Eglonil - инструкции за употреба, аналози, прегледи и форми на освобождаване (50 mg капсули, 200 mg таблетки, 0,5% разтвор, инжекции в ампули за инжектиране) на лекарство за лечение на мигрена и депресия при възрастни, деца и по време на бременност. Състав и алкохол

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Eglon. Представени са прегледи на посетителите на сайта - потребителите на това лекарство, както и мненията на специалистите по употребата на Eglonil в практиката им Голяма молба за по-активно добавяне на обратна информация за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървем от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са посочени от производителя в анотацията. Eglonil аналози с наличието на налични структурни аналози. Използвайте за лечение на мигрена и депресия при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Съставът и взаимодействието на лекарството с алкохола.

Eglonil е атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди.

Сулпирид (активна съставка на лекарството Eglonil) има умерена невролептична активност в комбинация със стимулиращи и тимоаналептични (антидепресивни) ефекти.

Невролептичният ефект се свързва с антидопаминергично действие. В централната нервна система сулпирид основно блокира допаминергичните рецептори на лимбичната система, докато не-набраздената система има малък ефект, има антипсихотичен ефект. Периферното действие на сулпирид се основава на инхибирането на пресинаптичните рецептори. С увеличаване на количеството допамин в ЦНС, подобрение на настроението е свързано с намаляване на развитието на симптоми на депресия.

Антипсихотичният ефект на Eglonil се проявява в дози над 600 mg на ден, при стимулиращи и антидепресантни ефекти преобладават при дози до 600 mg на ден.

Сулпирид няма значим ефект върху адренергичните, холинергичните, серотониновите, хистаминовите и GABA рецепторите.

В малки дози сулпирид може да се използва като допълнителен агент при лечението на психосоматични заболявания, по-специално той е ефективен за облекчаване на отрицателните психични симптоми на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. При синдрома на раздразнените черва сулпирид намалява интензивността на коремната болка и води до подобряване на клиничното състояние на пациента.

Ниските дози сулпирид (50-300 mg на ден) са ефективни за замаяност, независимо от етиологията. Eglonil стимулира секрецията на пролактин и има централен антиеметичен ефект (инхибиране на центъра на повръщане) поради блокирането на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра на повръщане.

структура

Сулпирид + ексципиенти.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарствените форми, предназначени за перорално приложение, е 25-35% и се характеризира със значителна индивидуална вариабилност. Сулпирид има линейна кинетика след прилагане на дози в диапазона от 50 до 300 mg. Свързването с плазмените протеини е приблизително 40%. Малки количества сулпирид се появяват в кърмата и преминават плацентарната бариера. При хора сулпиридът се метаболизира слабо: 92% от приложената интрамускулна доза се екскретира в урината без промяна. Сулпирид се екскретира главно през бъбреците чрез гломерулна филтрация.

свидетелство

Като монотерапия или в комбинация с други психотропни лекарства:

  • остра и хронична шизофрения;
  • остри делириални състояния;
  • депресия на различни етиологии;
  • невроза и тревожност при възрастни пациенти, с неуспех на конвенционалните методи на лечение (само за 50 mg капсули);
  • невротични състояния, придружени от инхибиране;
  • психосоматични симптоми (особено с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника и хеморагичен ретикулит);
  • тежки поведенчески разстройства (възбуда, самонараняване, стереотип) при деца над 6-годишна възраст, особено в комбинация със синдроми на аутизъм (само 50 mg капсули).

Форми на освобождаване

Таблетки 200 mg.

Разтвор за интрамускулно инжектиране (убождане с ампули за инжекции).

Разтвор за перорално приложение (за предпочитане за деца) 0.5%.

Инструкции за употреба и дозиране

Остра и хронична шизофрения, остра делириумна психоза, депресия: дневната доза варира от 200 до 1000 mg, разделена на няколко дози.

Невроза и тревожност при възрастни пациенти: дневната доза е 50 до 150 mg за максимум 4 седмици.

Тежки поведенчески нарушения при деца: дневната доза е от 5 до 10 mg / kg телесно тегло.

Разтвор за интрамускулно инжектиране (ампули)

При остра и хронична психоза лечението започва с интрамускулни инжекции в доза от 400-800 mg дневно и продължава в повечето случаи в рамките на 2 седмици. Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.

В случай на интрамускулно приложение на сулпирид се наблюдават обичайните правила за интрамускулни инжекции: дълбоко във външния горен квадрант на седалищния мускул, кожата се третира предварително с антисептик.

В зависимост от клиничната картина на заболяването, интрамускулното инжектиране на сулпирид се предписва 1-3 пъти дневно, което ви позволява бързо да облекчите или спрете симптомите. Веднага след като състоянието на пациента позволява, трябва да продължите да получавате лекарството вътре. Курсът на лечение се определя от лекаря.

