Церукал - пълни инструкции

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско име:

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

структура

1 ml съдържа:
активно вещество метоклопрамид хидрохлорид монохидрат 5,27 mg (на базата на метоклопрамид хидрохлорид 5,00 mg);
помощни вещества: натриев сулфит 0,125 mg, динатриев едетат 0,40 mg, натриев хлорид 8,00 mg, вода за инжекции 991,705 mg.

Описание: Прозрачен безцветен разтвор.

Фармакотерапевтична група

Антиеметик - централен блокер на допаминовия рецептор.

Код ATX: A03FA01

Фармакологично действие

Специфичният блокер на допаминовите рецептори отслабва чувствителността на висцералните нерви, които предават импулси от "пилора" (пилор) и дванадесетопръстника до центъра на повръщане. Чрез хипоталамуса и парасимпатиковата нервна система има регулиращ и координиращ ефект върху тонуса и двигателната активност на горната част на стомашно-чревния тракт (включително тонуса на долния храносмилателен сфинктер самостоятелно). Повишава тонуса на стомаха и червата, ускорява изпразването на стомаха, намалява свръхацидната стаза, предотвратява дуоденопилоричния и гастроезофагеалния рефлукс, стимулира чревната мотилитет.

Фармакокинетика
Обемът на разпределение е 2,2-3,4 l / kg.
Метаболизира се в черния дроб. Времето на полуживот е от 3 до 5 часа, с хронична бъбречна недостатъчност - 14 часа. Екскретира се през бъбреците през първите 24 часа в непроменен вид и под формата на метаболити (около 80% от дозата се приема веднъж). Лесно прониква в кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата.

Показания за употреба

Възрастни

  • Профилактика на постоперативно гадене и повръщане.
  • Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително остра мигрена.
  • Профилактика на гадене и повръщане, причинени от лъчетерапия и химиотерапия.
  • За усилване на перисталтиката при провеждане на радиоакустични изследвания на стомашно-чревния тракт.
  • Втора линия лечение за постоперативно гадене и повръщане.
  • Втората линия на превенция на забавено гадене и повръщане, причинени от химиотерапия.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към метоклопрамид и лекарствени компоненти;
  • стомашно-чревно кървене, механична чревна обструкция или перфорация на стомашната стена и червата, състояния, при които стимулирането на стомашно-чревната подвижност е риск;
  • потвърден или подозиран феохромоцитом, поради риска от развитие на тежка хипертония;
  • тардивна дискинезия, която се разви след лечение с невролептик или метоклопрамид в историята;
  • епилепсия (повишена честота и тежест на припадъците);
  • Болест на Паркинсон;
  • едновременна употреба с леводопа и допаминови рецепторни агонисти:
  • метхемоглобинемия, дължаща се на прилагането на метоклопрамид или никотинамид аденин динуклеотид (NADH) дефицит на цитохром b5 в историята;
  • пролактином или пролактин-зависим тумор;
  • деца до 1 година;
  • период на кърмене.

С грижа

Когато се използва при пациенти в напреднала възраст; при пациенти с нарушена сърдечна проводимост (включително удължаване на QT интервала), нарушен воден и електролитен баланс, брадикардия, приемане на други лекарства, удължаване на QT интервала, артериална хипертония; при пациенти със съпътстващи неврологични заболявания; при пациенти, приемащи лекарства, засягащи централната нервна система, депресия (в историята); при умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CC 15-60 ml / min); с тежка чернодробна недостатъчност; по време на бременност.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

бременност
Много данни за употребата на бременни жени (повече от 1000 описани случая) показват липсата на фетотоксичност и способността да причиняват дефекти в развитието на плода. Метоклопрамид може да се използва по време на бременност I триместър), само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Поради фармакологични характеристики (като други невролептици), когато се използва метоклопрамид в края на бременността, вероятността от екстрапирамидни симптоми при новороденото не може да бъде изключена. Метоклопрамид не трябва да се използва в края на бременността (през третия триместър). При използване на метоклопрамид трябва да се следи състоянието на новороденото.
Период на кърмене
Метоклопрамид се екскретира в малки количества с кърмата. Не можем да изключим възможността за нежелани реакции при детето. Не се препоръчва употребата на метоклопрамид по време на кърмене. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Дозировка и приложение

