Плюсове и минуси на инхибитори на протонната помпа

Язва, гастрит и някои други заболявания са сред най-сериозните патологии на стомашно-чревния тракт, които при хората рядко се развиват. Секреторните проблеми, свързани с производството на стомашен сок, са много по-чести (могат да бъдат произведени в голям или, обратно, в намален обем). За да се справят с този проблем, помагат инхибиторите на протонната помпа, наричани още блокери на водородна помпа. Как точно влияят на храносмилателната система, какви са техните предимства и специфични имена ще бъдат описани по-долу.

Какво представляват инхибиторите на протонната помпа - механизмът на действие

Препаратите на протонната помпа се използват за лечение на храносмилателния тракт. При контакт с човешкото тяло те преминават през стомаха, след това в тънките черва, в които напълно се разтварят. Напред:

• проникват през мембраната в клетките на лигавицата на повърхността на стомаха, където се концентрират в секреторните тубули;
• с повишаване на нивото на киселинност, компонентите на препарата се активират, превръщайки се в зареден тетрацикличен сулфенамид;
• абсорбира солната киселина, произхождаща от стомаха, променя скоростта на окисление (поради ковалентни връзки) и постепенно го отстранява от тялото.

Валидността на лекарствата, представени от сериите, варира от 30 до 48 часа. Може да изглежда, че това е доста дълго време, но за такъв период от време се оказва, че напълно неутрализира повишената киселинност на стомаха, която не могат да се обработват от други формулировки. Това обаче не са всички предимства на лекарствата, които заслужават внимание.

Предимствата на тези лекарства

ИПП има впечатляващ списък от ползи. В допълнение към ефективността на ефектите върху храносмилателната система, както беше споменато по-рано, не трябва да забравяме и не по-малко значителен списък от показания. Те включват:

• киселинно-свързани заболявания на стомаха, дванадесетопръстника и хранопровода;
• язвени лезии на стомаха и червата;
• заболявания, свързани с инфекция с Helicobacter pylori;
• хронична киселина;
• гастро.

Друг фактор е минималният брой странични ефекти, например в сравнение с други лекарства. Появата на такива реакции е възможна само в случай на използване на таблетки или други форми на лекарства, надвишаващи нормата. По този начин, представените лекарствени вещества са най-ефективни в борбата срещу повишената стомашна секреция и използването им е напълно оправдано поради всички предимства.

Списък на инхибиторите на протонната помпа от ново поколение

Списъкът на лекарствата включва няколко групи, а именно продукти, базирани на лансопразол, омепразол, пантопразол и други активни съставки. Всяка група лекарства има свои характеристики на употреба, предимства и недостатъци. Разгледайте всяка категория, за да видите какво точно е точно за вас.

Въпреки това, ние не препоръчваме сами да използвате тези лекарства без рецепта.

Продукти на основата на лансопразол

Преди всичко бих искал да говоря за имената, приготвени на базата на лансопразол, защото те се характеризират с най-значителната степен на абсорбция.

Akrilanz

Този инструмент се предлага под формата на капсули, в опаковката може да присъстват съответно 10, 20 и 30 таблетки. Цената на Acrylanza от 240 рубли. Представеният агент се прилага в следните случаи:

• язвено заболяване на дванадесетопръстника и стомаха в стадия на обостряне;
• язвена и язвена форма на езофагит;
• стресови язви на храносмилателната система;
• Унищожаване на Helicobacter pylori;
• не-язвена форма на диспепсия.

Основният недостатък може да се счита за значителен списък от противопоказания, както и странични ефекти.

Говорейки за последните, обръщайте внимание на главоболие, увеличаване или намаляване на апетита, по-рядко кашлица и по-специфични форми на проблеми с бронхите или белите дробове. В същото време, Acrilanza се характеризира с висока степен на ефективност в борбата срещу вече представени заболявания. Ето защо много пациенти спират вниманието си върху него.

Препоръчва се да се вземе вътре, без да се дъвче. Това може да се направи независимо от употребата на храна. Например, с язва на стомаха или със стресова форма, ние говорим за използване на 30 mg веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Степента на възстановяване е от две до четири седмици.

Обратната връзка за употребата на тези таблетки е предимно положителна. Хората, които приемат Acrylans, отбелязват високата му степен на ефективност, най-лекото въздействие върху тялото и умерената цена. Противниците на този инструмент от категорията на ИПП се оплакват от наличието на странични ефекти, които са били излишни в процеса на лечение на стомашно-чревния тракт.

Lantsid

Подобно на Акрилан, Ланцид идва под формата на капсули. Използва се при диспепсия, язви на стомаха и дванадесетопръстника, както и при синдрома на Золингер-Елисън. Предимството на лекарството трябва да се счита за лек ефект върху храносмилателната система и минималния брой странични ефекти.

В същото време Ланцид има и някои недостатъци, например недопустимостта на употребата по време на бременност и сериозните ограничения върху периода на кърмене. Отбелязвайки другите характеристики на тази подготовка на протонната помпа, обърнете внимание на:

1. Прилагане на средствата вътре, сутрин, за предпочитане преди хранене с храна. Капсулите се поглъщат напълно, без предварително дъвчене.
2. Курсът на възстановяване с Lancid обикновено се изчислява за две до четири седмици. Въпреки това, например, с улцеративна патология, терапията може да продължи до осем седмици.
3. Значението на изключването на рак преди употреба на лекарството. При рак такова лечение просто ще бъде неприемливо.

Цена Ланцида от 300 рубли. Според прегледите на това лекарство, употребата му се понася лесно от пациентите. Използването на инструмента преди хранене няма отрицателно въздействие върху храносмилането, напротив - подобрява ги. Затова Ланцид се оценява от много пациенти с висока киселинност на стомаха.

Средства на база омепразол

Лекарствата на основата на омепразол най-често се използват за лечение на повишена степен на стомашна секреция. Те се характеризират с ефективност дори при лечението на язвени поражения, както и относително ниска цена.

В същото време това не са средства за ново поколение, затова всяка година се наблюдава спад в процеса на тяхното използване, тъй като пациентите с гастроинтестинални проблеми преминават към други лекарства.

Класическата форма на освобождаване на Omez е капсула с ентерично покритие. Има и друга възможност, а именно Omeza Insta, която се произвежда под формата на прах за последващо приготвяне на суспензия.

Показанията за използването на този представител на препаратите на протонната или водородна помпа са многобройни, а именно:

• превенция, изключване на екзацербации при улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника;
• наличието на симптоми на рефлуксен езофагит;
• хиперсекреция на стомаха, предизвикана от системни прояви на маскидоза, аденоматоза;
• изключение Helicobacter pylori.

Основният недостатък на таблетките и формата на прах трябва да се разглежда като необходимост от използване на продукта в значителни количества, за да се постигне оптимален резултат за възстановяване. В тази връзка има вероятност от странични ефекти. Средно цената на Omez е около 220-250 рубли за 30 капсули, а пет сашета ще струват 80-90 рубли.

Обратната връзка за това лекарство е положителна. Много хора обаче обръщат внимание на факта, че Omez вече не се използва като основен терапевтичен агент, а само за превенция. Също така, друго предимство на инструмента е приемливостта на употреба за лечение на деца и бременни жени.

Bioprazol

Друг агент, който принадлежи към обхвата на протонната помпа е Bioprazole. Механизмът на действие е напълно определен от състава на това лекарство, поради което е ефективен при такива заболявания като обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит, Helicobacter pylori (като част от трифазно лечение). Говорейки за характеристиките на представеното лекарство, експертите обръщат внимание на факта, че:

1. Капсулите традиционно се приемат сутрин, не се препоръчва да се дъвчат. В същото време можете да пиете малко количество вода точно преди хранене или например по време на хранене.
2. Няма взаимодействие с други антиациди, поради което Биопразол няма смисъл да се използва като част от комплексна терапия за премахване на киселини и други патологии.
3. Към днешна дата, това лекарство е доста трудно да се намери в аптеката. Нейната цена е не повече от 50 рубли.

Отзиви за положителния биопразол. Те отбелязват ефективността на това лекарство, неговата безвредност за черния дроб и други вътрешни органи, дори на фона на честата употреба. В същото време има някои недостатъци, например значителен списък от противопоказания. Ето защо, преди да започнете да използвате Bioprazole, се препоръчва да се консултирате с гастроентеролог.