Таблетките и капсулите се приемат 1-3 пъти на ден, измити с малко количество течност, независимо от храната.

Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.

Не се препоръчва приемането на лекарството в следобедните часове (след 16 часа) поради повишеното ниво на активност.

Дози за възрастни: Началната доза сулпирид трябва да бъде 1 / 4-1 / 2 дози за възрастни.

Странични ефекти

  • развитие на обратима хиперпролактинемия, най-честите прояви на която са галакторея, аменорея, менструални нарушения;
  • гинекомастия;
  • импотентност;
  • фригидност;
  • прекомерно изпотяване;
  • увеличаване на теглото;
  • седация;
  • сънливост;
  • виене на свят;
  • тремор;
  • ранна дискинезия (спастичен тортиколис, очни кризи, тризмизъм), настъпваща при предписване на антихолинергичен антипаркинсонов агент;
  • екстрапирамиден синдром и свързани с него разстройства (акинезия, понякога комбинирана с мускулен хипертонус и частично елиминиран от назначаването на антихолинергични антипаркинсонни средства, хиперкинезия-хипертония, двигателна агитация, акатазия);
  • хипертермия (треска);
  • тахикардия;
  • повишаване или намаляване на кръвното налягане;
  • в редки случаи може да се развие ортостатична хипотония;
  • удължаване на QT интервала;
  • много редки случаи на torsade depointes;
  • кожен обрив.

Противопоказания

  • пролактин-зависими тумори (например, хипофизни пролактиноми и рак на гърдата);
  • хиперпролактинемия;
  • остра интоксикация с етанол (алкохол), хипнотици, опиоидни аналгетици;
  • афективни разстройства, агресивно поведение, маниакална психоза;
  • феохромоцитом;
  • период на кърмене;
  • детска възраст до 18 години (за таблетки и разтвор за интрамускулно приложение);
  • възраст на децата до 6 години (за капсули);
  • в комбинация със султоприд, допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
  • свръхчувствителност към сулпирид или друга съставка на лекарството;
  • поради присъствието в състава на лекарството лактоза е противопоказан при вродена галактоземия, синдром на глюкоза / галактоза или лактазен дефицит.

Употреба по време на бременност и кърмене

Експериментите с животни не показват тератогенни ефекти. Малък брой жени, приемащи ниски дози Eglonil (приблизително 200 mg дневно) по време на бременност, не са имали тератогенен ефект. По отношение на използването на по-високи дози сулпирид няма данни. Също така няма данни за потенциалния ефект на антипсихотичните лекарства, взети по време на бременност, върху развитието на мозъка на плода. Затова като предпазна мярка е за предпочитане да не се използва сулпирид по време на бременност.

Въпреки това, в случай на употреба на това лекарство по време на бременност, се препоръчва, доколкото е възможно, да се ограничи дозата и продължителността на курса на лечение. Новородени, чиито майки са получавали дългосрочно лечение с високи дози невролептици, рядко са наблюдавали стомашно-чревни симптоми (подуване и др.), Свързани с атропиноподобния ефект на някои лекарства (особено в комбинация с антипаркинсонови лекарства), както и екстрапирамиден синдром.

При продължително лечение на майката или с използването на високи дози, както и в случай на назначаване на лекарството малко преди раждането, е оправдан контролът върху дейността на нервната система на новороденото.

Лекарството постъпва в кърмата, така че трябва да спрете приема на лекарството по време на кърмене.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18-годишна възраст (за таблетки и разтвор за интрамускулно приложение); деца под 6 години (за капсули).

Специални инструкции

Злокачествен невролептичен синдром: с развитието на хипертермия с недиагностициран произход, Eglonil трябва да бъде отменен, тъй като това може да е един от признаците на злокачествения синдром, описан с използването на невролептици (бледност, хипертермия, автономна дисфункция, увреждане на съзнанието, мускулна ригидност).

Признаци на автономна дисфункция, като повишено изпотяване и лабилно кръвно налягане, могат да предшестват началото на хипертермията и следователно са ранни предупредителни знаци.

Въпреки че този невролептичен ефект може да бъде от особен характер, изглежда, че някои рискови фактори могат да предразполагат към него, като дехидратация или органично увреждане на мозъка.

Увеличете QT интервала: сулпирид удължава QT интервала в зависимост от дозата. Това действие, за което е известно, че увеличава риска от развитие на тежки камерни аритмии, като "torsade de pointes", е по-изразено при наличие на брадикардия, хипокалиемия или вроден или придобит удължен QT интервал (комбинация с лекарство, което причинява удължаване на QT интервала).

Ако клиничната ситуация позволява това, се препоръчва да се гарантира отсъствието на фактори, които могат да допринесат за развитието на този тип аритмия преди предписване на лекарството:

  • брадикардия с броя на ударите под 55 удара / мин;
  • хипокалиемия;
  • вродено удължаване на QT интервала;
  • едновременно лечение с лекарство, способно да предизвика изразена брадикардия (по-малко от 55 удара в минута), хипокалиемия, забавяне на интракардиалната проводимост или удължаване на QT интервала.

