подобрил за определен период от време, той трябва да се подложи на допълнително изследване. За предотвратяване на заболяването, това лекарство се прилага в доза от 10 или 20 mg (в зависимост от състоянието на пациента) 1 път на ден. Терапията продължава до 1 година.

При диспепсия лекарят предписва лекарство в доза от 40 mg 1 път / ден. Лечението продължава 21 дни.

За унищожаването на H.pylory, Rabelok може да се предписва в комбинация с антибиотици като кларитромицин, метронидазол, амоксицилин, бисмут, фуразолидон.

Само лекар може да избере режим на лечение.

Приблизителен режим на лечение:

Rabelok 20 mg, клинитромицин (500 mg), амоксицилин (1 g). Всички средства се приемат 2 пъти на ден. Лечението продължава не повече от 1 седмица.
Rabelok (20 mg), кларитромицин (500 mg), метронидазол (400 mg). Лекарствата трябва да се приемат 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица.

За лечение на синдрома на Zollinger-Ellison лекарят предписва начална доза от 20-60 mg. Ако е необходимо, тази доза се увеличава до 120 mg 1 път на ден (ако дневната доза на лекарството надвишава 80 mg, дозата трябва да се раздели на 2 пъти). Лечението е 28 дни.

Ако пациентът е диагностициран с хронична форма на гастрит, то лекарството се предписва в доза от 40 mg веднъж дневно. Лечението продължава от 2 до 4 седмици.

В никакъв случай не трябва да се дъвчат или раздробяват таблетките. Те трябва да се поглъщат цели с вода.

Разтворът също трябва да се приема перорално. Продължителността и честотата на лечението зависи от режима, предписан от лекаря.

издание

Лекарството Rabelok се предлага под формата на разтвор, както и таблетки, които имат жълтеникав оттенък.

Съставът на 1 таблетка включва рабепразол, както и манитол, микрокристална целулоза, хипромелоза, магнезиев оксид, талк, кармелоза, магнезиев стеарат, както и нишесте.

В една опаковка лекарството е 14 таблетки.

В състава на разтвора е основното вещество: рабепразол.

взаимодействие

При едновременно приложение на рабепразол с кларитромицин няма значителни промени в показателите.

Струва си да си припомним, че това лекарство забавя процеса на премахване на някои лекарства. Това се отнася за лекарства, които се метаболизират в черния дроб, например, фенитоип, диазепам, както и непреки антикоагуланти.

Не комбинирайте рабепразол и атанасавир, защото Ефектът от приема на атанасавир е значително намален.

2. Странични ефекти

Сред основните странични ефекти са:

Левкопения, левкоцитоза, неутропения, тромбоцитопения;
Недостиг на въздух, подуване на лицето, хипотония;
Затлъстяване или анорексия;
Безсъние, объркване, депресия, възбуда;
Болка в главата, сънливост и замаяност;
Разцепване в очите, както и увреждане на зрението;
Фарингит, бронхит, кашлица, синузит, ринит;
Повръщане, коремна болка, диспепсия, подуване, запек, стоматит, диария, сухота в устата;
Жълтеница, енцефалопатия, хепатит;
Кожен обрив, еритема, мехури, сърбеж, некролиза, булни реакции, повишено изпотяване;
Болки в гърба, крампи на краката, артралгия, миалгия;
Нефрит, всякакви инфекции в пикочните пътища;
Обща слабост, втрисане, болка в гърдите, треска;
Гинекомастия, хипонатриемия.

Противопоказания

Противопоказания за приемане на лекарството са такива състояния като:

Алергия към елементите, включени в този инструмент;
бременност;
Детска възраст;
Период на кърмене.

Пациенти, при които е установена тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, Rabelok се предписва с повишено внимание.