Пантопразол базиран

Представената протонна група инхибитори на помпата се характеризира с определена особеност, а именно нежно въздействие върху лигавицата на стомаха. В тази връзка, курсът на възстановяване може да бъде дълъг, което ще елиминира възможните рецидиви.

Kontrolok

Представеният продукт се предлага в две форми, а именно под формата на таблетки и прах. Показания за употреба са диагнози като язви и ерозивен гастрит, ГЕРБ, разпространението на Helicobacter pylori, както и терапия и профилактика на стрес язви.

В зависимост от конкретната форма на освобождаване, алгоритъмът за използване на лекарството ще варира: таблетките използват курс от седем или повече дни, по една единица, с чаша вода, независимо от приема на храна. Прахът се използва орално (ако е невъзможно да се използва интравенозно), не повече от 40 mg на ден.

Говорейки за характеристиките на Kontrolok, обърнете внимание на възможността за употреба по време на бременност, както и на кърменето. Въпреки това, терапията трябва да се извършва изключително внимателно. Недостатък на състава е значително количество странични ефекти, както и ниски лекарствени взаимодействия. В тази връзка, Kontrolok не може да се използва за едновременно лечение на множествена органна недостатъчност. Цената на таблетките е от 350 рубли, прах - от 400 рубли.

В съответствие с прегледа, използването на това лекарство чрез протонна помпа може да постигне дори ако не най-бързият, но устойчив терапевтичен резултат. Специално внимание се отделя на възможността за използване като профилактично средство в минимални дози. За същото, за да се елиминират нежеланите реакции, е важно да се следват инструкциите на гастроентеролога.

Nolpaza

Това лекарство се предлага в две дози, а именно 20 и 40 mg. Една от характеристиките на инструмента е недопустимото използване на непълнолетни лица, а именно до навършване на 18-годишна възраст. Обикновено се препоръчва употребата на Nolpaz веднъж дневно, за предпочитане сутрин. Говорейки за показанията за употреба на това лекарство, обърнете внимание на:

• ГЕРБ и нейните симптоми - киселини в стомаха, болка при преглъщане, освобождаване на кисели примеси след хранене с храна;
• ерозивни и язвени поражения на стомаха и дванадесетопръстника;
• Ерадикация на хеликобактер - обикновено в комбинация с два вида антибиотици;
• синдроми, свързани с повишена стомашна секреция.

Недостатъкът на нолпазите е невъзможността да се използват при определени форми на витаминен дефицит, например В12, както и необходимостта от постоянно наблюдение от лекар при системно използване на лекарството. В същото време, това лекарство може да бъде част от лечението на бъбречна и чернодробна недостатъчност, което е огромен плюс. Цената на средствата - от 200 рубли.

Отзиви Nolpaza положителни поради широка гама от показания, както и допустимостта на употреба при патологията на бъбреците или черния дроб.

Въпреки това, много хора посочват необходимостта от дългосрочна употреба на лекарството при хронични заболявания на храносмилателната система, което показва, че това е недостатък.

На базата на Raboprozole

Според експертни оценки, лекарствата от представената група вършат отлична работа дори с хронични заболявания, които причиняват киселини. Сред лекарствата на основата на рабепразол се отличават Zulbex и Rabelok, но Bereta остава най-популярното лекарство.

барета

Представено е ново поколение лекарство, което се предлага под формата на хапчета. Обърнете внимание на следните основни характеристики на Берети:

1. Осигурява противоязвен ефект. В същото време се идентифицира базална и стимулирана секреция на солна киселина, докато природата на стимула няма значение.
2. Успешно и бързо се абсорбира в стената на стомаха. Беретата могат да се използват независимо от употребата на храна, тъй като последната не влияе на нейната абсорбция.
3. Противопоказания за употребата на лекарството трябва да се разглежда като бременност, осигуряване на кърмене, както и повишена степен на чувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Недостатъкът на баретите е невъзможността на комбинацията му с някои лекарства, както и противопоказанията, които са били посочени по-рано. Цената на това лекарство е средно 400 рубли - в зависимост от дозата.

Според прегледите, Берета се характеризира с висока ефективност. Някои обаче отбелязват кратката продължителност на лечението. В допълнение, недопустимостта на използването на барети с определени хапчета, принуждавайки ги да търсят неговите аналози, въпреки факта, че инструментът се понася лесно от организма и се абсорбира добре.

Въз основа на езомепразол

Характерна черта на представената категория лекарства трябва да се има предвид, че активните компоненти остават в човешкото тяло за дълго време. В тази връзка, гастроентеролозите често настояват за използването на минималната доза веднъж дневно.

Нексиум

Представеното лекарство се използва от групата на инхибиторите на протонната помпа за ГЕРБ, язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника 12, хиперацидност на стомашния сок, както и в случаите на стомашно-чревно кървене от неуточнена диагноза и някои други диагнози. Характеристиките на фондовете трябва да се разглеждат:

• бързото появяване на терапевтичен ефект, средно след 60 минути;
• възможност за употреба от деца и възрастни, независимо от употребата на храна;
• да се използва не повече от една таблетка на ден, като задължително се измива с вода за оптимална абсорбция на лекарството.

Недостатъците на Nexium включват значителен брой противопоказания, включително последния триместър на бременността, както и бъбречна и чернодробна недостатъчност. Цената на лекарството е от 250 рубли.

Обратната връзка относно употребата на това лекарство е положителна. Обърнете внимание на неговата ефективност и бързо въздействие. В същото време голям брой противопоказания ограничават степента на възстановяване и следователно трябва да търсят аналози на Nexium. Също така, много от тях не са удовлетворени от необходимостта от продължителна употреба на лекарството, за да се осигурят максимални резултати и да се изключат пристъпите.

Инхибитори на протонната помпа: лекарствени поколения и техните характеристики

Инхибитори на протонната помпа (те също са инхибитори на протонната помпа, блокери на протонната помпа, блокери на водородната помпа, H + / K + -АТФаза блокери, най-често се установява, че намалява IPI, понякога IIT) са лекарства, които регулират и потискат секрецията на солна киселина. Предназначен е за лечение на стомашни и дуоденални язви, гастрит, дуоденит и други заболявания, свързани с висока киселинност.

Видове и списък на лекарствата

Съществуват няколко поколения ИПП, които се различават един от друг чрез допълнителни радикали в молекулата, като по този начин променят продължителността на терапевтичния ефект на лекарството и скоростта на неговото начало, премахвайки страничните ефекти на предишните лекарства, регулирайки взаимодействието с други лекарства. В Русия са регистрирани 6 вида инхибитори.

От поколения

1-во поколение

• Омепразол. Първото вещество от всички IPP, синтезирани в края на 70-те години на миналия век. Той е „златен стандарт” за сравнение с други инхибитори на протонната помпа. Той блокира работата на клетките, които произвеждат солна киселина, като по този начин намалява нейната концентрация в стомаха. Следните инхибитори имат същото свойство. Той работи най-добре в киселата среда на стомаха, така че се предписва 20 минути преди хранене.

2-ро поколение

• На lansoprazole. Наркотиците в тази група не са получили голяма популярност сред лекарите. Бионаличността (смилаемост) след първата употреба е почти 2,5 пъти по-висока от тази на омепразол и остава същата през цялото лечение. Развитието на терапевтичния ефект е по-бързо, отколкото в останалата част от ИПП. Той блокира както дневната, така и нощната секреция на стомашния сок, независимо от времето на деня, когато е било взето. Периодът на възстановяване за синтеза на солна киселина е около 13 часа. За по-добро образуване на белези на язвата е необходимо да се блокира за 18 часа дневно по време на целия курс на лечение.