С изключение на случаите на спешна интервенция, пациентите, които се нуждаят от лечение с невролептици, се препоръчват да проведат ЕКГ в процеса на оценка на състоянието.

Освен в изключителни случаи, това лекарство не трябва да се използва при пациенти с болест на Паркинсон.

При пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се използват намалени дози и да се засили контрола; при тежки форми на бъбречна недостатъчност се препоръчва интермитентно лечение.

Контролът за лечение със сулпирид трябва да бъде засилен: t

  • при пациенти с епилепсия, тъй като конвулсивният праг може да бъде понижен;
  • при лечение на пациенти в напреднала възраст с по-голяма чувствителност към постурална хипотония, седация и екстрапирамидни ефекти.

Консумацията на алкохол или употребата на медикаменти, съдържащи етилов алкохол по време на лечението с наркотици, е строго забранено.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението с Eglonil е забранено да се управляват превозни средства и да се работи с механизми, които изискват повишено внимание, както и с приема на алкохол.

Взаимодействие с лекарства

Допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), с изключение на пациенти, страдащи от болест на Паркинсон: между допаминергичните рецепторни агонисти и техните собствени методи, те са група от RI и RI и нямат същото ниво като RI. При екстрапирамиден синдром, индуциран от невролептици, не се използват допаминергични рецепторни агонисти, в такива случаи се използват антихолинергични средства.

Султоприд: повишава риска от камерни аритмии, по-специално предсърдно мъждене.

Лекарства, способни да причиняват вентрикуларни аритмии от тип torsade de pointes: антиаритмични лекарствени средства от клас 1а (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас 3 (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои невролептици (тиоридазин, хлорпромазин, левомеромазин и лепромераза, антивирусни лекарства) амисулприд, тиаприд, халоперидол, дроперидол, пимозид) и други лекарства, като: бепридил, цисаприд, дифеманил, интравенозен еритромицин, мизолстин, интравенозен винкамин и др.

Етанол (алкохол): повишава седативния ефект на невролептиците. Нарушаването на вниманието създава опасност за шофиране и работа с машини. Трябва да се избягва консумацията на алкохолни напитки и употребата на лекарства, съдържащи етилов алкохол.

Леводопа: има взаимен антагонизъм между леводопа и невролептици. Пациенти, страдащи от болест на Паркинсон, е необходимо да се предпише минималната ефективна доза от двата лекарства.

Агонисти на допаминергичните рецептори (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, прамипексол, Пирибедил, kinagolid, ропинирол) при пациенти с болест на Паркинсон: допаминергични рецептори между агонисти и невролептици има взаимно антагонизъм. Горните лекарства могат да причинят или засилят психозата. Ако е необходимо лечение с невролептичен пациент, страдащ от Паркинсонова болест и получаващи допаминергичен антагонист, дозата на последната трябва постепенно да се редуцира до отмяна (рязко прекратяване на допаминергичните агонисти може да доведе до развитие на злокачествен невролептичен синдром).

Халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: рискът от камерни аритмии се увеличава, по-специално "torsade de pointes". Ако е възможно, трябва да отмените антимикробното лекарство, което причинява вентрикуларна аритмия. Ако комбинацията не може да бъде избегната, трябва първо да проверите QT интервала и да се уверите, че ЕКГ се следи.

Комбинации, които изискват внимание

Лекарства, които причиняват брадицера, по-специално "torsade de pointes". Препоръчва се провеждане на клиничен и ЕКГ мониторинг.

Лекарства, които намаляват нивото на калий в кръвта (калиеви диуретици, стимулиращи лаксативи, амфотерни В (интравенозни), глюкокортикоиди, тетракозактиди): рискът от камерни аритмии, по-специално, "torsade de pointes" се увеличава. Преди назначаването на лекарството трябва да се премахне хипокалиемията и да се установи клиничен, кардиографски контрол, както и да се следи нивото на електролитите.

Комбинациите, които трябва да се вземат предвид

Антихипертензивни лекарства: повишено хипотензивно действие и повишена възможност за постурална хипотония (адитивен ефект).

Други депресанти на ЦНС: морфинови производни (аналгетици, антитусивни средства и заместителна терапия), барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици, хипнотици, седативни антидепресанти, седативни антагонисти на хистаминови Н1 рецептори, хипотензивни лекарства, баклофен, терапия с талидидин. опасност за шофиране и работа с машини.

Сукралфат, антиациди, съдържащи Mg и / или Al, намаляват бионаличността на оралните дозирани форми с 20-40%. Eglonil трябва да се прилага 2 часа преди да бъдат взети.

