Антихистамини: списък на лекарствата и особености на тяхната употреба

Антихистамините са група лекарства, които блокират чувствителните краища на клетките към съединение, наречено хистамин, като по този начин предотвратяват и премахват отрицателните му ефекти върху тялото. Изключвайки определени рецептори от работа, лекарствата премахват алергиите, инхибират секрецията на солна киселина в стомаха и имат успокояващ ефект.

Видове антихистамини и тяхното използване

H1 блокери

Препаратите от този тип действат предимно върху Н1 рецепторите. В медицината те се използват за елиминиране на алергични реакции: възпаление, подуване, зачервяване, обриви и други неща.

Разделени на 3 поколения:

1. Първото поколение. Това поколение се отличава с малка селективност на действието. Това означава, че агентите засягат не само желаните клетки, но и други, като по този начин причиняват много нежелани реакции. Те изискват многократен прием на ден. И колкото по-голяма е дозировката, толкова по-малък е очакваният ефект и толкова по-странична. Почти всички лекарства предизвикват сънливост.
2. Второ поколение Те имат по-дълъг ефект, а приложението може да бъде само 1 път на ден. Причинява по-малко странични ефекти, включително сънливост.
3. Трето поколение Те са активни метаболити от предишното поколение. Това означава, че веществата от тези лекарства започват да действат незабавно, те не се подлагат на първоначално разделяне, както другите. Това води до висока степен на начало на ефекта и намаляване на негативния ефект върху черния дроб.

Всички поколения се използват при следните условия:

• алергичен ринит и кашлица;
• алергичен дерматит;
• подуване;
• сърбеж, обрив по кожата;
• уртикария;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок.

H2-блокери

Препаратите от тази група действат главно върху втория тип рецептори. Отговаря за регулирането на производството на солна киселина в стомаха и на ензим, наречен пепсин - той е отговорен за разграждането на протеините.

Характеристика: в допълнение към действието на храносмилателната система, имат слаб ефект върху имунните процеси на тялото и в по-малка степен от H1 блокерите, облекчават възпалението.

Те се разделят на няколко поколения, като всяка предишна е по-съвършена, лишена от някои странични ефекти и се увеличава скоростта на настъпване на терапевтично действие. 4-то и 5-то поколение в Русия все още не са регистрирани. Първото поколение се прекратява поради сериозни нежелани събития.

Средствата са намерили своето използване при лечението на:

• пептична язва и 12 дуоденална язва;
• предотвратяване на образуването на ерозия при приемане на противовъзпалителни болкоуспокояващи;
• улцерозни лезии на хранопровода, които са настъпили поради стомашното съдържание, хвърлено в него;
• предотвратяване на кървене в храносмилателния тракт, докато се приемат определени лекарства;
• гастрит с висока киселинност.

H3 блокери

Рецепторите от третия тип се намират главно в мозъка. За разлика от други лекарства, тази група вещества има стимулиращ ефект и дори може да подобри паметта, вниманието и да повиши умствената работа.

Досега има малко лекарства, които блокират само тези чувствителни крайници на клетките. Най-често се използват онези лекарства, които нямат селективна активност по отношение на третия тип, но действат върху всички видове хистамин.

• шум в ушите;
• загуба на слуха;
• замаяност, придружена от гадене и повръщане.

Антихистамин - какво означава това?

Антихистамин - какво е това? Няма нищо сложно: такива вещества са създадени специално за потискане на свободния хистамин. Те се използват за борба с алергичните прояви и при лечението на симптомите на студ.

Хистаминът е невротрансмитер, освободен от мастоцитите на имунната система. Той може да предизвика много различни физиологични и патологични процеси в организма:

• подуване на белите дробове, подуване на носната лигавица;
• сърбеж и образуване на мехури по кожата;
• чревни колики, нарушена стомашна секреция;
• разширени капиляри, повишена съдова пропускливост, хипотония, аритмия.

Има антихистамини, които блокират рецепторите на хистамин H1. Използват се за лечение на алергични реакции. Има H2-блокери, незаменими при лечението на стомашни заболявания; H3-хистаминови блокери, изисквани при лечението на неврологични заболявания.

Хистаминът предизвиква алергични симптоми и H1-блокерите го предотвратяват и спират.

А какви са антихистамините от първото или второто поколение? Препаратите, блокиращи хистамина, се подлагат на многократни модификации. По-ефективни блокери са синтезирани с отсъствието на много странични ефекти, присъстващи в H1-блокерите. Има три класа хистаминови блокери.

Съдържанието

Антихистамини от първо поколение

Първото поколение лекарства, инхибиращи Н1 рецепторите, също обхваща група други рецептори, а именно холинергични мускаринови рецептори. Друга особеност е, че лекарствата от първо поколение засягат централната нервна система, защото те проникват в кръвно-мозъчната бариера, което причинява страничен ефект - седативно действие (сънливост, апатия).

Генерации на антихистамини

Блокерите се подбират след оценка на състоянието на пациента, седацията може да бъде слаба и изразена. В редки случаи, антихистамините могат да причинят възбуда на психомоторните системи.

Не забравяйте, че лечението на H1-блокерите в условия на работа, изискващи повишено внимание, е неприемливо!

Ефектът на антихистамините от първото поколение идва бързо, но те действат само за кратко време. Приемането на лекарства за повече от десет дни е противопоказано, защото води до пристрастяване.

Също така атропиноподобният ефект на H1-блокерите причинява странични ефекти, сред които: сухи лигавици, бронхиална обструкция, запек, сърдечна аритмия.

Когато стомашна язва, в комбинация с лекарства за диабет или психотропни лекарства, лекарят трябва да бъде внимателен, когато предписва.

Първото поколение антихистамини включва супрастин, тавегил, диазолин, дифенхидрамин, фенкарол.

Антихистаминово лекарство от първо поколение

Антихистамини от второ поколение

Какво означава второто поколение антихистамин? Това са лекарства с подобрена структура.

Разлики от второ поколение фондове:

• Отсъства успокоително действие. Много чувствителните пациенти могат да получат лека сънливост.
• Физическата и умствената активност остава нормална.
• Продължителност на терапевтичния ефект (24 часа).
• След курса на лечение положителният ефект се запазва в продължение на седем дни.
• H2-блокерите не причиняват проблеми с храносмилателния тракт.