3-то поколение

• Рабепразол. Получаването на солна киселина се суспендира за около 28 часа. Минимално взаимодейства с лекарства от други групи. В сравнение с други ИПП, той възстановява засегнатия езофагус по-бързо с ГЕРБ (заболявания, когато стомашното съдържание периодично се хвърля в хранопровода, в резултат на което се засяга неговата лигавица).
• Пантопразол. Групата на базата на това вещество в съвременността е предписана най-често, тъй като тя е изследвана дълго време и задълбочено. Той има най-малко странични ефекти при дълъг курс на лечение. По-дълго блокира производството на солна киселина (около 46 часа). Най-малкото, PPI взаимодейства отрицателно с други лекарства. Ефективността не зависи от приема на храна.
• Мепрезор. Е изомер на омепразол, тоест, той има една и съща молекула и радикали, но те са разположени в огледалния образ на всеки друг, което силно влияе на бионаличността на веществото. При езомепразол смилаемостта е по-висока. Блокира синтеза на солна киселина за около 16 часа. Започва да действа след 1 час след приемането.
• Dekslansoprazol. Изомер на лансопразол. Тя е пусната през 2009 г., регистрирана в Русия през 2014 г. Производството на солна киселина е напълно възстановено 4 дни след последния прием, ефектът продължава средно 72 часа. В един препарат се представя под формата на 2 вида гранули, които се разтварят в различно време в зависимост от нивото на рН, като по този начин се увеличава неговия ефект.

Има и дексрабепразол, оптичния изомер на рабепразол, но той все още не е регистриран в Русия.

Чрез активни вещества

Препарати на база омепразол

• Losek Mapps. Оригиналното лекарство омепразол. Единственият, който се предлага в таблетки, всички други лекарства с това вещество са капсули. Страна производител: Швеция.
• Omez. Един от най-популярните лекарства IPP. Предлага се в няколко дози и комбинации: Omez 20 mg (класическа доза), 10 и 40 mg; Omez D (включва омепразол и домперидон - антиеметик, който се използва и за премахване на болки в стомаха, гадене, киселини и други диспептични симптоми); Omez Insta (лекарство в прахообразна форма, поради което започва по-бързо действие); Omez JEM (като част от омепразол и домперидон също и само в други съотношения). Индия.

Лекарства на основата на лансопразол

• Prevatsid. Оригинална медицина. Не е регистриран в Русия. Използва се като средство за лечение на киселини в стомаха. Япония.
• Епикур. Храненето намалява ефективността и абсорбцията на активното вещество с 50%. Русия.

Препарати на основата на рабепразол

• ПАРИЕТ. Оригинална медицина. Произвежда се в таблетки, разтворими в червата. Курсът на лечение е 14 дни, лекарството се приема 1 път на ден на празен стомах сутрин. Япония.
• Razo. Сравнително нов аналог, който най-често се предписва от лекарите от лекарства в тази група. Индия.

Препарати на базата на пантопразол

• Kontrolok. Оригинален наркотик. В сравнение с други ИПП, той е химически по-стабилен при неутрално рН (около 7). Германия.
• Nolpaza. Той има най-голямо разнообразие от дози и опаковки. Може да се използва заедно с клопидогрел. Словения.

Лекарства на основата на езомепразол

• Nexium. Оригинален езомепразол. Може да се използва като поддържащо лечение след заздравяване на ерозиите на хранопровода за дълго време без странични ефекти. Швеция.
• Emanera. Често се предписва за предпазване на стомаха от хора, изложени на риск от язва, докато приема болкоуспокояващи и противовъзпалителни средства. Словения.

Препарати на база дексланзопразол

• Deksilant. Използва се за лечение на язви в хранопровода и за облекчаване на киселини. Практически не е популярен с лекарите като лекарство за лечение на стомашна язва. Капсулата съдържа 2 вида гранули, които се разтварят в различно време, в зависимост от нивото на рН. САЩ.

Когато се назначава определена група „прасоли”, винаги възниква въпросът: „Кое лекарство е по-добре да се избере - оригиналът или неговият родов?” Повечето от първоначалните лекарства се считат за по-ефективни, тъй като те са били изследвани в продължение на много години в молекулярния стадий, след което са извършили предклинични и клинични изпитвания. взаимодействията с други вещества и др. Качеството на суровините, като правило, е по-добро. Производствените техники са по-модерни. Всичко това пряко влияе на скоростта на въздействие, на много терапевтичен ефект, на наличието на странични ефекти и др.

Ако изберете аналози, по-добре е да отдадете предпочитание на лекарства, произведени в Словения и Германия. Те са чувствителни към всеки етап от производството на лекарството.

Показания за прием

Всички блокери на протонната помпа се използват за лечение на стомашно-чревни заболявания:

• язва на стомаха и на дванадесетопръстника;
• ерозия, причинена от използването на аналгетични противовъзпалителни средства, също се предписват за защита на стомаха по време на тяхното използване;
• язвени поражения на хранопровода;
• облекчаване на симптомите: гадене, киселини в стомаха, кисело оригване;
• като адюванти в комплексно лечение за унищожаване на Helicobacter pylori.

Характеристики на използването на ИПП при различни патологии

Тези лекарства се използват само при условия, при които киселинността на стомашния сок се увеличава, тъй като те преминават в активната си форма само при определено ниво на рН. Това трябва да се разбира, за да не се поставят диагнози за себе си и да не се предписва лечение без лекар.

Гастрит с ниска киселинност

При това заболяване ИПП са безполезни, ако рН на стомашния сок надвишава 4-6. При такива стойности, лекарствата не преминават в активната форма и се отделят от тялото, без да дават никакво облекчение на държавата.

Язва на стомаха

За нейното лечение е изключително важно да се спазват правилата на ИПП. Ако систематично нарушавате режима, терапията може да се забави за дълго време и вероятността от странични ефекти се увеличава. Най-важното е лекарството да се приема 20 минути преди хранене, така че стомаха да има желаното рН. Някои поколения IPP не работят добре в присъствието на храна. По-добре е да се пие лекарството по едно и също време сутрин, за да се развие навик да го приемате.

Инфаркт на миокарда

Изглежда, какво има? Много често след инфаркт пациенти се предписват антитромбоцитни средства - клопидогрел. Почти всички инхибитори на протонната помпа намаляват ефективността на това важно вещество с 40-50%. Това се дължи на факта, че IPP блокира ензима, който е отговорен за превръщането на клопидогрел в активна форма. Тези средства често се предписват заедно, защото антитромбоцитите могат да причинят стомашно кървене, така че лекарите се опитват да предпазят стомаха от страничните ефекти.

Единственият блокер на протонната помпа, който е най-безопасен в комбинация с клопидогрел, е пантопразол.

Системни гъбични заболявания

Понякога гъбичките се лекуват с перорални форми на итраконазол. В този случай, лекарството действа не на едно конкретно място, а на целия организъм. Антигъбичното средство се покрива със специално покритие, което се разтваря в кисела среда, докато понижава стойностите на рН, лекарството се абсорбира по-зле. С тяхното съвместно назначение, лекарствата се приемат по различно време на деня, докато итраконазолът е по-добре да се пие с кола или други напитки, които повишават киселинността.

Противопоказания

Въпреки че списъкът не е много голям, важно е да прочетете внимателно този въпрос. И не забравяйте да предупредите лекаря за всякакви заболявания и други взети лекарства.

• свръхчувствителност към някой от компонентите;
• едновременна употреба с някои противогъбични лекарства - увеличава натоварването на черния дроб;
• фруктозна непоносимост

• детска възраст, бременност и кърмене (практичността се определя от лекаря);
• стомашно разстройство на фона на нервни сътресения;
• тежки форми на бъбречна и чернодробна недостатъчност

Странични ефекти

Обикновено нежеланите ефекти са минимални, ако лечението е краткотрайно. Но винаги е възможно появата на следните явления, които се случват с премахването на лекарството или след курса на лечение:

• коремна болка, абнормно изпражнение, подуване, гадене, повръщане, сухота в устата;
• главоболие, замаяност, общо неразположение, безсъние;
• алергични реакции: сърбеж, обрив, сънливост, оток.

Алтернативни лекарства IPP

Има и друга група антисекреторни лекарства, която се използва и при пептична язва и други синдроми - Н2-хистамин рецепторни блокери. За разлика от IPP, агентите блокират определени рецептори в стомаха, докато инхибиторите на протонната помпа инхибират активността на ензимите, чрез които се получава производството на солна киселина. Ефектите на H2-блокерите са по-къси и по-малко ефективни.

Основните представители са фамотидин и ранитидин. Продължителността на действието е около 10-12 часа при еднократно приложение. Прониква през плацентата и преминава в кърмата. Те имат ефект на тахифилаксия - реакцията на организма към многократната употреба на лекарството е забележимо намаляване на терапевтичния ефект, понякога дори 2 пъти. Обикновено се наблюдава след 1-2 дни след началото на приемането. В повечето случаи се използва, когато има остър проблем с цената на лечението.