Аналози на Eglonil

Структурни аналози на активното вещество:

eglonil

Форми на освобождаване

Eglonil инструкции

Eglonil (сулпирид) е невролептичен антипсихотик, използван за лечение на психосоматични нарушения (анорексия нервоза, халюциноза, булимия, аминтия, алкохолизъм, инволюционна истерия, депресия с различен генезис и др.). Eglonil е широко използван при лечението на психосоматични заболявания повече от две десетилетия. Той се отличава от другите антипсихотични лекарства с ниска честота на нежелани странични реакции, както и стимулиращ ефект върху централната нервна система: лекарството подхранва, подобрява настроението и подобрява общия психо-емоционален фон. Основните ефекти на лекарството са антиастенични, анксиолитични, антидепресивни, анти-хипохондрични. Трябва да се отбележи, че тежестта на антидепресантите и анксиолитичните ефекти в Eglonil е сравнима с тази на класическите антидепресанти и анксиолитици. Клиничните проучвания на Eglonil са доказали своята ефективност като допълнение при лечението на кардиологични, белодробни, дерматологични, неврологични, гастроентерологични заболявания. Безопасността и добрата поносимост на лекарството определят нейните характеристики, като липсата на пристрастяване, липсата на преобладаващ ефект върху способността за работа през деня, липсата на чернодробна и бъбречна токсичност. Нежеланите странични ефекти (главно екстрапирамидни нарушения) при приемане на лекарството са сравнително редки и изчезват веднага след спиране на лекарствената терапия.

В повечето случаи те се развиват, когато се приемат субмаксимални и максимални дози. Пациенти, които вече имат екстрапирамидни нарушения (паркинсонизъм), както и възрастни хора, трябва да се приемат с изключително внимание и под лекарско наблюдение. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, дозата трябва да бъде намалена наполовина (възможна алтернатива е интермитентният курс на лечение). Едно от свойствата на Eglonil е намаляване на прага на конвулсивна готовност, което трябва да се има предвид при предписване на лекарство за хора, страдащи от епилепсия. Eglonil е несъвместим с етанол, затова по време на лечението е необходимо да се изключи консумацията на алкохол. Докато приемате Eglonil, се препоръчва да се изключат дейности, свързани с повишено внимание и концентрация (шофиране на автомобил, работа с потенциално опасни машини). Инхибиторният ефект на лекарството върху централната нервна система се засилва, когато се приема заедно с опиоиди, транквиланти, клонидин, хапчета за сън и централни антитусивни лекарства. Eglonil потенцира действието на антихипертензивни лекарства, когато се използва заедно и увеличава риска от ортостатична хипотония. Levodopa намалява ефективността на Eglon. Литиевият карбонат и флуоксетин, когато се използват заедно с Eglonil, повишават риска от екстрапирамидни реакции.

Еглон

Фармакокинетика

След парентерално приложение се определя 100 mg Стах (2.2 mg / 1) след 30 минути, след орално приложение, 200 mg (0.73 mg / 1) след 4.5 часа.
Бионаличността след перорално приложение е 25–35% (може да варира значително при отделните пациенти).
Той прониква лесно във всички органи, особено бързо в черния дроб и бъбреците, по-бавно в мозъчната тъкан (основното количество е концентрирано в хипофизната жлеза).
Свързване с плазмените протеини - 40%. Т1 / 2 е около 7 часа, практически не се подлага на биотрансформация. Общо Cl - 126 ml / min.
Екскрецията се осъществява главно чрез бъбреците (92% от приложената доза) чрез гломерулна филтрация и секреция; малка част (около 1% от дневната доза) се екскретира в кърмата.

Показания за употреба

Лекарството Eglonil е предназначено за употреба при остра и хронична психоза (летаргия, делириум, объркване, аграматизъм, абулия), шизофрения; невротични състояния, придружени от инхибиране; психосоматични симптоми (особено при стомашна язва и дуоденална язва и хеморагични ректални колонии).

Начин на употреба

За перорално приложение.
Винаги трябва да предписвате минималната ефективна доза Eglonil.
Ако клиничното състояние на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниска доза, след което е възможно постепенно титруване на дозата.
Възрастни.
Краткосрочно симптоматично лечение на тревожност в случаите, когато обичайните терапевтични мерки не дават резултати: дневната доза е 50-150 mg за не повече от 4 седмици.
Деца на възраст от 6 години. Сериозни поведенчески разстройства (възбуда, самонараняване, стереотип) при деца на възраст 6 години, особено при пациенти с аутистични синдроми: 5 mg / kg телесно тегло на ден (ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg / kg телесно тегло на ден).
деца.
Тъй като ефикасността и безопасността на употребата на сулпирид при деца не е напълно изяснена, трябва да се използва с повишено внимание.
Поради ефекта, който лекарството има върху когнитивните способности, се препоръчва да се провежда годишен клиничен преглед, за да се оцени способността за учене.
Необходимо е периодично да се коригира дозата на лекарството, въз основа на клиничния статус на детето.
Употребата на твърди капсули за деца на възраст под 6 години е противопоказана, тъй като това може да доведе до запушване на дихателните пътища.