бременност

При бременност, приемането на лекарството Rabelok трябва да бъде изоставено. Ако това не е възможно, бременното момиче трябва винаги да бъде под наблюдението на лекар. В случай на неприятни симптоми, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

В допълнение, приемът трябва да бъде изоставен и в периода на кърмене на бебето. Ако е невъзможно да се премине към аналог, бебето трябва да бъде прехвърлено на изкуствено хранене.

3. Съхранение

Rabelok трябва да се съхранява при стайна температура (до 25 градуса). В допълнение, това място не трябва да има достъп до малки деца, както и домашни любимци.

Срокът на годност на средствата е не повече от 2 години. След датата на изтичане на срока не се разрешава използването на този инструмент.

4. Цена

Цената на Rabelok е много различна в Русия и Украйна.

Русия

В Москва, лекарството Rabelok 10 мг средно ще трябва да плати 410 рубли;
За лекарство Rabelok в доза от 20 мг средно, трябва да даде 472 рубли.
За решението, което трябва да плати от 400 до 560 рубли.

Украйна

В Киев, за опаковане на лекарството Rabelok в доза от 10 мг ще трябва да плати 65,83 UAH;
Средства Rabelok 20 mg струва 89.95 UAH;
За решението трябва да платите от 80 до 100 UAH.

Видео на темата: Как да лекува хроничен гастрит?

5. Аналози

Лекарството Rabelok има малък брой аналози. Сред тях са лекарства като Париет, Зулбекс, Нофлукс, Разо, Онтиме, Золиспан, Барет и др.

6. Отзиви

Повечето отзиви са положителни. Това още веднъж потвърждава високата ефективност на този инструмент. Хората казват, че подобрение се случва в рамките на един час след приемането на първото хапче.

Въпреки това, има отрицателни отзиви, които, като правило, са свързани с високата цена на лекарството Rabelok, както и със странични ефекти, които, като правило, се изразяват в замаяност и диария.

Лекарите твърдят, че лекарството при повечето пациенти се понася без никакви странични ефекти.

Отзиви за лекарството Rabelok

Ентерично покрити таблетки, Cadila Pharmaceuticals

Показания за употреба

Симптомите на диспепсия, свързани с повишена киселинност на стомашния сок, включително симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (киселини в стомаха, кисело оригване).

пептична язва на стомаха в острата фаза и язва на анастомозата;

дуоденална язва в острата фаза;

ерозивна и язвена гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) или рефлуксен езофагит;

поддържаща терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест;

неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест;

Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;

Ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника или хроничен гастрит (като част от комбинирана терапия).

Отзиви

Всички IPP, които видяха, премахнаха само киселини, но по някаква причина не ми стана по-лесно. Имаше дискомфорт в стомаха и болка под формата на спазми. Едва след приема на хапчета Рабелок, имах и гадене и тежест, както и други "прелести" на гастрит с висока киселинност.

Rabelok: инструкции за употреба

структура

Активна съставка: рабепразол;

1 таблетка съдържа рабепразол 10 mg или 20 mg

Помощни вещества: сърцевина: манитол 25, магнезиев оксид, L-хидроксипропилцелулоза (LH11), микрокристална целулоза, нишесте, калциев карбоксиметилцелулоза, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид; черупка: хипромелоза (5 cps), пропиленгликол, кополимерна дисперсия на метакрилова киселина (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D - 30% водна дисперсия), полисорбат 80, дибутилфталат, натриев хидроксид (гранули), железен жълт оксид (E172), талк, титанов диоксид (Е 171), пречистена вода.

Форма за дозиране

Фармакологична група

Средства за лечение на пептична язва и гастроезофагеална рефлуксна болест. Инхибитори на протонната помпа.

свидетелство

Активна язва на дванадесетопръстника.
Активна доброкачествена стомашна язва.
Симптоматично лечение на ерозивна или язвена гастроезофагеална рефлуксна болест.
Продължително лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.
Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест от умерено до много тежко.
Синдром на Zollinger-Ellison.
В комбинация с антибактериални схеми за ерадикация на Helicobacter pylori (H. pylori) при пациенти с пептична язва и язва на дванадесетопръстника.