Антацидите също могат да бъдат приписани на алтернативни средства. Те намаляват киселинността на стомаха, но го правят за много кратък период от време и се използват само като спешни помощни средства за стомашни болки, киселини, гадене. Имате неприятен ефект - синдром на отскок. Тя се състои във факта, че рН се повишава рязко нагоре след края на лекарството, киселинността се повишава още повече, симптомите могат да се влошат с двойна сила. Този ефект се наблюдава по-често след прием на антиациди, съдържащи калций. Киселинният отскок се неутрализира чрез хранене.

Списъкът на лекарства - инхибитори на протонната помпа - с описание

Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) на съвременния фармацевтичен пазар са изолирани под формата на капсули или таблетки. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекуващия лекар. Ще научите повече за лекарствата от нашата статия.

Патологиите на стомашната лигавица, възникнали поради нарушения на киселинността на стомашния сок, се лекуват с инхибитори на протонната помпа. Препарати от тази група се предписват за различни заболявания на стомаха (язва, гастрит, гастродуоденит, рефлуксен езофагит, ерозия на хранопровода и др.), Тяхното действие е насочено към намаляване на производството на стомашен сок.

В допълнение, инхибиторите на протонната помпа задължително се използват в комплексна терапия с антибактериални лекарства за ликвидиране на бактерията Helicobacter Pylori, както и в случай на системни лекарства, които влияят неблагоприятно върху работата на стомаха и червата.

Как работят наркотиците

Наркотиците се приемат през устата, като се пие много вода. Активната съставка на лекарството влиза в червата, след което се получава абсорбция в кръвта. Освен това, активното вещество на лекарството прониква в стомашната лигавица.

Трябва да се отбележи, че в първите дни след започване на приемането на инхибитори на протонната помпа, пациентът не забелязва никакви промени по позитивен начин. Това се дължи главно на факта, че тези хапчета имат кумулативен ефект, т.е. те започват да работят в пълна сила, след като достатъчно количество от активното вещество се натрупа в секрецията на стомашния сок.

Тези лекарства се използват при комплексно лечение с пробиотици, ензими и антиацидни лекарства, понякога с антибиотици.

Показания за употреба

Гастроентерологът предписва протонни инхибитори, ако патологията на стомаха е причинена от промяна в нивото на киселинност на стомашния сок. Тази функция обикновено се среща при следните заболявания на стомашно-чревния тракт:

• хронична киселина;
• гастрит с различна етиология;
• гастродуоденит;
• наличието на стомашни или дуоденални язви.

Въпреки факта, че инхибиторите на протонната помпа много рядко предизвикват странични ефекти, имат минимален списък от противопоказания, този лекарствен продукт се препоръчва да се използва само по предписание на лекар.

Противопоказания за получаване

Инхибиторите на протонната помпа имат стандартен списък с противопоказания:

• Официалната анотация към ИПП посочва, че използването на средствата категорично не се препоръчва за жени, които носят дете, както и при кърмене на дете.
• Не можете да лекувате стомаха с тези лекарства на деца, които не са достигнали 12-годишна възраст.
• Също така в списъка на противопоказанията е линия, която се отнася до индивидуалната непоносимост на активното вещество. В този случай лекарят променя хапчетата за подобни.

Възможни нежелани реакции

Всяка група блокери се характеризира с отделни странични ефекти. Трябва да се отбележи, че те са доста редки. Помислете за основните:

• гадене;
• загуба на апетит;
• главоболие;
• запек или диария;
• повръщане;
• болка в стомаха;
• алергична реакция под формата на кожен обрив.

Ефективно IPP

Инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат разделени на пет групи. Разликата им е активното вещество и неговото количество. В зависимост от активния компонент, режимът на дозиране, курсът на лечение или дозата на лекарството могат да варират. Всички съществуващи видове инхибитори са насочени към намаляване на производството на стомашен сок. Помислете за списъка с най-ефективните лекарства.

Лекарства на основата на лансопразол

Разликата на тази група е висока абсорбируемост. Тези инструменти включват Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin и други.

Нека се спрем на най-популярните лекарства, базирани на лансопразол:

• Akrilanz. Лекарството се предлага под формата на капсули. Опаковката съдържа 30 mg. активна съставка. В един блистер има 10 таблетки. Производителят произвежда лекарството в опаковки по 10, 20 или 30 капсули. Според официалната анотация, лекарството се препоръчва да се пие веднъж на ден. В зависимост от тежестта на заболяването режимът и лечението могат да бъдат коригирани от лекуващия лекар.
• Lantsid. Средства за лечение на киселинно-свързани заболявания на стомашно-чревния тракт, произведени в капсули. Съставът на една капсула съдържа 15 mg. активна съставка. Дозата на лекарството е предназначена за еднократна доза. При сериозни заболявания лекарят може да увеличи дозата.
• Епикур. Всяка капсула от този инхибитор на протонната помпа съдържа 30 mg. активна съставка. Една опаковка съдържа 10 капсули. Методът на прилагане и дозата не се различават от гореспоменатите аналози.

Лекарства на основата на омепразол

Към днешна дата, най-популярните средства, които се предписват за повишена секреция на стомашния сок, както и в присъствието на стомашни язви. Много проучвания са доказали ефективността на това лекарство. Лекарствата с тази активна съставка имат предимството на ниска цена.

Такива таблетки се разпределят с активното вещество "омепразол": Гастрозол, Демепразол, Ултоп, Ортанол, Хелицид и др.

Помислете за някои от имената на тези инхибитори на протонната помпа:

• Omez. Капсулите от ново поколение съдържат малко по-активна съставка, в сравнение с лекарства, базирани на лансопразол. В една капсула - 40 мг. активна съставка. Нанесете веднъж дневно. Тази доза е напълно достатъчна, за да инхибира производството на киселина през деня и през нощта. Курсът на лечение се определя от лекуващия лекар.
• Bioprazol. В една капсула има 20 mg. активна съставка. Инхибиторът на протонната помпа ефективно намалява киселинното производство. На ден трябва да пиете само една капсула.
• Omezol. Инхибиторът на протонната помпа допринася за инхибирането на производството на солна киселина. Съставът на една таблетка съдържа 40 mg. активна съставка. Приемайте по една капсула на ден. В някои случаи лекарят препоръчва приемането на лекарството два пъти.
• Losek. В една капсула - 30 мг. активна съставка.

Лекарства на базата на пантопразол

Протонната група има някаква особеност - те внимателно влияят на стомашната лигавица. Поради тази причина, курсът на лечение може да бъде дълъг, за да се избегнат възможни рецидиви.

Тази група включва: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz и др.

Нека се спрем на някои лекарства на базата на пантопразол:

• Kontrolok. Инхибиторът е наличен под формата на таблетки. Една капсула може да съдържа 20 или 40 mg. активна съставка. В зависимост от диагнозата, методът на приложение и дозите могат да варират.
• Nolpaza. Предлага се в дози от 20 и 40 mg. Особеността на този наркотик - приемането му е забранено до 18-годишна възраст. Използвайте го веднъж дневно, за предпочитане сутрин.
• Ultera. Инхибиторът на протонната помпа е аналог на Nolpazy. Дозировката и методът на приложение са идентични.

Препарати на основата на рабепразол

Средствата на тази група ефективно се справят със задачата.

Сред лекарствата на базата на рабепразол са: Zolispan, Ontime, Pariet и др.

Нека подробно опишем ефекта на някои лекарства, базирани на рабепразол:

• Баретата. Инхибиторът на протонната помпа съдържа 20 или 40 mg. активна съставка. Лекарството се предписва веднъж или два пъти на ден, в зависимост от целта на терапията.
• Zulbeks. Предлага се под формата на таблетки, съставът има 20 mg. активно вещество. Лекарството често се предписва за лечение на язви. За ефективно лечение, единична доза от лекарството е достатъчна, за предпочитане сутрин.
• Rabelok. Често се предписва като превантивна мярка за развитието на язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника. Съдържа само 15 mg. активна съставка.

Лекарства на основата на езомепразол

Особеност на тази група е, че активните компоненти на продуктите остават в човешкото тяло за дълго време. Поради тази причина лекарите обикновено предписват минимална доза веднъж дневно.

Сред средствата от тази група са: Neo-Zext, Esomeprazole Canon и др.