Също така, H2-блокерите са подобни на H1 блокерите, с изключение на влиянието върху някои от рецепторите. В същото време Н2-блокерите не засягат мускариновите рецептори.

Характеристика на антихистаминови лекарства, свързани с Н2-блокерите, заедно с бързо прогресиращия и дълготраен ефект, е липсата на пристрастяване, което ви позволява да ги предписвате за период от три до дванадесет месеца. При назначаването на някои Н2-блокери се изисква лечение, тъй като лекарствата могат да повлияят неблагоприятно на работата на сърдечно-съдовата система.

Съвременният лекар разполага с много антихистамини с различни терапевтични ефекти. Въпреки това, всички те само облекчават симптомите на алергиите.

Второто поколение антихистаминови лекарства са кларидол, кларитин, кларизен, рупафин, ломилан, лорахексал и др.

Антихистамини от трето поколение

H3-блокерите се отличават с още по-голяма селективност на въздействието, като избират някои хистаминови рецептори. За разлика от двете минали поколения, вече не е необходимо да се преодолява хемато-енцефалната бариера и в резултат на това изчезва отрицателният ефект върху централната нервна система. Няма седация, страничните ефекти са сведени до минимум.

H3-блокерите се използват успешно в терапевтичния комплекс за хронични алергии, сезонен или целогодишен ринит, уртикария, дерматит, риноконюнктивит.

Третото поколение антихистаминови лекарства включват химанален, траксил, telfast, zyrtec.

Антихистаминови лекарства - Антихистамини - Антихистамини

Антихистамини (от гръцката дума Анти - срещу + хистос - тъкан + латински Амин - амин) е специфична група антиалергични лекарства, чийто фармакологичен ефект е блокадата на Н-рецепторите (Н произлиза от думата хистамин, хистамин). Синоними: антихистаминови лекарства, антихистамини, антихистамини. Има няколко вида рецептори: H1, H2 и H3.

H1 рецепторите се намират в гладката мускулатура на бронхите, червата, артериите, вените, капилярите, сърцето и в невроните на централната нервна система. Н2 рецепторите се намират в париеталните клетки, разположени на стомашната лигавица, артериалните гладки мускули, в невроните на ЦНС, сърцето, миометриума, мастните клетки, базофилните и неутрофилните левкоцити, Т-лимфоцитите, в мастната тъкан. H3-рецепторите са разположени в невроните на централната нервна система, сърдечно-съдовата система, стомашно-чревния тракт, горните дихателни пътища.

Антихистаминова класификация

Антихистамини, които блокират H1 рецепторите (H1-хистаминови блокери), като по този начин елиминират или намаляват такива видове хистаминово действие (виж Хистамин), като например подобряване на тонуса на гладките мускули на бронхите, червата, матката; намаляване на кръвното налягане (отчасти) повишаване на капилярната пропускливост с развитието на оток; сърбеж и хиперемия при интрадермално приложение на хистамин или с появата на ендогенни източници на хистамин в кожата. Тези ефекти се дължат главно на алергични реакции от непосредствен тип, които са съпътствани от остра ексудация: алергичен ринит (виж Алергия, анафилаксия), уртикария, ангиоедем, ухапвания от насекоми, алергични реакции към лекарства, хранителни алергии, серумна болест, дерматоза (псевдо) алергични реакции.

Днес на пазара има три поколения лекарства: I, II, III групи антихистамини.

Антихистаминови лекарства I поколение

Антихистаминови групи - I поколение антихистамини (40 - 20 век) - неселективни рецепторни блокери, ефектът продължава 4-8 часа: дифенхидрамин, дифенхидрамин, прометазин (пиполфен, дипразин), супрастин (хлоропирамин), диазолин (мебхидролин), тавегил (клемензин), сехифенадин (фенкарол), ципрофентадин (перитол), кетотифен (zaditen) диметинден и клемастин - до 12 часа, мебгидролин - до 24 часа. Те блокират М-холинергичните рецептори в периферните тъкани, което води до намаляване на секрецията на екзокринни жлези, увеличаване на вискозитета на секрецията, включително бронхиална, сухота на лигавиците на устната кухина, намалена подвижност на стомашно-чревния тракт и тонус на пикочните пътища, повишено вътреочно налягане, нарушено настаняване и повишена сърдечна честота. Възможно е развитието на антиеметични и антипаркинсонови действия, а някои антихистамини проявяват антидофаминови, антитусивни и анксиолитични ефекти. Страничните ефекти на антихистамини върху стомашно-чревния тракт могат да се проявят чрез гадене, повръщане, диария, намален или повишен апетит. Честотата на нежеланите реакции се намалява, когато се използват антихистамини с храна. Антихистамините блокират H1 рецепторите на централната нервна система, проникват в кръвно-мозъчната бариера, сънливостта, показват седиране, намаляват психомоторната активност, увеличават апетита, показват чувство на умора, лоша координация на движенията, намалена способност за учене и концентрация. Дименхидрамин (дифенхидрол) лекарства най-често причиняват седация. Седативният ефект на антихистамините се усилва под въздействието на алкохол и други вещества, които имат депресивен ефект върху централната нервна система: невролептици, транквиланти, успокоителни и други лекарства. Когато се използват антихистамини, често е възможно да се развият признаци като тинитус, замайване, апатия, умора, намалена зрителна острота, диплопия, нервност, безсъние и тремор. При продължителна употреба на антихистамини намалява тяхната ефективност (пристрастяване). I поколение антихистамини не се препоръчва през първите 3 месеца от бременността, при пациенти с глаукома, астма, доброкачествена простатна хиперплазия или при пациенти в напреднала възраст. Съществен недостатък е назначаването на тези лекарства няколко пъти на ден.