Странични ефекти

Раздел "Характеристики на заявлението").
Съдови нарушения. Ортостатична хипотония, повишено кръвно налягане. Постурална хипотония. Когато се използват антипсихотици, се съобщава за случаи на венозен тромбоемболизъм, включително понякога смъртоносни случаи на белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза - честотата не е установена.
От страна на кръвната система и лимфната система. Левкопения, неутропения и агранулоцитоза - честотата на поява е неизвестна.
От храносмилателната система. Увеличена активност на чернодробните ензими.
Патология на кожата и подкожната тъкан. Макулопапуларен обрив, уртикария.
Чести нарушения. Реакции на свръхчувствителност.
Условия по време на бременност, в следродовия и перинатален период.
Синдром на отнемане при новородени - честотата на поява е неизвестна.

Противопоказания

Лекарството Eglonil е противопоказано за употреба при свръхчувствителност, предполагаем феохромоцитом.
С грижа, предписана на пациенти с бъбречна недостатъчност, епилепсия, паркинсонизъм, възрастни и новородени; докато работи за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

бременност

При продължителна употреба на високи дози (над 200 mg / ден) при новородени понякога се отбелязва екстрапирамиден синдром.
Ето защо, ако е необходимо, лечението при бременни и кърмещи жени се препоръчва да се намали дозата и да се намали продължителността на лечението.

Взаимодействие с други лекарства

Eglonil отслабва ефекта на леводопа, увеличава тежестта на понижаване на кръвното налягане на фона на антихипертензивни лекарства; несъвместими с алкохол и други лекарства, които потискат централната нервна система (взаимно повишаване на седативни свойства).

свръх доза

Опитът с предозиране на сулпирид е ограничен. Дискинетични прояви могат да се проявят с спастичен тортиколис, изпъкване на езика и трисизъм. Някои пациенти могат да развият прояви на паркинсонизъм, животозастрашаваща или дори кома.
Сулпиридът се екскретира частично чрез хемодиализа. Специфичният антидот за сулпирид отсъства.
Лечението трябва да бъде симптоматично, реанимационно с внимателно проследяване на сърдечната дейност и дихателната функция (риск от удължаване на QT интервала и вентрикуларни аритмии), които трябва да продължат, докато пациентът бъде напълно излекуван. В случай на тежък екстрапирамиден синдром трябва да се прилагат антихолинергични лекарства.

Условия за съхранение

Лекарството Eglonil трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ° C.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Формуляр за освобождаване

Капсули. в блистера 10 бр. в кутия 3 блистера.
Таблетки. в блистер, 12 бр. в кутия 1 блистер.
Разтвор за интрамускулно приложение. в блистер от 6 ампули; в кутия 1 блистер.
Разтвор за перорално приложение (за предпочитане за деца) 0.5%. в стъклени бутилки от 200 ml.

Еглон

Твърди желатинови капсули, размер № 4, непрозрачни, бели или бели с жълтеникаво-сив оттенък; съдържанието на капсулите е еднороден прах с жълтеникаво-бял цвят.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 66.92 mg, метилцелулоза - 580 mcg, талк - 1.3 mg, магнезиев стеарат - 1.2 mg.

Съставът на обвивката на капсулата: желатин - 98%, титанов диоксид (E171) - 2%.

15 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Таблетки от бяло или бяло с жълтеникав оттенък на цвета, с риск от една страна, гравиран "SLP200" от друга страна и фаска от двете страни.

Помощни вещества: картофено нишесте - 53,36 mg, лактоза монохидрат - 23 mg, метилцелулоза - 2,64 mg, колоиден силициев диоксид - 15 mg, талк - 2 mg, магнезиев стеарат - 4 mg.

12 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
12 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.

Разтворът за i / m инжектиране е бистър, безцветен или почти безцветен, без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: сярна киселина - 14,36 mg, натриев хлорид - 9,5 mg, вода d / и - до 2 ml.

2 ml - ампули с точка на скъсване и два пръстена (6) - пластмасови контурни опаковки (1) - картонени опаковки.

Сулпиридът е атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди.

Сулпирид има умерена невролептична активност в комбинация със стимулиращи и тимоаналептични (антидепресивни) ефекти.

Невролептичният ефект се свързва с антидопаминергично действие. В централната нервна система сулпирид основно блокира допаминергичните рецептори на лимбичната система, докато не-набраздената система има малък ефект, има антипсихотичен ефект. Периферното действие на сулпирид се основава на инхибирането на пресинаптичните рецептори. С увеличаване на количеството допамин в ЦНС, подобрение на настроението е свързано с намаляване на развитието на симптоми на депресия.