Най-популярните лекарства на базата на езомепразол са както следва:

• Nexium. Основното показание за лечение е гастроезофагеална рефлуксна болест. Предлага се в дози от 20 mg. Недостатъкът на този инструмент е доста висока цена. Един пакет струва около 1500 рубли.
• Emanera. Задайте два пъти на ден. Съдържа 20 mg. активна съставка. Въз основа на обратната връзка с потребителите може да се заключи, че продуктът има добра ефикасност, но доста висока цена.

Днес лекарите и пациентите предпочитат лекарства, базирани на лансопразол и пантопразол. Тази група много рядко причинява странични ефекти и е подходяща за почти всеки човек. В допълнение, курсът на лечение с капсули на базата на тези активни съставки е много по-кратък. Не забравяйте, че всеки инхибитор на протонната помпа трябва да бъде назначен само от лекуващия лекар след диагностично изследване.

Pro-Гастро

Болести на храносмилателната система... Нека кажем всичко, което искате да знаете за тях.

Инхибитори на протонната помпа: лекарства, особености на употреба

Инхибитори на протонната помпа (по друг начин - инхибитори на протонната помпа, IPP) - група лекарства, които намаляват производството на солна киселина от стомашните клетки. Днес широко се използват 5 представители от този клас: омепразол, пантопразол, езомепразол, лансопразол, рабепразол.

Ще научите за възможните странични ефекти на тези лекарства, за показанията и противопоказанията за тяхното използване, за възможните странични ефекти на тези лекарства от нашата статия.

Механизмът на действие, ефектите на ИПП

Инхибиторите на протонната помпа са първоначално пролекарства, т.е. те нямат лечебни свойства. Но като влязат в храносмилателния тракт на човека, те взимат протона от водород и се превръщат в активна форма на лекарството. След това те се свързват с ензимите на париеталните клетки на стомаха, които нарушават производството на солна киселина. Приблизително за 18 часа (а в някои случаи и по-късно) този ензим се синтезира отново и секрецията на солна киселина се възстановява в същия обем.

Молекули от различни представители на IPP се активират в храносмилателния тракт на човека при различни скорости. Така рабепразол се активира по-бързо от други, и пантопразолът се активира най-дълго (в рамките на 4,6 минути при рН 1,2).

Приемането на средната терапевтична доза от който и да е от ИПП предвижда потискане на производството на солна киселина от стомашна киселина с повече от 80% (някои членове на групата са дори 98%) и поддържане на това ниво за 18 часа или повече.

Някои индивиди, приемащи инхибитори на протонната помпа, записват епизоди на така наречения "киселинен нощен пробив" - намаляване на рН на стомаха с по-малко от 4 след 23:00 часа, продължило около 60 минути или повече. Това състояние може да се развие, докато приемате някой от ИПП, не влияе върху степента на заздравяване на стомашни и дуоденални язви, но може да е проява на липсата на чувствителност на пациента към лекарството.

В допълнение към основния (намаляване на киселинността на стомашния сок) ефект, инхибиторите на протонната помпа увеличават ефективността на антибиотиците, използвани за лечение на пептична язва, имат пряк ефект върху H. pylori, инхибират физическата му активност и потискат производството на уреаза, която е необходима за оцеляването на този микроорганизъм.

Как се държи ipp в тялото

Ако инхибиторът на протонната помпа попада директно в киселата среда на стомаха, той се активира преждевременно и се унищожава. Ето защо основната лекарствена форма на тези лекарства - капсули, покрити, устойчиви на ефектите на стомашния сок. Такава обвивка се разрушава в тънките черва, което осигурява желания ефект на лекарството.

Представена е сравнителна характеристика на поведението в организма на различни представители на инхибитори на протонната помпа под формата на таблица.

Показания и противопоказания за употреба

• язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острия стадий, особено язви, които са резистентни на терапия с Н2-хистаминови блокери;
• поддържаща терапия на язвена болест (за предотвратяване на рецидив);
• Язви, свързани с NSAID;
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• ГЕРБ;
• функционална диспепсия.

Противопоказания за приема на тези лекарства са повишената чувствителност на пациента към техните компоненти и възрастта на децата до 14 години. При бременни жени ИПП се използват според строгите показания (категорията на действие върху плода е В), препоръчва се кърмещите майки да спрат кърменето за периода на лечение.

Странични ефекти

Някои пациенти, получаващи терапия с инхибитори на протонната помпа, са забелязали появата на нежелани ефекти. При кратки курсове на лечение може да възникне:

• нервна система: главоболие, замаяност, умора (при 1-3 пациенти от 100);
• нарушения на изпражненията (диария при 2%, запек при 1% от пациентите);
• кожни обриви, бронхоспазъм и други алергични реакции - по-рядко, отколкото в 1% от случаите;
• нарушен слух и зрение (изключително рядко, само с инфузия на омепразол).

При продължително лечение с омепразол във високи дози (например със синдром на Zollinger-Ellison), нивото на гастрин се увеличава в кръвта на пациентите и може да се развие растеж (хиперплазия) на ендокринни клетки. И двете условия са обратими - всичко се нормализира след премахването на API.

Дългосрочната употреба на дори големи дози от лекарства в тази група не е свързана с риска от онкопатология на органите на храносмилателния тракт. Инхибиторите на протонната помпа са безопасни и като правило се понасят добре от пациентите.

взаимодействие

IPP води до повишаване на рН в стомаха, което нарушава абсорбцията на противогъбичното лекарство кетоконазол и обратно, подобрява абсорбцията на сърдечния гликозид дигоксин. Това означава, че когато се използва едновременно с ИПП на първия, неговият ефект ще намалее до известна степен, а вторият, напротив, ще бъде по-ефективен.

представители

Както бе споменато по-горе, днес експертите използват 5 представители на клас IPP в своята практика. Но това са само активни вещества 5 и всяка от тях има най-малко 5 търговски наименования (произведени от различни фармацевтични компании).

• Омепразол може да се намери под наименованията "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" и т.н.
• Търговските наименования на Лансопразол са "Ланцид", "Ланзап", "Акрилан", "Лансофед", "Епикур" и др.
• Рабепразол е известен още като "Париет", "Зулбекс", "Рабелок", "Разо", "Берета" и други.
• Пантопразол може да се крие зад имената "Нолпаз", "Контролок", "Плореф", "Ултер", "Панум" и т.н.
• Търговски наименования на езомепразол - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" и други.

Цените на едно и също лекарство между различните фармацевтични компании могат да варират значително, но това не означава, че по-евтиният ИПП ще бъде неефективен. Лекар, който ви предписва инхибитор на протонната помпа, със сигурност може да оправдае избора му (той вероятно вече е срещнал това лекарство и е убеден, че е доста ефективен). Можете веднага да се изясни с него името на лекарството да замени, в случай, че предписаното лекарство в аптеката не се появи.

заключение

Инхибиторите на протонната помпа са лекарства, чийто основен ефект е потискане на производството на солна киселина, т.е. намаляване на киселинността на стомашния сок. Тези лекарства обикновено се използват в кратки курсове, но при някои заболявания (например със синдрома на Золингер-Елисън) пациентите са принудени да ги приемат дълго време - за 2 години или повече. Те са ефективни, безопасни и се понасят добре от по-голямата част от пациентите.