Антихистамини II поколение

Антихистамини II поколение (80-те години на ХХ век) - терфенадин (трексил), астемизол (химанол), лоратадин (кларитин), астемизол, акривастин, цетиризин, ебастин - се характеризират с отсъствие на седативно действие, ефекти върху холин и серотонинови рецептори, взаимодействия. с психотропни лекарства и алкохол, пристрастяване при продължителна употреба, както и висок афинитет към H1-рецепторите. Свързването на рецептора е дълго и неконкурентно. Тези лекарства се предписват 1-2 пъти дневно. Въпреки това, терфенадин и астемизол имат значителен страничен ефект - ефектът върху сърдечно-съдовата система (вентрикуларна аритмия с удължен Q-T интервал на ЕКГ, тахикардия се развива поради блокиране на калиевите канали, които контролират реполяризацията на миокардните мембрани). Всички антихистамини от поколение II (с изключение на цетиризин и акривастин) са пролекарства, чието действие се дължи на активните метаболити, които се образуват в черния дроб, използвайки ензима CYP3A4 на системата цитохром Р450. Те трябва да се използва с други лекарства, които се метаболизират от същите ензимни системи: макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин, олеандомицин, азитромицин), противогъбични лекарства (кетоконазол, итраконазол), блокери на циметидин Н2 рецептор, определени антиаритмични лекарства (прокаинамид, хинидин, дизопирамид), антидепресанти (сертралин, флуоксетин и параксетин), както и нарушена чернодробна функция, която може да доведе до кардиотоксичен ефект (за rfenadine и астемизол).

III поколение антихистамини

Антихистамините от ІІІ поколение са активни метаболити на II поколение лекарства (фексофенадин - активният метаболит на терфенадин, бутрастимизол - астемизол, деслоратадин - лоратадин), осигуряващи повишено ниво на безопасност. Те инхибират медиатори на системно алергично възпаление, включително хемокини и цитокини, и намаляват експресията на адхезионни молекули, инхибират хемотаксис, образуването на супероксиден радикал и активирането на еозинофилите; намаляване на бронхиалната хиперреактивност. Употребата на антихистамини от III поколение е най-рационална при дългосрочно лечение на алергични заболявания (сезонен алергичен ринит, целогодишен алергичен ринит или риноконюнктивит с продължителност на обострянето повече от 2 седмици, хронична уртикария, атопичен и алергичен контактен дерматит).

Н2 рецепторни блокери, които имат антихистаминов ефект

Н2-рецепторните блокери (циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин) са конкурентни хистаминови антагонисти. От химическа гледна точка, те трябва да се разглеждат като производни на хистамин. Трябва да се отбележи, че Н2 рецепторите са свързани с аденилат циклаза. Този факт предполага, че възбуждането на Н2 рецептора с хистамин води до увеличаване на вътреклетъчния сАМР, което води до увеличаване на секреторната активност на париеталните клетки, разположени върху стомашната лигавица. Освен това, стимулирането на Н2 рецептора с хистамин увеличава сърдечната честота, в сърцето се забелязва положителен инотропен ефект; в гладките мускули на артериалните съдове се наблюдава намаляване на тонуса в базофилните левкоцити и мастни клетки - потискане на дегранулацията; в неутрофилни левкоцити - потискане на хемотаксис, потискане на освобождаването на лизозомни ензими в Т-лимфоцити - потискане на цитотоксичната активност, продуциране на фактор, който потиска миграцията на макрофаги; в мастната тъкан - увеличаване на освобождаването на мастни киселини. Действайки върху H2 рецепторите на париеталните клетки на стомаха, те намаляват секрецията на солна киселина. В по-малка степен, секрецията на гастромукопротеин (вътрешен фактор на замъка) и пепсин се потискат. Тези антихистамини имат ниска липофилност, поради което са почти неспособни да преодолеят кръвно-мозъчната бариера. Блокатори на Н2-рецептори се използват като антисекреторни лекарства за язва на стомаха и дванадесетопръстника, пептичен (рефлукс) езофагит, ерозивен гастрит, хипергастринемия, дуоденит. За разлика от ранитидин и фамотидин, низатидините са активни, продължават дълго време (предписват се веднъж на ден) и имат по-малко странични ефекти.

Блокатори на хистаминовите рецептори НЗ

НЗ рецепторите бяха открити за хистаминергични неврони на ЦНС под формата на пресинаптични рецептори, които регулират образуването и освобождаването на хистамин. Н3-рецепторите като мишена за фармакологичните ефекти днес са по-малко важни. Хистамин-съдържащите неврони се намират главно в задния хипоталамус. В допълнение към инхибиторния ефект върху освобождаването на хистамин, пресинаптичните НЗ рецептори участват в регулирането на производството на други медиатори / модулатори (ацетилхолин, GABA, допамин, глутамин, серотонин, норепинефрин), така че те също функционират като хетерорецептори. В допълнение към централната нервна система, H3 рецепторите съществуват в стомашно-чревния тракт (тяхното стимулиране инхибира секрецията на солна киселина, те участват в гастропротективно действие), в сърдечно-съдовата система (активиране на пресинаптичните H3 рецептори потиска адренергичния ефект), в противовъзпалителния ефект. Блокатори на НЗ-рецептори включват ципроксифан, клобенпропит, тиопрамид, клозапин.

Синоними: антихистамини, антихистаминови лекарства, антихистамини.

Добре е да се знае

© VetConsult +, 2015. Всички права запазени. Използването на материали, публикувани на сайта, е позволено, при условие че има връзка към ресурса. При копиране или частично използване на материали от страниците на сайта е необходимо да се направи директна хипервръзка към търсачките, намиращи се в подзаглавието или в първия параграф на статията.

За какво са антихистамини?

Това обрив по цялото тяло, и бронхоспазъм, и постоянен хрема, зачервяване на очите, сърбеж. Да се ​​отървем от неприятните прояви на алергия ще помогне на хистаминовите блокери.

Антихистаминът е лекарство, което блокира определени рецептори и потиска действието на хистамин. Това, от своя страна, ви позволява да избегнете алергии. Какво представляват хистаминът и антихистамините?