Антипсихотичният ефект на сулпирид се проявява в дози над 600 mg / ден, в дози до 600 mg / ден, преобладава стимулиращ и антидепресивен ефект.

Сулпирид няма значим ефект върху адренергичните, холинергичните, серотониновите, хистаминовите и GABA рецепторите.

В малки дози сулпирид може да се използва като допълнителен агент при лечението на психосоматични заболявания, по-специално той е ефективен за облекчаване на отрицателните психични симптоми на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. При синдрома на раздразнените черва сулпирид намалява интензивността на коремната болка и води до подобряване на клиничното състояние на пациента.

Ниските дози сулпирид (50-300 mg / ден) са ефективни за замаяност, независимо от етиологията. Sulpiride стимулира секрецията на пролактин и има централен антиеметичен ефект (инхибиране на еметичния център) поради блокирането на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на еметичния център.

Когато i / m инжектиране на 100 mg лекарство Смакс плазмения сулпирид се достига след 30 минути и е 2,2 mg / l.

Когато се прилага в Cмакс Плазменият сулпирид се достига след 3-6 часа и възлиза на 0,73 mg / l, когато се приема 1 таблетка, съдържаща 200 mg и 0,25 mg / ml за 1 капсула, съдържаща 50 mg.

Бионаличността на лекарствените форми, предназначени за перорално приложение, е 25-35% и се характеризира със значителна индивидуална вариабилност.

Сулпирид има линейна кинетика след прилагане на дози в диапазона от 50 до 300 mg.

Сулпирид дифундира бързо в тъканите на тялото: видим Vг в равновесие 0,94 l / kg.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 40%.

Малки количества сулпирид се появяват в кърмата и преминават плацентарната бариера.

При хора сулпирид се метаболизира само в малка степен: 92% от IV доза се екскретира в урината без промяна.

Сулпирид се екскретира главно през бъбреците чрез филтруване под формата на колба. Пълен клирънс 126 ml / min. T1/2 лекарството е 7 часа

Като монотерапия или в комбинация с други психотропни лекарства:

- остра и хронична шизофрения;

- остри делириални състояния;

- депресия с различна етиология;

- невроза и тревожност при възрастни пациенти, с неефективност на конвенционалните методи на лечение (само за 50 mg капсули);

- тежки поведенчески разстройства (възбуда, самонараняване, стереотип) при деца над 6-годишна възраст, особено в комбинация със синдроми на аутизъм (само за 50 mg капсули).

- пролактин-зависими тумори (например, пролактиноми на хипофизата и рак на гърдата);

- остра интоксикация с етанол, хипнотици, опиоидни аналгетици;

- афективни разстройства, агресивно поведение, маниакална психоза;

- период на кърмене;

- детска възраст до 18 години (за таблетки и разтвор за приложение на I / m);

- детска възраст до 6 години (за капсули);

- в комбинация със султоприд, допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

- Свръхчувствителност към сулпирид или друга съставка на лекарството.

Поради наличието на лактоза във формулировката, той е противопоказан за вродена галактоземия, синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза или лактазен дефицит.

Не се препоръчва предписването на сулпирид на бременни жени, освен ако лекарят, преценил съотношението ползи и рискове за бременната жена и плода, реши, че употребата на лекарството е необходима.

Не се препоръчва приемането на сулпирид в комбинация с етанол, леводопа, лекарства, които могат да причинят вентрикуларни аритмии като "torsade de pointes" (антиаритмични лекарства от клас 1а (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), някои невролептици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамазин, амисулприд, тиаприд, пимозид, халоперидол, дроперидол) и други лекарства като бепридил, цисаприд, дифеманил, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин Винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и др.

Трябва да се внимава при назначаването на сулпиритдетрахидроканабинол при пациенти с бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, невролептичен малигнен синдром, анамнеза за епилепсия или припадъци в историята, тежка болест на сърцето, хипертония, при пациенти с болестта на Паркинсон, дисменорея, в напреднала възраст.

Разтвор за интрамускулно инжектиране

При остра и хронична психоза лечението започва с инжектиране на а / м в доза 400-800 mg / ден и в повечето случаи продължава 2 седмици. Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.

Обичайните правила за интрамускулни инжекции се наблюдават при интрамускулно инжектиране на сулпирид: дълбоко във външния горен квадрант на седалищния мускул, кожата се третира предварително с антисептик.

В зависимост от клиничната картина на заболяването, интрамускулното инжектиране на сулпирид се предписва 1-3 пъти / ден, което ви позволява бързо да облекчите или спрете симптомите. Веднага след като състоянието на пациента позволява, трябва да продължите да получавате лекарството вътре. Курсът на лечение се определя от лекаря.