Първият канал, програмата “Живейте здрави” с Елена Малишева, на тема “Инхибитори на протонната помпа: какво да попитате лекаря”:

Използване на инхибитори на протонната помпа за симптоматични язви

MD NV Topchiy
1 Московски държавен медицински университет на името на И.М. Сеченов

Симптоматични язви на хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника (езофагогастродуоденальна симптоматична язва) - група от заболявания, обединени от общ симптом: образуване на дефект на язвата в лигавицата на хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника (дуоденума) в отговор на ефектите на язвени фактори. Симптоматични язви се появяват в стресови ситуации, на фона на други заболявания или в резултат на приема на лекарства, алкохол, токсични вещества при пациенти в напреднала възраст, с тежки множествени, комбинирани и комбинирани, травматични мозъчни травми, както и огнестрелни рани, инфекции и др., Стрес-язви са статистически най-често срещани (около 80%), симптоматични язви при сърдечно-съдови заболявания се срещат в 10-30%, а по-рядко симптоматични язви се появяват при ендокринни заболявания (синдромът на Золингер-Елисън е не повече от 4 на 1 милион. годишно). Симптоматични язви могат да възникнат при обикновени изгаряния, шок, сепсис, радиация, миокарден инфаркт, критични състояния при пациенти с тежка белодробна, сърдечна и чернодробна недостатъчност, след продължителни операции, особено неврохирургични и свързани с трансплантация на органи. При появата на тези язви важна роля играе активирането на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система с последващо увеличаване на производството на кортикостероидни хормони. Действието на последния причинява увреждане на защитната лигавична бариера, остра исхемия на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, повишен тонус на блуждаещия нерв, нарушена гастродуоденальна подвижност. При сърдечни пациенти причините за язви и кървене могат да бъдат тежка соматична патология (атеросклероза, остър миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност), което води до симптоматични (хипоксични) язви, DIC и лекарства (непреки антикоагуланти, тромболитици). Понастоящем е установено, че около 50% от язви, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) са усложнени от кървене; около 80% от язвеното кървене спира спонтанно и около 20% продължават или се възстановяват след спиране. Освен това около 80% от рецидивите на кървене се появяват през първите 3-4 дни, а до 10% водят до смърт (0,5% при хора под 60 години, 20% - над 80 години). При чернодробна цироза честотата на хепатогенната гастропатия достига 50-60%, гастродуоденальните язви варират от 5,5 до 24%, което е 2,6 пъти по-голямо от разпространението на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника сред останалата част от населението, което причинява кървене при 3,5- 24% от пациентите с чернодробна цироза [6,13,14].

Симптоматични язви и ерозия на лигавицата на хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника са описани в литературата под различни наименования: "остри язви", "стрес язви", "кърлинг язви", "Cusching язви", ерозивен или хеморагичен гастрит, лекарствени язви (стероид, аспирин, резерпин и т.н.), "exulceratio simplex". С локализацията на симптоматични язви в тънките черва се използва терминът "язва Baillie". В чуждестранната литература често се използва класификация на симптоматични язви от J. Guidvog (1984), които се отличават:

1. Истинска остра язва, развиваща се след продължителни операции или наранявания, с шок, бъбречна, чернодробна и белодробна недостатъчност.
2. Кърлинг язви, които се развиват при пациенти с изгаряния, които обикновено заемат поне 1/3 от повърхността на тялото.
3. Cusching язви, които се появяват след мозъчно увреждане и неврохирургични операции.
4. Медицински язви.

Класификацията на симптоматичните язви до известна степен е произволна, тъй като в момента все повече изследователи подкрепят универсалността на механизма на образуване на язва, независимо от етиологичния фактор. В допълнение, дори Selye през 1936 г. установява, че симптоматични язви при експериментални животни се наблюдават не само в стомаха и дванадесетопръстника, но и в тънките и дебелите черва и дори в апендикса. Литературата описва симптоматични язви на хранопровода, дихателните пътища, пикочните пътища, както и стресово увреждане на черния дроб, бъбреците, панкреаса и сърцето. В същото време, според някои проучвания, симптоматични язви в 83,2% от случаите са локализирани в стомаха, при 35,4% в дванадесетопръстника, при 12,4% в хранопровода, при 3,6% в тънкото черво и при 0,6%., 8% - в дебелото черво [18,23].

Първите споменавания на симптоматични язви принадлежат на Целсус, който наблюдава тяхното формиране в критично ранени по време на римските войни. Първото документирано описание на остра язва на стомаха, развило се след струмектомия, принадлежи на T. Billroth (1867). Малко по-рано, през 1805 г., Байли описва остра язва на тънките черва. Към 60-те години на ХХ век в световната литература вече са описани над 2 000 наблюдения на стомашни и дуоденални язви и около 300 наблюдения на остри язви на тънките черва. В класическата работа на Н. Cushing (1932), патогенезата на стрес-язви на стомашно-чревния тракт (GIT) е изследвана за първи път при 11 пациенти след операция за мозъчни тумори, и това е свързано с дразнене на хипоталамичния регион. Многобройни експериментални, клинични и секционни проучвания, проведени впоследствие потвърдиха тази зависимост. Така беше установено, че дразненето на задния лоб на хипофизната жлеза причинява образуването на стресиращи язви в стомаха и дванадесетопръстника. Ако предната хипофизната жлеза е раздразнена, се развиват истински стомашни язви. Установено е, че дразненето на хипофизната жлеза води до значително намаляване на рН на стомашния сок, а при стимулирането на задния лоб, това намаление е по-изразено и връщането към нормалност е по-бавно [18,19]. Установено е, че при тежко черепно-мозъчно увреждане се увеличава нивото на серумния гастрин. Този ефект се обяснява с хиперпродукция на кортикостероиди, намаляване на производството на мукопротеини, което води до намаляване на резистентността на стомашната лигавица на фона на повишената киселинност на стомашния сок. Друг механизъм за развитие на стрес язви по време на мозъчно увреждане е увеличаване на съдържанието на моноамини (серотонин) и неговото въздействие върху храносмилателния тракт, което води до спазъм на капилярите на стомашната лигавица и нейната исхемия. В условия на исхемия, дори малки количества киселина допринасят за разязвяването на лигавицата [9,12,21,22]. През 1942 г. Т. Кърлинг описва стрес-язви на стомаха и дванадесетопръстника при 10 пациенти с големи изгаряния. Патогенезата на такива стресови язви е свързана с дефицит на протеин, нарушена циркулация на кръвта, интраваскуларна микрокоагулация и исхемия на лигавицата на храносмилателните органи [2,9].

Спорно е въпросът за повишената честота на стрес язви. Според редица автори, стресови язви се проявяват клинично при 1% от пациентите, при аутопсия се срещат при 24% от починалите, а при рутинна ендоскопия, стрес язва се диагностицира при 50-100% от пациентите, претърпели комплексни, травматични хирургични интервенции. При рутинна гастродуоденоскопия, стресови язви са диагностицирани при 54-96% от тежко изгаряните пациенти, а при 5-9,8% от тях те са усложнени от кървене. Перфорацията на стрес-язва е 6-7 пъти по-рядко срещана и се среща в 1.3-2.1% от пациентите [9, 16]. При анализиране на резултатите от лечението са открити над 500 пациенти със симптоматични язвени поражения на стомашната лигавица при 83,2%, дванадесетопръстника - при 35,4%, хранопровода - при 12,4%, дебелото черво - при 0,8% от пациентите, 35,4% от пациентите със симптоматични язви са локализирани едновременно в 2-4 органа [6].

Друга клинична особеност на стресиращите язви е латентният им ход, когато гастроентерологичните симптоми са затъмнени от симптоми на други заболявания. При рутинен ендоскопски преглед образуването на симптоматични язви е установено при 70-90% от пациентите след травматични коремни операции, въпреки че клинично тези язви се проявяват при не повече от 3% от пациентите. Патолозите въз основа на секционен материал показват, че при 20–50% от смъртните случаи след операции се проявяват симптоматични язви, въпреки че преди аутопсия не са диагностицирани повече от 4,2% от пациентите със симптоматични язви. Следователно, истинската честота на образуване на симптоматични язви се различава значително от честотата на диагнозата им по отношение на клиничните прояви [1,27].

Има 3 вида лезии на лигавицата на храносмилателната система по време на стрес:

1. Кръвоизливи в лигавицата, които могат да варират от малки петехии до образуване на сливащи се полета.
2. Ерозия, характеризираща се с повърхностно разрушаване на лигавицата, без проникване в субмукозния слой.
3. Остри язви, в които се закръгля, сякаш „подпечатан” дефект прониква в субмукозния и дори мускулен слой на стените на органите на храносмилателната система.
4. Някои изследователи идентифицират четвъртия тип симптоматични язви - езофаго гастро или дуо-деомалация, т.е. некроза на всички слоеве на стената на кухия орган.