Хистамин и неговата връзка с алергии

Хистаминът е медиатор, който регулира определена телесна активност. Обикновено хистаминът е в неактивна форма и се намира в т. Нар. Мастоцити на имунната система. Въпреки това, той е и основният фактор, участващ в развитието на реакцията към алергена. В момента, в който алергенът навлезе в организма, има голямо освобождаване на хистамин, който става активен и провокира алергични симптоми, като:

• белодробен оток;
• образуване на мехури по кожата;
• сърбеж;
• нарушение на стомаха;
• намаляване на налягането, аритмия.

Синтезата на хистамин се дължи на аминокиселината хистидин, която е част от определени органи и тъкани. Хистаминът също се освобождава в кръвния поток при определени фактори: нараняване, стрес, изгаряния. Веднъж попаднал в кръвния поток, медиаторът става активен и засяга органите и системите.

Също така, тялото има хистаминови рецептори - Н, разположени в различни части. Когато се стимулират H1 краищата, активността на бронхите, пикочните, чревните мускули се увеличава. Н2 рецепторите влияят на релаксацията на гладката мускулатура на матката, на слюнчените жлези и на екскреторната функция на стомаха.

Продукти, които съдържат хистамин

Има редица продукти, съдържащи хистамин. Те трябва да знаят, за да организират правилно вашата диета. Хистаминът е в:

• алкохол;
• колбаси и пушени храни;
• соеви продукти;
• мая;
• пшенично брашно;
• какао и кафе;
• риба и морски дарове;
• Мариновани зеленчуци;
• ягоди;
• банани;
• ананаси;
• цитруси и киви;
• круши.

Тези продукти не трябва да се използват от хора с непоносимост към хистамин.

Алергия и нейният процес

Под въздействието на алергени в човешкия организъм възниква реакция на освобождаване на активни биологични вещества, което води до развитие на алергии. Основното вещество, което се освобождава в кръвта, е хистамин, в обичайната си форма той е неактивен, намира се в мастните клетки.

Когато алергенът влезе в тялото, хистаминът се освобождава и предизвиква алергични симптоми:

За предотвратяване или премахване на тези реакции се предписва антихистамин. Това е лекарство, което влияе на метаболизма, намалява съдържанието на активен хистамин в кръвта и неутрализира неговите ефекти.

Блокатори на хистамин

Блокерите на хистамин се разделят на две части: пряко и непряко действие. Първите са вещества, които директно блокират края на H1 и H2. Към втората група - вещества, които действат индиректно - чрез посредник.

Лекарства, които са хистаминови блокери, например диазолин, супрастин, дифенхидрамин и др.

Най-често те се предлагат под формата на таблетки или капсули. Има и сиропи или свещи. Наред с антихистаминните ефекти, те също имат седативни свойства. Следователно, инструкциите за употреба задължително съдържат клауза, според която, когато приемате тези лекарства, не можете да шофирате или да се занимавате с работа, която изисква бързи рефлекси. Популярни блокери на хистамин:

• Дифенхидрамин. Той е антихистамин, антихолинергичен и седативно средство. Той се предписва за алергии, паркинсонизъм. Използва се и като сънотворно средство. Сред нежеланите реакции са болки в главата, замаяност, замаяност, чувство за сухота в устата и слабост.
• Прометазин. Антихистамин и успокоително, което се предписва при алергични заболявания, кожни проблеми, ревматизъм, който има алергичен компонент. Сред страничните ефекти на повръщане и чувство за сухота в устата е възможно понижаване на налягането при интравенозно приложение.
• Tavegil. Антихистамин с умерени седативни свойства. С неговата употреба, запек, сухота в устата, главоболие.

• Suprastin. Не е успокоително и хипнотично. Това лекарство може да се използва от хора, които се нуждаят от бърза реакция на работа. Има странични ефекти, подобни на дифенхидрамин.
• Diazolin. Той също така няма седативен или седативен ефект. Предлага се в таблетки. По-добре е да се приема след хранене, тъй като може да раздразни стомашната лигавица.
• Fenkarol. Няма седативен или седативен ефект. Необходимо е да се внимава, когато се предписва на пациенти със сериозно разстройство на сърдечно-съдовата система, с пептична язва, проблеми с черния дроб, както и бременни.
• Gistodil. Също така се отнася до антихистаминови групови лекарства. Предназначен е за лечение на доброкачествени стомашни тумори или дуоденална язва, стомашни кръвоизливи в неактивната фаза.

Индиректно действащи хистаминови блокери

Тези лекарства нарушават синтеза на хистамин и намаляват неговото количество, като по този начин премахват симптомите на алергии. Те включват:

• Кетотифен. Предназначен е за алергична астма и ринит. Инструментът предотвратява появата на оток на лигавицата, бронхоспазми и анафилаксия. Сред страничните ефекти са замаяност, сухота в устата и успокояващ ефект. Лекарството не може да се приема по време на бременност.
• Кромолин натрий. Предназначен е за бронхиална астма. Не използвайте бременни жени, давате лекарството на деца под 5-годишна възраст, както и на пациенти с бъбречни и чернодробни заболявания. Може да предизвика дразнене на гърлото, да предизвика кашлица и бронхоспазъм.

Няколко поколения антиалергични лекарства

Противоалергичните лекарства постоянно се променят, за да се намали броят на страничните ефекти. Към днешна дата хистаминовите блокери са разделени в три групи: лекарства от първото, второто и третото поколение.

Наркотиците от първото поколение засягат централната нервна система, което предизвиква седативно действие, което се проявява със слабост, сънливост и апатия. Тази група включва:

Антихистамините от второ поколение се различават от първото по това, че нямат седативно действие, имат дълъг терапевтичен ефект (около един ден) и не засягат умствената и физическата активност. Тези лекарства не водят до пристрастяване. Тази група включва:

Лекарства от трето поколение (или H3 блокери) засягат само определени рецептори. Те нямат ефект върху централната нервна система, седиране и тежки странични ефекти. Лекарствата се използват за сезонни алергии, хроничен ринит, сезонен дерматит. Това са наркотици:

Тези вещества блокират хистамина, не предизвикват пристрастяване, така че могат да бъдат предписани за дълъг курс на лечение.