Противопоказания

Rabelok е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към рабепразол, заместен бензимидазол или към всеки друг компонент на лекарството.

Rabelok е противопоказан за жени по време на бременност и кърмене.

Дозировка и приложение

Възрастни / Пациенти в напреднала възраст

Активна язва на дванадесетопръстника и активна доброкачествена стомашна язва: препоръчваната доза за тези заболявания е 20 mg веднъж дневно сутрин.

Повечето пациенти с активна язва на дванадесетопръстника се възстановяват в рамките на 4 седмици. Някои пациенти обаче може да се нуждаят от още 4 седмици лечение за възстановяване. Повечето пациенти с активна доброкачествена стомашна язва се възстановяват в рамките на 6 седмици. Въпреки това, в този случай, някои пациенти за възстановяване може да изискват още 6 седмици лечение.

Ерозивна или язвена гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): препоръчваната доза е 20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици.

Дългосрочно лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест (поддържащо лечение на ГЕРБ): поддържащата доза на Rabelok при продължително лечение е 10-20 mg веднъж дневно (дозата зависи от клиничния отговор).

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест от умерено до много тежко (симптоматично лечение на ГЕРБ): 10 mg веднъж дневно при пациенти без езофагит. Ако в рамките на 4 седмици не е постигнат контрол на симптомите на пациента, пациентът трябва да бъде прегледан.

Синдром на Zollinger-Ellison: началната доза е 60 mg на ден. Ако е необходимо, увеличете дозата до 100 mg на ден с еднократна доза или 60 mg 2 пъти дневно. Продължителността на лечението и режима на дозиране се определят индивидуално.

Ерадикация на H. pylori: пациенти, заразени с H. pylori, трябва да получат подходяща терапия за ерадикация на H. pylori. Комбинацията се препоръчва за 7 дни: Rabeloka 20 mg два пъти дневно + кларитромицин 500 mg два пъти дневно и амоксицилин 1 g два пъти дневно.

Според показанията, изискващи Rabelok само веднъж дневно, лекарството трябва да се приема сутрин на празен стомах. Въпреки че времето на приемане или хранене не влияе върху активността на рабепразол, то помага за поддържане на режима на лечение.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от поглъщане на таблетки цели, без да ги дъвчат или счупват.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб.

Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция не се нуждаят от корекция на дозата на Rabeloc. Употребата на Rabelok при лечение на пациенти с тежко увредена чернодробна функция е разгледана по-подробно в раздела „Особености на употреба”.

Нежелани реакции

Rabelok обикновено се понася добре. Страничните ефекти са леки / умерени и обратими. Най-честите нежелани реакции са главоболие, диария и гадене. Нежеланите лекарствени реакции се различават повече от веднъж, посочени по-долу със системи от класове на органи и честота. Честотата се определя като: често (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

свръх доза

Опитът с преднамерено или случайно предозиране е ограничен. Максималната доза не надвишава 60 mg два пъти дневно или 160 mg веднъж дневно. Обикновено ефектите са минимални, отговарят на известен профил на странични ефекти и са обратими без допълнителна медицинска намеса. Специфичният антидот не е известен. Рабепразол е широко свързан с плазмените протеини и следователно не се екскретира по време на диализа. Както при всяко предозиране, лечението е симптоматично, необходимо е общо поддържащо действие.

Да се използва по време на бременност или кърмене

Няма данни за безопасността на рабепразол при бременни жени, така че Rabeloca е противопоказана при жени по време на бременност.

Не е известно дали рабепразол се екскретира в кърмата. Не са провеждани проучвания за кърмене. Рабепразол не трябва да се предписва чрез кърмене.

Rabelok не се препоръчва за деца, тъй като няма опит с тази група пациенти.