Интравенозно (IV) и интрамускулно (IM).
При инжектиране трябва да се прилага балус бавно (поне 3 минути).
Възрастни
Профилактика на постоперативно гадене и повръщане
Препоръчителната еднократна доза от 10 mg (1 ампула).
Втора линия лечение за постоперативно гадене и повръщане. Втора линия превенция на забавено гадене и повръщане, причинени от химиотерапия
Препоръчителната единична доза от 10 mg (1 ампула) се прилага до три пъти дневно.
За усилване на перисталтиката при провеждане на радиоакустични изследвания на стомашно-чревния тракт. Като средство за улесняване на дуоденалната интубация (за ускоряване на изпразването на стомаха и движението на храната през тънките черва)
Препоръчва се да се прилага бавно болус v / v (не по-малко от 3 минути) 10-20 mg (1-2 ампули) 10 минути преди началото на изследването.
Максималната препоръчвана дневна доза е 30 mg или 0,5 mg / kg.
Срокът на приложение на лекарството под формата на инжекции трябва да бъде колкото е възможно по-къс с последващия преход към лекарствената форма за орална или ректална форма.
Възраст на децата от 1 до 18 години
Втората линия на превенция на забавено гадене и повръщане, причинена от химиотерапия, втората линия на лечение на постоперативно гадене и повръщане
Препоръчва се да се прилага бавно болус v / v (най-малко 3 минути) 0,1–0,15 mg / kg до 3 пъти дневно.
Максималната дневна доза е 0,5 mg / kg / ден.

За усилване на перисталтиката при провеждане на радиоакустични изследвания на стомашно-чревния тракт. Като средство за улесняване на дуоденалната интубация (за ускоряване на изпразването на стомаха и движението на храната през тънките черва)
При деца над 15 години
Препоръчва се в / в болуса бавно (поне 3 минути), въвеждането на 10-20
(1-2 ампули) 10 минути преди началото на изследването.
При деца на възраст от 1 до 15 години
Препоръчва се да се прилага бавно болус v / v (не по-малко от 3 минути) в размер на 0,1 mg / kg 10 минути преди началото на изследването.
Максималната продължителност на лечението за предотвратяване на постоперативно гадене и повръщане е 48 часа.
Максималната продължителност на лечението за предотвратяване на гадене и повръщане, причинени от химиотерапия, е 5 дни.
За да се избегне предозиране, е необходимо да се спазва минимален интервал между дозите от 6 часа, дори в случай на повръщане.
Пациенти в напреднала възраст
По-възрастните пациенти може да изискват намаляване на дозата поради намаление на бъбречната и чернодробната функция.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (CC по-малко от 15 ml / min), дневната доза трябва да бъде намалена с 75%.
При пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (CC 15-60 ml / min), дозата трябва да се намали с 50%.
Чернодробна дисфункция
При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, дозата трябва да се намали с 50%.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции се класифицира, както следва: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 - от кръвта и лимфната система: честотата е неизвестна метхемоглобинемия, вероятно поради дефицит на ензима NADH-зависим цитохром-b5 редуктаза (особено при новородени), сулфемоглобинемия (най-често с едновременното използване на високи дози на съдържащи сяра лекарства, левкопения, неутропения, агранулоцитоза).
От страна на сърцето: рядко - брадикардия: неизвестна честота - спиране на сърцето, което може да бъде причинено от брадикардия, атриовентрикуларен блок, блок на синусовия възел, удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, аритмия от типа "пирует".
От страна на съдовете: често - понижаване на кръвното налягане; честота неизвестна - кардиогенен шок, остро повишение на кръвното налягане при пациенти с феохромоцитом.
От страна на ендокринната система *: рядко - аменорея, хиперпролактинемия; рядко - галакторея; честота неизвестна - гинекомастия.
* Ендокринните нарушения при продължително лечение са свързани с хиперпролактинемия (аменорея, галакторея, гинекомастия).
От страна на стомашно-чревния тракт: често - гадене, диария, запек.
От страна на бъбреците и пикочните пътища: честотата е неизвестна - полиурия, уринарна инконтиненция.
От страна на гениталиите и млечната жлеза: неизвестна честота - сексуална дисфункция, приапизъм.
От страна на имунната система: рядко - свръхчувствителност; честота е неизвестна - анафилактични реакции (включително анафилактичен шок), алергични реакции (уртикария, макулопануларен обрив).
От страна на нервната система: много често сънливост; често - астения, екстрапирамидни нарушения (особено при деца и млади пациенти и / или когато се превишават препоръчваните дози на лекарството, дори след еднократна инжекция), паркинсонизъм, акатизия; рядко дистония, дискинезия, нарушено съзнание; рядко, конвулсии, особено при пациенти с епилепсия; честотата е неизвестна тардивна дискинезия, понякога персистираща, по време или след продължително лечение, особено при пациенти в напреднала възраст, невролептичен малигнен синдром.
Нарушение на съзнанието: често - депресия: рядко - халюцинации; рядко.
Нежелани реакции, които са най-чести при използване на високи дози от лекарството
- Екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, синдром на паркинсонизъм, развитие на акатизия дори след употребата на еднократна доза от лекарството, особено при деца и млади пациенти (вж. Раздел "Специални инструкции").
- Сънливост, понижено ниво на съзнание, объркване, халюцинации.