Хистамин дихидрохлорид

Това лекарство принадлежи към групата на хистаминоимиметиците - това са вещества, които възбуждат хистаминовите окончания и провокират ефектите, характерни за хистамина. Хистамин дихидрохлорид се използва за провеждане на кожни тестове за алергии. Тази проба не предизвиква странични ефекти. Възможен е само лек сърбеж. За да се отстрани, мястото на пробата се изплаква достатъчно с вода.

Пробите се извършват от предната част на предмишницата, разстоянието между тях е 2-4 см. Капки от разтвора се прилагат върху дезинфекцираната кожа. Възможни са също подкожни инжекции или тестове за скарификация (направени са драскотини от около 5 mm, където се прилага капка разтвор). Резултатите се проверяват след 20 минути. За диагностика се използва специалната таблица. Реакцията към лекарството трябва да бъде положителна. В случай на отрицателна реакция не се провеждат допълнителни изследвания с алергени.

Противопоказания за провеждане на такива тестове са кожни заболявания. Хистамин дихидрохлорид не трябва да се използва и при наличие на сериозни заболявания на сърдечно-съдовата система, хронично ниско или повишено налягане, проблеми с дихателните пътища и бъбреци. Това лекарство е противопоказано при бременни, кърмещи жени, деца.

За кого са предназначени антихистамините? На първо място, хората, страдащи от алергии. Те са в състояние да се отърват от неприятните прояви на алергия, която провокира освобождаването на хистамин:

• обрив;
• алергичен конюнктивит;
• ринит;
• подуване;
• сърбеж и др.

Модерните лекарства, принадлежащи към групата на хистаминовите блокери, могат не само да облекчат неприятните симптоми, но и да не засягат централната нервна система, причинявайки слабост, намалено внимание или релаксация.

антихистамини

Алергичните пациенти вероятно са запознати с факта, че антихистамините са, защото тези лекарства са в състояние да потиснат действието на основния медиатор на възпалението - хистамин. Хистаминът е биологично активна субстанция, която се произвежда в тялото на всеки човек, но при нормални условия, т.е. със силен имунитет и добро здраве, не предизвиква възпалителна реакция, тъй като е в свързана форма.

Физиологичен ефект на хистамин в организма

Хистаминът влияе на следните системи:

· Мускулни - причинява спазъм на гладките мускули

· Съдови - отпуска стените на кръвоносните съдове, което води до намаляване на кръвното налягане

• Храносмилателна - насърчава отделянето на стомашен сок

· Централната нервна система - има способността да възбужда централната нервна система. Този ефект на хистамин се дължи на факта, че има рецептори в нервната система, които реагират на това вещество.

Общо има 3 вида рецептори в тялото, които хистаминът се свързва с:

• H1 рецепторите - разположени в гладките мускули (най-често в бронхите и стомашно-чревния тракт)
• H2 рецептори - се намират в жлезите на външната секреция (стимулират секрецията на стомашния сок)
• H3 рецептори - разположени в CNS

Когато хистаминът преминава от свързано към свободно състояние състояние, неговият физиологичен ефект върху тялото се засилва. В такива случаи се използват антихистамини, които потискат този нежелан ефект.

Ефектът от приема на антихистамини

В зависимост от локализацията на действието на хистамин се разграничават 3 групи хистаминови блокери:

1. H1-блокерите са вещества, които се предписват за потискане на незабавен тип алергична реакция. Такива болезнени състояния включват анафилактичен шок, ангиоедем, уртикария. В допълнение, лекарства от този тип се предписват за бронхиална астма, шокови състояния (измръзване, изгаряне).

2. Н2-блокерите засягат париеталните клетки на стомаха, т.е. намаляват тяхната активност. В резултат на действието на Н2-блокерите се наблюдава намаляване на повишената секреция на стомашния сок. Най-често, антихистамини с подобен ефект се предписват за стомашно-чревни заболявания - гастрит, пептична язва.

3. H3-блокерите са лекарства, които засягат централната и периферната нервна система. Те допринасят за инхибиране на нервните процеси. Антихистамини от тази група се предписват за неврологични заболявания, истерия, конвулсии.

Как антихистамините работят не е напълно изяснено. Смята се, че тези лекарства активират ензима, чрез който се разлага хистамин (хистаминаза), като по този начин се измества свободният хистамин от клетките-мишени. В допълнение, някои учени твърдят, че механизмът на действие на лекарствата се основава на блокиране на рецептори за хистамин. В същото време мастните клетки отделят хистамин, но гладките мускули, капилярите и жлезите на външната секреция не реагират на неговото действие.

В допълнение към основното действие, хистаминовите блокери имат успокояващ ефект, облекчават възпалението, намаляват телесната температура, гадене и повръщане, имат слаб аналгетичен ефект. Най-честата форма на освобождаване на лекарството е таблетките и ампулите за инжекции.

Лекарствата от определеното действие на практика нямат странични ефекти, въпреки че някои хора могат да причинят замайване и намален имунитет (намаляване на левкоцитите в общата кръвна картина). Ако пациентът приема лекарства, които засягат нервната система, например дифенхидрамин, е необходимо за известно време да се откаже от тежката умствена и физическа работа.

Новини от хистамин (H1-, H2-, H3-рецептори)

Хистидинът е прекурсор на биосинтезата на хистамин. Заедно с лизин и аргинин хистидинът образува група от незаменими аминокиселини. Една от основните аминокиселини, която подпомага растежа и възстановяването на тъканите. Съдържащи се в големи количества хемоглобин;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Хистаминът е моноамин, който действа като невротрансмитер. Той играе особено важна роля като модулатор в мозъка на бебетата. Хистаминергичните неврони са разположени в задния хипоталамус и са свързани с много части на мозъка, където те засягат будност, мускулна активност, прием на храна, сексуални връзки и метаболитни процеси в мозъка.
Поради участието на тези неврони в регулирането на съня и будността, много антихистамини предизвикват сънливост. Извън CNS, хистаминът също играе важна роля, например, при секрецията на стомашен сок. В допълнение, ролята на хистамина е висока по време на възпаление.
Освобождаването на хистамин заедно с други възпалителни медиатори - левкотриени, цитокини - и ензими се появява, когато антигенът взаимодейства с фиксиран IgE. Хистаминът, който се освобождава при активиране на мастоцити и базофили, причинява такива разнообразни промени в сърдечно-съдовата система, дихателните органи, стомашно-чревния тракт и кожата, като:
- Свиване на гладката мускулатура на бронхите.
- Подуване на лигавицата на дихателните пътища.
- Увеличава производството на слуз в дихателните пътища, като допринася за обструкцията им.
- Намаляване на гладката мускулатура на витакулатите (тенезми, повръщане, диария).
- Намаляване на съдовия тонус и повишаване на тяхната пропускливост.
- Еритема, уртикария, ангиоедем поради повишена съдова пропускливост.
- Намалено СБК поради намаленото венозно връщане.