Функции на приложението

Симптоматичен отговор на терапия с рабепразол натрий не елиминира злокачествени тумори на стомаха или дванадесетопръстника, така че преди започване на лечението Rabelok трябва да изключи възможността за наличие на тези тумори.

Пациентите, получаващи дългосрочно лечение (особено за повече от година), трябва да бъдат редовно изследвани.

Rabelok не се препоръчва за деца, тъй като няма опит с тази група.

Съобщава се за патологични промени в кръвта (тромбоцитопения и неутропения), в повечето случаи те са били неусложнени и са настъпили след прекратяване на лечението с рабепразол.

При проучвания при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност не са открити доказателства за значителни проблеми, свързани с безопасността на лекарството в сравнение с контролната група на съответната възраст и пол. Но тъй като клиничните данни за употребата на Rabeloc при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, лекарят трябва да внимава при първото предписване на Rabeloc при такива пациенти.

Рискът от кръстосана алергия към други инхибитори на протонната помпа или заместен бензимидазол не може да бъде изключен; едновременната употреба на атазанавир с рабепразол не се препоръчва.

Възможност за влияние върху скоростта на реакция при шофиране на моторни превозни средства или други механизми

Въз основа на фармакодинамичните свойства и профила на страничните ефекти, отрицателното въздействие на Rabelok върху управлението на превозни средства или контролни механизми е малко вероятно. Въпреки това, ако вниманието се влоши в резултат на сънливост, на пациентите се препоръчва да избягват шофиране и работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

Рабепразол осигурява силно и дълготрайно инхибиране на секрецията на стомашна киселина. Той може да взаимодейства със съединения, чиято абсорбция зависи от рН. Едновременната употреба на рабепразол с кетоконазол или итраконазол може да доведе до значително намаляване на плазмените нива на противогъбичните лекарства. Следователно, при едновременно назначаване на Rabelok с кетоконазол или итраконазол, отделните пациенти могат да изискват мониторинг и корекция на дозата.

При клинични проучвания пациентите едновременно с рабепразол приемат антиациди, ако е необходимо; в специално проучване не е наблюдавано взаимодействие на лекарството с антиациди под формата на течност.

При едновременна употреба на атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg с омепразол (40 mg 1 път дневно) или атазанавир 400 mg с ланзопразол (60 mg 1 път дневно) при здрави доброволци е наблюдавано значително намаляване на експозицията на атазанавир. Абсорбцията на атазанавир зависи от рН, затова инхибиторите на протонната помпа, включително рабепразол, не трябва да се използват едновременно с атазанавир.

Фармакологични свойства

Фармакологична. Рабепразол принадлежи към класа на антисекреторни съединения, заместени с бензимидазол, който не е антихолинергичен или Н2-хистамин-антагонистични свойства, но инхибира секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н + / К + -АТФаза (киселина или протонна помпа). Неговият ефект е зависим от дозата и води до инхибиране както на базалната, така и на стимулираната киселинна секреция, независимо от причината. Проучванията при животни показват, че след приложение рабепразол бързо изчезва както от плазмената, така и от стомашната лигавица. Като слаба база, рабепразол се абсорбира бързо след като всички дози са били взети и е концентриран в киселата среда на стомашните клетки. Чрез протониране, рабепразол се превръща в активна сулфенамидна форма и допълнително реагира с цистеина на протонната помпа.

След перорално приложение на рабепразол в доза от 20 mg, антисекреторният ефект започва в рамките на един час и максималният ефект се наблюдава след 2-4 часа. Инхибирането на базалната и стимулираната секреция на киселина 23 часа след първата доза рабепразол е съответно 69% и 82%, а продължителността на инхибиране е до 48 часа. Инхибиторният ефект на рабепразол върху киселинната секреция се повишава леко при приемане на втората доза, достигайки равновесна стойност за три дни. След прекратяване на лечението, секреторната активност се нормализира в рамките на 2-3 дни.