Характерна е ендоскопската картина на симптоматична язва. Ерозии и язви се намират, като правило, на оток, хиперемична лигавица, характеризираща се с повишена уязвимост и склонност към кървене, покрита с вискозна слуз. Ерозивни лезии, обикновено многократни, закръглени, с диаметър 0,1-0,2 cm, понякога се сливат в полета с диаметър 2-5 cm или повече, без ясни граници. Понякога тези полета заемат голяма част от стомаха и дванадесетопръстника, докато това се определя от дифузното кървене на почти цялата лигавица, което се увеличава в контакт с ендоскопа. Остри язви са по-често кръгли, по-малко овални. Яркочервен ръб е ясно видим около симптоматичната язва, но няма признаци на перифокално възпаление, характерно за хронична язва. Дъното на симптоматичната язва е гладко, без гранулации, на дъното често е възможно да се види кървещият съд, краищата на дефекта на лигавицата са остри. След спиране на кървенето дъното на симптоматичната язва става бледо сиво, с изпъкнали пунктирани съдове с тъмно кафяв цвят. В същото време е възможно идентифициране като повърхностни кръвоизливи и ерозии, както и дълбоки усложнени язви. При благоприятни условия, лигавицата се възстановява след 10-14 дни, но при някои пациенти този процес се забавя до 21-25 дни или дори 3-6 месеца [1, 2].

Още през 1957 г. Н. Нехелс и М. Кирстен в експеримент показват, че киселинното производство е пряко свързано с нивото на хиперкапния и тежестта на метаболитната ацидоза, т.е. компенсаторно за нарушенията в киселинно-алкалния баланс на механизмите. В същото време исхемичното увреждане на гастродуоденальната лигавица е предразполагащ фактор, а солна киселина и пепсин са фактор, който произвежда. В условията на исхемия на лигавицата, естествената неутрализация на солната киселина става недостатъчна и дори при обичайното ниво на киселинно производство се развива мукозна ацидоза, която лесно се подлага на храносмилателния ефект на пепсина. Тези промени се влошават от влиянието на жлъчните соли (дуо-деногастричен рефлукс за гастро-двигателни разстройства), към които исхемичната мукоза е особено чувствителна. Исхемията е свързана с активирането на интрапариетална и интралуминална протеолиза, което ограничава възможността за образуване на пълноценни кръвни съсиреци в съдовете на дъното на язвата. При изследването на киселинно-продуциращата функция на стомаха след травматични операции е установено, че на 1-ия ден след операцията, рН на стомашното съдържание намалява значително и при 32% от пациентите достига 1.0 или дори по-ниско дори при първоначално хипо- и ахлор-хидрията. По-късно, с неусложнен курс, рН постепенно се увеличава и достига до предоперативното ниво до 5—7-ия ден след операцията. В случаите, когато следоперативният период се усложнява от развитието на симптоматични язви, изключително ниските стойности на рН се поддържат в продължение на 5-7 дни и не се нормализират до 13-15 дни след операцията [5, 9, 11].

Helicobacter pylori играе важна роля в патогенезата на гастрит и пептични язви. При пациенти с реанимация е установено, че честотата на откриване на Helicobacter pylori е по-висока, отколкото в контролната група (67 и 39%, р + / К ± АТР-ази, намалявайки нивото на базална и стимулирана (независимо от вида на стимула) секреция на солна киселина в стомаха. Известно е, че продължителността на IPP зависи от скоростта на регенерация на нови протонни помпи, а не от продължителността на лекарството в тялото. Средният полуживот на пантопразол след еднократно интравенозно приложение в доза от 40 mg е около един час. Ефектът от секрецията на солна киселина продължава около три дни, поради постигането на определен баланс между броя на новосинтезираните молекули на протонната помпа и броя на вече инхибираните молекули. - производството на киселина намалява с 86%, 60 mg - с 98%, 80 mg - с 99%, а не само намалява киселинното производство, но също така и обема на стомашната секреция. След интравенозно приложение на стандартна доза пантопразол в 80 mg, след 12 часа, степента на намаляване на киселинността е 95%, а след 24 часа - 79%. При хората, полупериодът на инхибиране на киселинната секреция след приемане на лансопразол е -13 часа, омепразол - 28 часа и пантопразол - 46 часа. Следователно пантопразол причинява най-дълго инхибиране на киселинната секреция в сравнение с изброените IPP. Това се дължи на специфичното му свързване към цистеина, разположен в 822-та позиция, която е потопена в транспортния домен на стомашната киселинна помпа. Свързването с тази аминокиселина определя най-продължителното действие на пантопразол в сравнение с други IPPs. Това е важен фактор, тъй като възстановяването на киселинното производство е изцяло зависимо от самообновяването на протеиновите протонни помпи [21].

Kontrolok има постоянна линейно предсказуема фармакокинетика. При удвояване на дозата на ИПП с нелинейна фармакокинетика, тяхната серумна концентрация ще бъде или по-ниска, или по-висока от очакваното, т.е. тя е непредсказуема. Това може да доведе до неадекватен контрол на секрецията на киселина или да повлияе на безопасността на употребата на лекарството.

Отличителна черта на Kontrolok е най-ниският му потенциал за лекарствено взаимодействие. Способността на пантопразол да взаимодейства с други едновременно прилагани лекарства е много ниска поради ниския си афинитет към метаболизиращия цитохром Р450 изоензим и реакцията на конюгиране, която се провежда във фаза II. Пантопразол не е включен в известните метаболитни пътища на взаимодействие с други лекарства, което е от основно значение за пациенти в интензивни отделения, които получават голямо количество лекарства едновременно. Metz D. et al. [23], беше проведено проучване за ефективността на пантопразол за предотвратяване на рецидивиращи кръвоизливи от пептични язви. Използвани са две дози пантопразол - 40 mg 1 / ден. 3 дни (ниска доза) и 40 mg, последвано от продължително приложение (8 mg / h) в продължение на 3 дни (голяма доза). Честотата на рецидивите на кървене в рамките на 72 часа е почти същата и в двете групи - 12% в групата с ниска доза и 13% в голямата доза. Необходимостта от кръвопреливане също е еднаква за двата вида лечение. Авторите заключават, че "както непрекъсната интравенозна инфузия на пантопразол след инжектиране на началната доза, така и неговото многократно приложение са еднакво ефективни за предотвратяване на рецидивиращо язвено кървене." За да се предотврати повторното гастродуоденально кървене след неговото първо спиране, е необходимо да се поддържа ахлорхидрия, която изисква повторни инжекции или непрекъснато бавно вливане на пантопразол. За тази цел се препоръчва непрекъснатото му интравенозно приложение със средна доза от 8 mg / h [29.30] Положителната роля на интравенозния пантопразол за предотвратяване на стрес-язви в интензивното отделение е демонстрирана и в проучването на Aris R. et al. [17], което е ретроспективен анализ на клиничното използване на интравенозната форма на PPI за 6-месечен период. От 97% от пациентите, които са имали висок риск от развитие на стрес язви, профилактичният ефект на фона на интравенозно приложение на 40 mg пантопразол веднъж дневно се постига в почти 90% от случаите. Само 7% от случаите изискват лечение за язвено кървене. Много важен резултат от това проучване е липсата на индикации за нежелани ефекти и значителни взаимодействия на интравенозно инжектирания пантопразол с лекарства, които традиционно се използват с интензивни отделения в спешни ситуации.

Редица изследователи (базирани повече на теоретични заключения) изразяват опасението, че повишаването на интрагастралното рН може да засили бактериалната колонизация в орофаринкса и да бъде рисков фактор за развитието на вътреболнична пневмония. Въпреки това, работата на D. Cook et al. [18] е доказано, че колонизацията на бактериите в стомаха рядко води до патологична колонизация на бактерии в орофаринкса, а рискът от вътреболнична пневмония не се увеличава при използване на инхибитори на протонната помпа.

Групата IPP е хетерогенна по своята ефективност и безопасност. Ако сравним честотата на нежеланите реакции, като главоболие и диария, тогава тя е максимална, когато приемате езомепразол (6,2 и 3,9%) и минимална, когато приемате Kontrolok (1,3 и 1,5%), т.е. безопасно IPP [10,25].