В началото на 80-те години. H3 рецепторите са открити. Показано е, че те регулират синтеза и секрецията на хистамин чрез механизма на отрицателна обратна връзка.

Хистаминът може да бъде произведен от микроорганизми, присъстващи в дихателните пътища (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

При нормални условия хистаминът се съхранява в мастни клетки в неактивно състояние.
Освобождаването на хистамин от мастните клетки се осъществява под въздействието на вещества като d-tubocurarine, морфин, радиоактивни йод-съдържащи лекарства и други високомолекулни съединения.

Максималната концентрация на хистамин в кръвта се записва 5 минути след освобождаването й от мастоцитите с висока свръхчувствителност на организма, а след това хистаминът бързо се разпространява към околните тъкани. Хистаминът предизвиква спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите), разширени капиляри и хипотония.

Само 2-3% от хистамина се екскретира непроменен, останалата част се метаболизира с участието на диамин оксидаза в имидазол оцетна киселина (http://www.chem21.info/info/99748/) (Ензимната инактивация на хистамин най-често се свързва с окислително дезаминиране до образуване на имидазол оцетна киселина. Друг хистамин метаболизъм е азотно метилиране).

Концентрацията на хистамин в клетките е доста висока и представлява S и съответно 1 mg / 106 в мастоцити и базофили. Съдържанието на хистамин в кръвта (средно около 300 pg / ml) е предмет на колебания през деня с максимум в ранните сутрешни часове. Хистаминът се елиминира от тялото главно като метаболити (метилхистамин и имидазол оцетна киселина), дневната екскреция достига 10 μg.

През последните години стана ясно, че хистаминът е не само медиатор на определени патофизиологични състояния, но и функционира като невротрансмитер. (Не е изключено, че седативният ефект на някои липофилни хистаминови антагонисти (антихистаминови лекарства, като димедрол, които проникват през кръвно-мозъчната бариера) е свързан с техния блокиращ ефект върху централните Н3-хистаминови рецептори.
Има голям интерес към Н3-хистаминовия рецептор като потенциална терапевтична цел поради участието му в невронния механизъм зад много когнитивни H3R нарушения. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- хистамин рецептор)

Н3 рецепторът се намира предимно в централната нервна система и в по-малка степен в периферната нервна система, където те действат като авторецептори в пресинаптичните хистаминергични неврони, а също и контролират оборот на хистамин чрез инхибиране на хистамин и неговото освобождаване чрез обратна връзка. Централната хистаминергична система се модулира при невродегенеративни заболявания и деменция, както и при алкохолизъм, тъй като метаболитните пътища на хистамин и етанол в мозъка споделят общ ензим алдехид дехидрогеназа. Докато многобройни биохимични изследвания съобщават за промени в метаболизма на хистамина в мозъка след прилагането на етанол, все още няма морфологична основа за това действие.

Идентифицирани са три вида хистаминови рецептори: H1, Н2 и НЗ рецептори.

Стимулирането на хистаминовите H1 рецептори причинява повишена съдова пропускливост, мускулни, бронхови и чревни спазми и вазодилатация (вазодилатацията е медицински термин, използван за описване на релаксацията на гладките мускули в стените на кръвоносните съдове. Това е резултат от екстракцията на хистамин и хепарин от мастните клетки, което води до разширяване. просвет на кръвоносните съдове и адхезия (залепване и проникване от съда) на Т-лимфоцити в мястото на възпалението, противоположният процес на вазодилатация е вазоконстрикция).

Най-характерната за възбуждането на Н2 рецептора е повишената секреция на стомашните жлези. Н2-рецепторите участват в регулирането на сърдечната функция (аритмия на сърцето е възможна поради високите нива на хистамин в кръвта), тонус на гладката мускулатура на матката, червата, кръвоносните съдове. Н2 рецепторите заедно с Н1 рецепторите участват в алергични и имунни реакции.

Всичките три вида хистаминови рецептори са представени в ЦНС: H1 и Н2 рецепторите са разположени на постсинаптичните мембрани, H3 рецепторите са локализирани предимно пресинаптично.

Проучвания, проведени през последните години, дават основание да се разчита на възможността за създаване на специфични агенти, действащи върху Н3 рецепторите за лечение на заболявания на централната нервна система, включително за лечение на болестта на Алцхаймер и други сенилни деменции, психози и епилепсия.

Има две групи лекарства, които влияят на хистаминергичното предаване: хистаминолитици (директно стимулиращи рецептори или увеличаване на съдържанието на освободен ендогенен хистамин) и хистаминолитици (фармакологична група Хистаминолитици). Последните, взаимодействащи с Н-рецептори, предотвратяват свързването на хистамин с рецепторите или намаляват нивото на свободния хистамин в тялото.

Хистаминолитици - група хистаминолитични лекарства включват средства, които пречат на хистамина да взаимодейства с тъканни рецептори (антихистамини), които са чувствителни към него или инхибират отделянето на хистамин от тъканите, участващи в биосинтезата и отлагането му, включително от сенсибилизирани мастоцити (стабилизатори на мастоцитните мембрани). Механизмът на действие на антихистамините се дължи на конкуренцията с хистамин за рецепторите. Взаимодействайки с хистаминовите рецептори, те пречат на свързването на хистамин с тях и по този начин предотвратяват развитието или отслабват неговите ефекти. В зависимост от вида на блокирания рецептор, антихистамините се разделят на Н1-, Н2- и Н3-хистаминови блокери.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
H1-рецепторните блокери (терминът "антихистамин" обикновено се отнасят до тях) се използват за превенция и лечение на алергични заболявания на кожата, очите и т.н.