свръх доза

симптоми
Екстрапирамидни нарушения, сънливост, понижено ниво на съзнание, объркване, халюцинации, раздразнителност, замаяност, брадикардия. промени в кръвното налягане, спиране на сърцето и дишане, коремна болка.
лечение
Ако поради предозиране или поради друга причина се развият екстрапирамидни симптоми, лечението е чисто симптоматично (бензодиазепини при деца и / или антихолинергични антипаркинсонови лекарства при възрастни).
Изисква симптоматично лечение и постоянно наблюдение на сърдечните и дихателните функции, в зависимост от клиничното състояние на пациента. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременното използване на метоклопрамид с леводопа или допаминови рецепторни агонисти, във връзка със съществуващия взаимен антагонизъм, е противопоказано.
Алкохолът увеличава седативния ефект на метоклопрамид.
Комбинации, които изискват внимание
Поради прокинетичния ефект на метоклопрамид, абсорбцията на някои лекарства може да бъде нарушена. М-холиноблокатори и морфинови производни имат взаимен антагонизъм с метоклопрамид по отношение на ефекта върху подвижността на стомашно-чревния тракт.
Лекарства, които инхибират централната нервна система (морфинови производни, транквиланти, H1-хистаминови рецепторни блокери, антидепресанти със седативен ефект, барбитурати, клонидин и други лекарства от тези групи) могат да увеличат седативния ефект под влиянието на метоклопрамид.
Метоклопрамид повишава ефектите на невролептиците върху екстрапирамидни симптоми.
При едновременната употреба на метоклопрамид и тетрабеназин, съществува вероятност от допаминов дефицит, който може да бъде придружен от повишена мускулна скованост или спазъм, затруднено говорене или поглъщане, тревожност, тремор, неволни движения на мускулите, включително мускули на лицето.
Употребата на метоклопрамид със серотонинергични лекарства, например със селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, повишава риска от развитие на серотонинов синдром (серотонинова интоксикация). Метоклопрамид намалява бионаличността на дигоксин. Трябва да се следи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма. Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорин (Cmax с 46% и експозиция с 22%). Необходимо е внимателно да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма. Клиничните последствия от това взаимодействие не са установени.
Експозицията на метоклопрамид се увеличава с едновременна употреба с мощни инхибитори на CYP2D6 изоензима, например флуоксетин и пароксетин. Въпреки че клиничната значимост на това взаимодействие не е установена, е необходимо да се наблюдава появата на нежелани реакции при пациенти. При едновременната употреба на метоклопрамид с атовахон, концентрацията на атовакуон в кръвната плазма намалява значително (около 50%). Не се препоръчва едновременната употреба на метоклопрамид с atovajone.
При едновременната употреба на метоклопрамид с бромокриптин се повишава концентрацията на бромокриптин в кръвната плазма.
Метоклопрамид повишава абсорбцията на тетрациклин от тънките черва. Метоклопрамид повишава абсорбцията на мексилетин и литий.
Метоклопрамид намалява абсорбцията на циметидин.