В клинични проучвания пациентите са приемали 10 или 20 mg рабепразол веднъж дневно за период до 43 месеца. Нивото на серумния гастрин нараства през първите 2–8 седмици от лечението в съответствие с инхибиторния ефект върху киселинната секреция и остава стабилен през периода на по-нататъшно лечение. Нивото на гастрин се връща до първоначалната си стойност, обикновено в рамките на 1-2 седмици след преустановяване на лечението.

Проучване на тъканите на стомаха на повече от 500 пациенти, които са получавали рабепразол или друга терапия за около 8 седмици, не открива промени в клетките, тежестта на гастрита, честотата на атрофичния гастрит, чревната метаплазия или разпределението на H. pylori. В проучване на повече от 250 пациенти след 36-месечно лечение няма значителни промени в тези показатели.

Не са наблюдавани системни ефекти на рабепразол от страна на централната нервна система, сърдечно-съдовата или дихателната система. Когато се прилага в доза от 20 мг за 2 седмици рабепразол не показва ефект върху функцията на щитовидната жлеза, метаболизъм или Rivnenskaya паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, фоликул стимулиращ хормон, лутеинизиращ хормон, ренин, алдостерон, или соматотрофен хормон.

Проучвания при здрави доброволци показват, че рабепразол няма клинично значимо взаимодействие с амоксицилин. Рабепразол не е показал отрицателен ефект върху плазмените концентрации на лекарството или кларитромицин, като едновременно с това използва H. pylori инфекция в горния стомашно-чревен тракт за изкореняване.

Фармакокинетика. Rabelok е рабепразол под формата на ентерични таблетки. Тази форма е необходима поради нестабилността на рабепразол в кисела среда. Всмукването на рабепразол започва само след като таблетката напусне стомаха. Абсорбцията настъпва бързо, максималната концентрация на рабепразол в кръвната плазма се наблюдава около 3,5 часа след приемане на доза от 20 mg. Максималната концентрация на рабепразол в плазмата (Cmax) и площта под кривата AUC са линейни в рамките на дози от 10 до 40 mg. Бионаличността на перорална доза от 20 mg (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52%, като се има предвид значителният му метаболизъм при първото преминаване. В допълнение, бионаличността не се увеличава при многократна употреба. При здрави доброволци полуживотът е приблизително един час (от 0,7 до 1,5 часа), а общият клирънс е около 283 ± 98 ml / min. Клинично значимо взаимодействие с храната не е разкрито. Нито храната, нито времето на приема не повлияват абсорбцията на рабепразол.

Рабепразол се свързва приблизително с 97% с плазмените протеини.

Рабепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, се метаболизира от системата на цитохром Р450 (CYP450). In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че рабепразол се метаболизира от CYP450 изоензими (CYP2C19 и CYP3A4). В тези проучвания очакваните плазмени концентрации на рабепразол при хора не се индуцират, но не се инхибират от CYP3A4; и въпреки че данните от in vitro проучванията не винаги съвпадат с in vivo данните, те доказват липсата на взаимодействие между рабепразол и циклоспорин. Основните плазмени метаболити при хора са тиоетер (М1) и киселина (М6), а второстепенните метаболити имат ниска концентрация - сулфон (М2), дезметил-тиоетер (М4) и конюгат на меркаптурова киселина (М5). Само десметил метаболит (М3) има слаба антисекреторна активност, но не присъства в плазмата.

След еднократна доза от 20 mg рабепразол, обозначен с изотопи с 14C, не се открива непроменено съединение в урината. Приблизително 90% от дозата се екскретира в урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптуровата киселина (М5) и карбоксилна киселина (М6) и два неизвестни метаболита. Останалата част се екскретира в изпражненията.

Основни физико-химични свойства

жълто-кафяви, неравномерно оцветени, кръгли, гладки, двойно изпъкнали таблетки, покрити с ентеричноразтворимо покритие.