Таблетките и капсулите се приемат 1-3 пъти на ден, измити с малко количество течност, независимо от храната.

Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.

Не се препоръчва приемането на лекарството в следобедните часове (след 16 часа) поради повишеното ниво на активност.

Остра и хронична шизофрения, остра делириумна психоза, депресия: дневната доза варира от 200 до 1000 mg, разделена на няколко дози.

Невроза и тревожност при възрастни пациенти: дневната доза е 50 до 150 mg за максимум 4 седмици.

Тежки поведенчески нарушения при деца: дневната доза е от 5 до 10 mg / kg телесно тегло.

Дози за възрастни: Началната доза сулпирид трябва да бъде 1 / 4-1 / 2 дози за възрастни.

Дози при пациенти с нарушена бъбречна функция

Поради факта, че сулпирид се екскретира главно през бъбреците, се препоръчва да се намали дозата на сулпирид и / или да се увеличи интервалът между приложението на индивидуалните дози от лекарството, в зависимост от показателите за СС:

Нежеланите явления, които се развиват в резултат на приемане на сулпирид, са подобни на нежеланите явления, причинени от други психотропни лекарства, но честотата на тяхното развитие обикновено е по-малка.

От страна на ендокринната система: възможно развитие на обратима хиперпролактинемия, най-честите прояви на която са галакторея, аменорея, менструални нарушения, по-рядко гинекомастия, импотентност и фригидност. По време на лечението със сулпирид може да настъпи прекомерно изпотяване и повишаване на теглото.

От страна на храносмилателната система: повишена активност на чернодробните ензими.

CNS: седация, сънливост, замаяност, тремор, дискинезия рано (спастичен тортиколис, окулогирна кризи, тетанус), преминаваща в назначаването на антихолинергично protivoparkinsonnogo означава редки - екстрапирамидни синдром и свързаните разстройства (акинезия, понякога се комбинира с мускулна хипертоничност и частично елиминиран при назначаването на антихолинергични антипаркинсонни средства, хиперкинезия-хипертония, двигателна агитация, акатазия). Има случаи на тардивна дискинезия, характеризираща се с неволеви ритмични движения, главно на езика и / или лицето по време на продължителни курсове на лечение, които могат да бъдат наблюдавани по време на лечението с всички антипсихотици: употребата на антипаркинсонови лекарства е неефективна или може да доведе до влошаване на симптомите. С развитието на хипертермията, лекарството трябва да бъде отменено, защото повишаването на телесната температура може да покаже развитието на невролептичен малигнен синдром (MNS).

Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, е възможно да се увеличи или намали кръвното налягане, в редки случаи е възможно да се развие ортостатична хипотония, удължен QT интервал, много редки случаи на развитие на синдром "torsade depointes".

Алергични реакции: кожен обрив е възможен.

Опитът от свръхдоза суилпирида е ограничен. Няма специфични симптоми, може да има: дискинезия със спастичен тортиколис, изпъкване на езика и тризизъм, замъглено виждане, артериална хипертония, седация, гадене, екстрапирамидни симптоми, сухота в устата, повръщане, повишено изпотяване и гинекомастия, може да се развие ZNS. При някои пациенти - синдромът на Паркинсон.

Лечение: Сулпиридът се екскретира частично чрез хемодиализа. При отсъствие на специфичен антидот трябва да се използва симптоматична и поддържаща терапия с внимателно проследяване на дихателната функция и постоянно проследяване на сърдечната дейност (риск от удължаване на QT интервала), която трябва да продължи, докато пациентът не възстанови напълно централно действащите холиноблокаториери с развитието на силно изразения екстрапирамиден синдром.

Допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), с изключение на пациенти, страдащи от болест на Паркинсон: между допаминергичните рецепторни агонисти и техните собствени методи, те са група от RI и RI и нямат същото ниво като RI. При екстрапирамиден синдром, индуциран от невролептици, не се използват допаминергични рецепторни агонисти, в такива случаи се използват антихолинергични средства.

Султоприд: повишава риска от камерни аритмии, по-специално предсърдно мъждене.

Лекарства, способни да причиняват вентрикуларни аритмии от типа "torsade de pointes": Класи Ia антиаритмични лекарства (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои невролептици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепрозинези, дистерамид и някои антипсихотици) амисулприд, тиаприд, халоперидол, дроперидол, пимозид) и други лекарства, като: бепридил, цисаприд, дифеманил, интравенозен еритромицин, мизолстин, интравенозен винкамин и др.

Етанол: повишава седативния ефект на невролептиците. Нарушаването на вниманието създава опасност за шофиране и работа с машини. Трябва да се избягва консумацията на алкохолни напитки и употребата на лекарства, съдържащи етилов алкохол.

Леводопа: има взаимен антагонизъм между леводопа и невролептици. Пациенти, страдащи от болест на Паркинсон, е необходимо да се предпише минималната ефективна доза от двата лекарства.