Специални инструкции

Трябва да се внимава при употребата на Zerakul ® при пациенти в напреднала възраст.
От страна на нервната система могат да се наблюдават екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади пациенти и / или с използване на високи дози. като правило се развиват в началото на лечението или след еднократна употреба.
Приложението на лекарството Cerucal® трябва незабавно да се спре в случай на екстрапирамидни симптоми. Реакциите са напълно обратими след спиране на лечението, но може да се наложи симптоматична терапия (бензодиазепини при деца и / или антихолинергични антипаркинсонови лекарства при възрастни). За да се избегне предозиране на лекарството Tsurakul ® е необходимо да се спазва минимален интервал между дозите от 6 часа, дори в случай на повръщане.
Продължителното лечение с Cerucal® може да доведе до развитие на тардивна дискинезия, която е потенциално необратима, особено при пациенти в напреднала възраст.
Продължителността на лечението не трябва да надвишава 3 месеца поради риска от тардивна дискинезия. Ако има признаци на тардивна дискинезия, лечението трябва да се спре.
При едновременно използване на метоклопрамид с невролептици, както и при монотерапия с метоклопрамид, се наблюдава невролептичен малигнен синдром. Необходимо е незабавно да се преустанови лечението с Cyrukal®, когато се появят симптоми на невролептичен малигнен синдром и да се приложи подходяща терапия.
Трябва да се внимава, когато се прилага при пациенти със съпътстващи неврологични заболявания и при пациенти, приемащи лекарства, действащи върху централната нервна система.
Когато се използва лекарството Cerucal®, могат да се отбележат и симптоми на болестта на Паркинсон.
Съобщавани са случаи на метхемоглобинемия, които могат да бъдат причинени от дефицит на ензима NADH-зависим цитохром b5 редуктаза. В този случай, прилагането на Tsirukal® трябва незабавно и напълно да се спре и да се вземат подходящи мерки. Съобщавани са случаи на тежки сърдечно-съдови нежелани реакции, включително съдова недостатъчност, изразена брадикардия, спиране на сърцето и удължаване на QT интервала. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството Cerucal ® при пациенти в напреднала възраст, пациенти със сърдечни нарушения (включително удължаване на QT интервала), пациенти с нарушен воден и електролитен баланс, брадикардия и при пациенти, приемащи лекарства, които удължават QT интервала. В случаи на умерена до тежка бъбречна недостатъчност и тежка чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата (вж. Точка “Дозиране и приложение”).

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми, като приемането на лекарството може да причини сънливост и дискинезия.

Формуляр за освобождаване

Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от 5 mg / ml. На 2 мл препарат в ампула от прозрачно стъкло (тип I), с нанесени цветни пръстени (отгоре зелено и долно синьо) върху ампула и пръстен от бял цвят на ампула
или
в прозрачна стъклена ампула (тип I), с оцветени пръстени (отгоре зелено и долно синьо) върху главата на ампулата и назъбване на врата на ампулата и бяла точка над нея.
На 5 ампули в отворена контурна клетъчна опаковка.
На 2 блистерни опаковки с инструкция за полагане се поставят в картонена опаковка.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на защитено от светлина място при температура под 25 ° С.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

5 години.
Не се прилага след изтичане на срока на годност.

Условия за продажба на аптеки

Юридическо лице, на чието име е издадено РУ:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Израел

производител:
Плива Хърватия d. О., Прилаз Барун Филипович 25, 10000 Загреб, Република Хърватия
или
Фармацевтичен завод "Тева" АД ООД, ул. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Унгария.

Адрес за рекламации:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, с. 1.