Контролок (пантопразол) - едно от лекарствата, които имат ефективен ефект при лечението и превенцията на стресова ерозия; бързо се абсорбира и елиминира, главно с цитохром P458 (SUR) 2С19. Контролерът има по-нисък афинитет към чернодробните изоформи на CYP в сравнение с омепразол или пантопразол и не взаимодейства с лекарства, метаболизирани от повечето CYP изоформи. Kontrolok се метаболизира до неактивни метаболити, предимно като се използва 2C19 изоформата от това семейство микрозомални CYP2C19 ензими с генотипен полиморфизъм. Следователно, при някои индивиди, така наречените метаболити, фенотипното изразяване на неговата активност е значително намалено (при 3–3% от белите и африканските популации, при 17-25% от азиатците) в сравнение с тези с нормална активност на този ензим (нормални метаболити)., Въпреки по-бавния метаболизъм на Kontrolok в тази субпопулация, не се изисква коригиране на дозата. Kontrolok не нарушава фармакокинетиката на основните лекарства, метаболизирани от изоформите на CYP, което от своя страна не влияе върху фармакокинетичните свойства на това лекарство. В допълнение, CYP изоформите, активирани от консумацията на етанол, общ етиологичен фактор на чернодробни заболявания, не участват в метаболизма на Kontrolok. Kontrolok намалява отделянето на солна киселина чрез необратимо инхибиране на протонната помпа на стомашната лигавица. Този механизъм осигурява относително предимство пред антацидни препарати и антагонисти на хистамин Н2 рецептори, включително по-голяма продължителност на действие, което прави възможно приемането на Controloc само веднъж на ден; ако е необходимо, дозата може да се увеличи. Контролерът осигурява надежден и предвидим резултат от всяка комбинирана терапия на заболявания, свързани с киселина [10,25,28].

Основните предимства на Kontrolok в лечението на пациенти с гастроинтестинално кървене са: 1) необходимостта от хирургична интервенция е 4 пъти по-малка; 2) рискът от повторно стомашно-чревно кървене се намалява 3 пъти; 3) продължителността на хоспитализацията се намалява с 2 пъти; 4) Контролерът има минимален ефект върху системата на цитохром Р 450, което осигурява най-малък потенциал за лекарствено взаимодействие в класа на инхибиторите на протонната помпа; 5) Контролок осигурява надежден и предвидим резултат при всяка комбинирана терапия на киселинно-свързани заболявания, както и ефективна превенция на повторно стомашно-чревно кървене. Няма лекарствено взаимодействие на пантопразол с кофеин, карбамазепин, дигоксин, глибенкламид, метопролол, нифедипин, варфарин, което е особено важно за пациенти с кардиологичен профил.

Превантивно лечение на пациенти от високорискови групи е препоръчително да се предотврати развитието на остри ерозии и язви и поява на кървене. Основната цел на превантивното лечение с Kontrolok е да инхибира образуването на солна киселина в париеталните клетки на стомашната лигавица и да предотврати кървенето, както и възстановяването на пациентите. В зависимост от клиничната ситуация, контролните таблетки в хапчета могат да се прилагат 20–160 mg на ден в 1 или 2 дози. Клиничните предимства на употребата на Kontrolok при лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, хепатогенни язви са минимален риск от странични ефекти от стомашно-чревния тракт (минимален риск от хипергастринемия, диария и др.), Както и от други органи и системи, където също се намират протонни помпи (дистални) червата, епитела на жлъчните пътища, бъбречните тубули, неутрофили, макрофаги и лимфоцити, епител на роговицата, сърдечни и чернодробни митохондрии, остеокласти, съдове с гладък мускул и други), които са потенциални цели за За неселективен IPP. По време на обостряне на хроничния панкреатит (СР) е важно да се осигури функционална почивка на панкреаса (RV), която е оптимално постигната чрез използване на IPP. По-специално, когато се предписва Kontrolok (пантопразол), се наблюдава ефективна киселинност на стомашния сок, докато подкиселяването в лумена на дванадесетопръстника намалява, секрецията на секрецията и до известна степен холецистокинин, хормоните на стомашно-чревния тракт, които стимулират функцията на панкреаса, намаляват. На този фон скоростта се забавя и обемът на панкреатичната секреция пада, в резултат на което интрадукталното и тъканното налягане в жлезата намалява, а интензивността на болковия синдром намалява значително. В клиничната практика, Kontrolok (пантопразол) се сравнява благоприятно с други лекарства от групата на IPP. При повечето пациенти с обостряне на СР в отговор на интравенозно приложение на лекарството се наблюдава положителна клинична динамика още на първия ден. В допълнение, поради високото качество и обхвата на дозировките на Kontrolok (пантопразол), може да се използва стъпалотерапия на хроничен панкреатит с плавен преход от парентерално приложение на лекарството към използването на предварително оформени таблетки, като индивидуално се избира ефективната доза за пациенти с различна степен на обостряне на СР. Безопасността на Kontrolok (пантопразол) е особено подходяща в случай на комбинирана стомашно-чревна патология (например, CP и гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD)) за дългосрочна поддръжка и терапия по заявка. ИПП имат единен механизъм на действие, сравним по клиничен ефект, но се различават по скорост и активиращи характеристики в зависимост от вътреклетъчното рН (така наречената рН селективност), продължителността и тежестта на киселинно-понижаващия ефект, характеристиките на метаболизма в системата на цитохром Р450, страничните ефекти и профила на безопасност. Всички IPPs се абсорбират в червата като пролекарство, което се активира вътреклетъчно в кисела среда (рН 0.8-1.0) на секреторните тубули на париеталните клетки. Цикличният сулфенамид, образуван в този процес, осигурява блокирането на киселинното производство на клетките чрез взаимодействие с протонна помпа. Скоростта на тази трансформация и следователно скоростта на настъпване на киселинно-понижаващия ефект варира от един IPP до различен и зависи от нивото на вътреклетъчното рН. В същото време, IPP линията по ред на намаляване на този показател е както следва: рабепразол> омепразол = лансопразол> пантопразол. По този начин, понижаване на скоростта на активиране на пантопразол с 2 пъти се наблюдава при рН 3.0; омепразол, езомепразол и ланзопразол - при рН 4,0; Рабепразол - при рН 4.9. Така, при рН 1.0-2.0, всички IPPs действат еднакво бързо. Обаче, при вътреклетъчно рН 3.0, скоростта на активиране на пантопразол намалява, докато при рН 4.0 това съединение практически не става активно. За омепразол, езомепразол и ланзопразол подобни условия се наблюдават при рН 4.0 и 5.0 съответно. Рабепразол образува активна форма в областта на рН от 1.0 до 4.0, образуването му се намалява наполовина само при рН 4.9-5.0. От това следва, че пантопразолът е най-голям, а рабепразол е най-ниско-селективния IPP.

Сред практикуващите е широко разпространено мнението, че такова ниско рН-селективност на рабепразол е неговото предимство. Въпреки това, според много изследователи, това е по-скоро значителен недостатък на лекарството. Факт е, че в допълнение към париеталните клетки, други клетки, които произвеждат Н + / К + -АТФази - епител на дисталната тъкан, жлъчните пътища, бъбречните тубули, ендотелиума на съдовия гладък мускул, неутрофилите, макрофагите, лимфоцитите могат да станат мишени. Това означава, че неселективните ИПП могат да имат нежелани странични ефекти под формата на инхибиране на клетъчните функции. Например, рабепразол, реализиран в лизозомите на клетките на неспецифичната имунна система, който представлява първата линия на защита срещу бактериални и вирусни инфекции, води до увеличаване на честотата на инфекциозни и възпалителни странични ефекти (ринит, фарингит, ARVI) до 2-5%. За разлика от рабепразол, пантопразол показва най-добрата поносимост сред ИПП: когато се приема, само при 1,1% от пациентите се наблюдават леки странични ефекти. Известно е, че пантопразолът е единственият от всички ИПП, който причинява необратима блокада на протонната помпа, а не временно прекъсване на химичната връзка; В същото време, киселинността се възстановява поради синтеза на нови протонни помпи. Следователно, времето за подновяване на първоначалното киселинно производство е около 15 часа за ланзопразол, около 30 часа за омепразол и рабепразол и около 46 часа за пантопразол, тоест пантопразол има допълнително предимство под формата на най-дълъг киселинно-редуциращ ефект. В допълнение, за разлика от други IPPs, пантопразол има най-нисък афинитет към чернодробната цитохром P450 ензимна система. При едновременната употреба на няколко лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450, тяхната ефективност може да варира. Пантопразол не повлиява активността на цитохром Р450, поради което не дава клинично значими кръстосани реакции с други лекарства. Това значително разширява обхвата на приложението му с постигането на добър профил на безопасност [15.25].

Така високата вероятност за развитие на ерозивно-язвени лезии и стомашно-чревно кървене изисква от лекаря повишено внимание към пациентите в риск и прилагането на превантивни мерки. Най-високата и доказана ефективност има за цел IPP. Употребата на Kontrolok за тази цел е необходима както в извънболничната фаза на лечението на пациента, така и в стационарната среда.