Н2-блокерите се използват главно в гастроентерологичната практика като противоязвено средство (виж H2-ANTIGISTAMIN MEANS).

Селективни Н3 рецепторни антагонисти за клинична употреба все още не са установени.
(виж H3-АНТИХИСТАМИНАЛНИ СРЕДСТВА, H4-АНТИГИСТАМИНИЧНИ СРЕДСТВА)
Мембранните стабилизатори на мастни клетки намаляват навлизането на калциеви йони в тях и инхибират освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от мастните клетки, без да подтискат отговора към вече освободения хистамин.

H1 антихистаминови лекарства
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Първите лекарства, блокиращи H1-хистаминовите рецептори, бяха въведени в клиничната практика в края на 40-те години. Те се наричат ​​антихистамини, защото ефективно инхибира реакцията на органи и тъкани към хистамин. Блокатори на хистамин Н1 рецептори отслабват хистамин-индуцираната хипотония и гладките мускулни спазми (бронхи, черва, матката), намаляват пропускливостта на капилярите, предотвратяват развитието на хистаминов оток, намаляват хиперемията и сърбежа и така предотвратяват развитието на алергични реакции. Терминът "антихистамин" не отразява напълно спектъра на фармакологичните свойства на тези лекарства, защото те причиняват редица други ефекти. Това отчасти се дължи на структурното сходство на хистамин и други физиологично активни вещества, като адреналин, серотонин, ацетилхолин, допамин. Ето защо, хистамин H1 рецепторните блокери могат, в различна степен, да проявяват свойствата на антихолинергици или алфа блокери (антихолинергиците, от своя страна, могат да имат антихистаминна активност). Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) Имат депресивен ефект върху централната нервна система, увеличават ефекта на общи и местни анестетици, наркотични аналгетици. Използват се за лечение на безсъние, паркинсонизъм, като антиеметици. Съпътстващите фармакологични ефекти могат да бъдат нежелани. Например, седативният ефект, придружен от сънливост, замаяност, нарушена моторна координация и намалена концентрация, ограничава амбулаторната употреба на някои антихистамини (дифенхидрамин, хлоропирамин и други поколения I), особено при пациенти, чиято работа изисква бърза и координирана психическа и физическа реакция. Наличието на антихолинергичен ефект в повечето от тези лекарства причинява сухи лигавици, предразполага към влошаване на зрението и уринирането и стомашно-чревната дисфункция.

Лекарства от поколение I са обратими конкурентни антагонисти на Н1-хистаминовите рецептори. Те действат бързо и накратко (назначават се до 4 пъти на ден). Тяхната продължителна употреба често води до намаляване на терапевтичната ефективност.

Напоследък бяха създадени хистаминови Н1-рецепторни блокери (антихистамини от 2-ро и 3-то поколение), характеризиращи се с висока селективност на действието на Н1-рецепторите (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Тези лекарства оказват слабо въздействие върху други медиаторни системи (холинергични и др.), Не преминават през ВВВ (не засягат централната нервна система) и не губят активност при продължителна употреба. Много лекарства от второ поколение се свързват неконкурентно с Н1 рецептори и полученият лиганд-рецепторен комплекс се характеризира с относително бавна дисоциация, което води до увеличаване на продължителността на терапевтичното действие (назначено веднъж на ден). Биотрансформацията на повечето антагонисти на хистамин Н1 рецептор се среща в черния дроб с образуването на активни метаболити. Редица H1-хистамин рецепторни блокери са активни метаболити на известни антихистаминови лекарства (цетиризин, активният метаболит на хидроксизин, фексофенадин, терфенадин).

Н2 антихистамини
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
Н2-антихистамините инхибират производството на солна киселина от париеталните клетки, както и пепсина. Възбуждането на хистаминовите H2 рецептори е придружено от стимулиране на всички храносмилателни, слюнчени, стомашни и панкреасни жлези, както и секреция на жлъчката. Най-активни са париеталните клетки на стомаха, които произвеждат солна киселина. Този ефект се дължи главно на увеличаване на съдържанието на сАМР (Н2-рецепторите на стомаха, свързани с аденилат циклаза), което повишава активността на карбоанхидразата, която участва в образуването на свободни хлорни и водородни йони.

Понастоящем, при лечението на язва на стомаха и на дванадесетопръстника, широко се използват Н2-антихистамини (ранитидин, фамотидин и др.), Които потискат секрецията на стомашен сок (спонтанен и стимулиран от хистамин), и също така намаляват секрецията на пепсин. В допълнение, те имат ефект върху имунните процеси (защото блокират действието на хистамин), намаляват освобождаването на възпалителни медиатори и алергични реакции от мастните клетки и базофилите. По-нататъшното развитие на тази група съединения е насочено към намиране на вещества, които са по-селективни за хистаминови H2 рецептори с минимални странични ефекти.

Тези експериментални инструменти все още нямат определено клинично приложение, въпреки че в момента се изпитват редица лекарства при хора. H3-антихистамините имат стимулиращи и ноотропни ефекти, докато H4-антихистамините действат като имуномодулатори.
Н3 антихистамини

H3 антихистамините са лекарства, използвани за инхибиране на действието на хистамин върху Н3 рецептора. Н3 рецепторите се намират главно в мозъка и инхибират авторецепторите, разположени върху хистаминергичните нервни окончания, които модулират освобождаването на хистамин. Освобождаването на хистамин в мозъка причинява вторично освобождаване на възбуждащи невротрансмитери, като глутамат и ацетилхолин, чрез стимулиране на Н1 рецепторите в мозъчната кора. Следователно, за разлика от H1 антихистамините, които имат седативно действие, H3 антихистамините имат стимулиращ ефект и могат да подобрят човешките когнитивни функции. Примери за селективни Н3 антихистаминови лекарства включват:

Едно от основните предимства на антихистамините от четвърто поколение е, че приемът им не вреди на сърдечно-съдовата система и затова те могат да се считат за доста безопасни.

Най-добрите антихистамини 4 поколения
Факт е, че четвъртото поколение антихистамини е било разпределено от експерти не толкова отдавна. Ето защо днес няма толкова много нови антиалергични лекарства. И съответно, от малкия списък е невъзможно да се изберат най-добрите антихистаминови препарати от 4-то поколение. Всички средства са добри по свой начин и ние ще говорим за всяко от лекарствата по-подробно по-късно в статията.

Едно от трите антихистаминови лекарства от 4-то поколение, името му е известно като Suprastex или Cecera. Най-често това лекарство се предписва на хора, страдащи от поленова алергия (полиноза). Левоцетиризинът помага при сезонни и целогодишни алергични реакции. Това лекарство също помага при конюнктивит и алергичен ринит. Левоцетиризин трябва да се приема сутрин или по време на хранене. При лечението не се препоръчва употребата на алкохол.

Антихистамин лекарство 4 поколение Erius

Той е деслоратадин. Представени под формата на таблетки и сироп. Ериус помага при хронична уртикария и алергичен ринит. Сиропът е подходящ за деца на възраст над една година и от дванадесет години бебето вече може да бъде прехвърлено на таблетки.

Антихистаминово лекарство 4 поколения, известно като Telfast (H1-блокер). Той е един от най-популярните антихистаминови лекарства в света. Той се предписва за почти всяка диагноза.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
ВЛИЯНИЕ НА ТИОПЕРАМИДА, ОБРАТНА АГОНИСТА Н3 НА РЕЦЕПТОРИТЕ НА ИСТАМИН, ПО ИЗКЛЮЧВАНЕТО НА ПИК-ВЪЛНАТА НА ПЪРВАТА НА ЛИНИЯ WAG / Rij

Хистамин (HA) дълго след откриването му (Sir Henry Dale, 1910) привлече вниманието на изследователите във връзка с алергични реакции и възпаление. И едва към края на 20-ти век беше показано съществуването и разпределението на съдържащите хистамин неврони в мозъка. Телата на хистаминовите неврони са разположени в хипоталамуса, в т. Нар. Тубероамиларно ядро, а техните изпъкналости се разпръскват в почти всички части на централната нервна система. Смята се, че хистамин-невромодулаторната система е включена в регулирането на спонтанната локомоторна активност, циркадния ритъм на цикъла на сън-будност и общото активиране на ЦНС (възбуда). Хистаминът изпълнява функциите си чрез излагане на напосинаптични Н1 и Н2 рецептори.

Има и H3 рецептори, които са авторецептори и регулират синтеза и освобождаването на хистамин, разположени върху телата и процесите на хистаминови неврони. Обратен Н3 авторецепторен агонист, например, тиоперамид, стабилизира рецептора в неактивно състояние, като по този начин намалява неговата спонтанна (конституционна) активност, което води до увеличаване на синтеза и освобождаването на невронния хистамин.

Все повече литература показва, че хистаминергичната система на мозъка играе важна роля в патогенезата на различни видове епилептични припадъци. По този начин, увеличаването на нивото на хистамин се дължи на въвеждането на неговия предшественик
L-хистидин или тиопрамид води до намаляване на нивото на епилептична активност.
(.) Повечето проучвания за ролята на хистаминергичната система в патогенезата на припадъчната активност са проведени на различни модели на конвулсивна епилепсия. (.) Известно е, че продължителността на отделните фази на цикъла на сън-предупреждение може да се променя под влияние на хистаминергичните лекарства. (.) Като фармакологично средство, което активира хистаминовата система, се използва тиопрамид, който, според литературата, значително повишава нивото на извънклетъчния хистамин и има антиконвулсивен ефект.

Хистаминът е открит през 1876 г. Хистидинът е биогенно съединение, получено при декарбоксилирането на аминокиселини. Хистаминът може да се произведе и от микроорганизми, присъстващи в дихателните пътища (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Това е компонент от раздразнения.

При нормални условия на клетките и базофилите е свързано, неактивно състояние. Различни патологични състояния (анафилактичен шок, изгаряния, измръзване, сенна хрема, алергии и други алергии), Liberatore хистамин са, по-специално, морфин, йод-съдържащи лекарства, полиоконтраст и други високомолекулни съединения. Когато хистаминът се освобождава заедно с медиаторите (левкотриени и простагландини). Секреция на хистамин? Отбелязано е, че е налице намаляване на степента на свръхчувствителност. Хистаминът предизвиква спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите), разширяването на капилярите и хипотонията. Не е ясно дали има нужда от по-нататъшно развитие. Във връзка с рефлекс на надбъбречната мозък отделя епинефрин (стесняване на артериолите и тахикардия). Хистаминът стимулира секрецията на стомашния сок.

Само 2-3% от хистамин се екскретира непроменен, а останалата част се метаболизира с имидазолуксусна киселина.

През 1950-55. Това е хипотетичен хипотетичен ефект, че той се медиира чрез поне два подтипа рецептори: H1 и Н2. През последните години тя не се разглежда като медиатор на някои държави, но не е призната за невротрансмитер. През 1983 г., J.-M. Arrang et al. идентифицира CNS на нов подтип хистаминергичен рецептор - Н3.

H1-, H2-, H3-рецепторна конформация и различна тъканна локализация. Стимулирането на хистаминови H1-рецептори причинява вазодилатация, повишена съдова пропускливост, спазми на бронхиален гладък мускул и черва. Най-характерната за Н2 рецептора е увеличаване на секрецията на стомашните жлези. Н2-рецепторите участват в червата, кръвоносните съдове. Заедно с H1 - рецепторите участват в алергични и имунни отговори. В CNS, Н2 и рецепторите са разположени на постсинаптичните мембрани, H3 е локализиран предимно пресинаптично. Рецепторите са в тялото на нервната система. Чрез тях медиират такива функции като сън / будност, хормонална секреция, сърдечно-съдов контрол и др. Установено е, че е установено, че тя е приела система от психози и епилепсия.

Има две групи лекарства, които могат да попречат на техния ендогенен хистамин и гистаминолитики. Последно, взаимодействайки с рецептора, предотвратява неговото свързване в тялото.