Агонисти на допаминергичните рецептори (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, прамипексол, Пирибедил, kinagolid, ропинирол) при пациенти с болест на Паркинсон: допаминергични рецептори между агонисти и невролептици има взаимно антагонизъм. Горните лекарства могат да причинят или засилят психозата. Ако е необходимо лечение с невролептичен пациент, страдащ от Паркинсонова болест и получаващи допаминергичен антагонист, дозата на последната трябва постепенно да се редуцира до отмяна (рязко прекратяване на допаминергичните агонисти може да доведе до развитие на злокачествен невролептичен синдром).

Халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: рискът от камерни аритмии се увеличава, по-специално "torsade de pointes". Ако е възможно, трябва да отмените антимикробното лекарство, което причинява вентрикуларна аритмия. Ако комбинацията не може да бъде избегната, трябва първо да проверите QT интервала и да се уверите, че ЕКГ се следи.

Комбинации, които изискват внимание

Лекарства, които причиняват брадицера, по-специално "torsade de pointes". Препоръчва се провеждане на клиничен и ЕКГ мониторинг.

Лекарства, които намаляват нивото на калий в кръвта (калиеви диуретици, стимулиращи лаксативи, амфотерни В (IV), глюкокортикоиди, тетракозактиди): рискът от камерни аритмии, по-специално "torsade de pointes", се увеличава. Преди назначаването на лекарството трябва да се премахне хипокалиемията и да се установи клиничен, кардиографски контрол, както и да се следи нивото на електролитите.

Комбинации, които трябва да се вземат предвид:

Антихипертензивни лекарства: повишено хипотензивно действие и повишена възможност за постурална хипотония (адитивен ефект).

Други депресанти на ЦНС: морфинови производни (аналгетици, антитусивни средства и заместителна терапия), барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици, хипнотици, седативни антидепресанти, седативни антагонисти на хистамин N1-рецептори, централно действащи антихипертензивни лекарства, баклофен, талидомид - депресия на централната нервна система, нарушено внимание създава опасност за шофиране и работа с машини.

Сукралфат, антиациди, съдържащи Mg2 + и / или А13 +, намаляват бионаличността на оралните лекарствени форми с 20-40%. Сулпирид трябва да се прилага 2 часа преди приема.

Злокачествен невролептичен синдром: когато се развие хипертермия, недиагностицираният произход на сулпирид трябва да бъде премахнат, тъй като това може да бъде един от признаците на злокачествен синдром, описан с използването на невролептици (бледност, хипертермия, автономна дисфункция, нарушено съзнание, мускулна ригидност).

Признаци на автономна дисфункция, като повишено изпотяване и лабилно кръвно налягане, могат да предшестват началото на хипертермията и следователно са ранни предупредителни знаци.

Въпреки че този невролептичен ефект може да бъде от особен характер, изглежда, че някои рискови фактори могат да предразполагат към него, като дехидратация или органично увреждане на мозъка.

Увеличете QT интервала: сулпирид удължава QT интервала в зависимост от дозата. Това действие, за което е известно, че увеличава риска от развитие на тежки камерни аритмии, като "torsade de pointes", е по-изразено при наличие на брадикардия, хипокалиемия или вроден или придобит удължен QT интервал (комбинация с лекарство, което причинява удължаване на QT интервала).

Ако клиничната ситуация позволява това, се препоръчва да се гарантира отсъствието на фактори, които могат да допринесат за развитието на този тип аритмия преди предписване на лекарството:

- брадикардия с броя на ударите по-малко от 55 удара / мин,

- вродено удължаване на QT интервала,

- едновременно лечение с лекарство, способно да предизвика изразена брадикардия (по-малко от 55 удара в минута), хипокалиемия, забавяне на интракардиалната проводимост или удължаване на QT интервала.

С изключение на случаите на спешна интервенция, пациентите, които се нуждаят от лечение с невролептици, се препоръчват да проведат ЕКГ в процеса на оценка на състоянието.

Освен в изключителни случаи, това лекарство не трябва да се използва при пациенти с болест на Паркинсон.

При пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се използват намалени дози и да се засили контрола; при тежки форми на бъбречна недостатъчност се препоръчва интермитентно лечение.

Контролът за лечение със сулпирид трябва да бъде засилен: t

- при пациенти с епилепсия, тъй като конвулсивният праг може да бъде понижен;

- при лечение на пациенти в напреднала възраст с по-голяма чувствителност към постурална хипотония, седация и екстрапирамидни ефекти.

Консумацията на алкохол или употребата на медикаменти, съдържащи етилов алкохол по време на лечението с наркотици, е строго забранено.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

По време на лечението с Eglonil е забранено да се управляват превозни средства и да се работи с механизми, които изискват повишено внимание, както и с приема на алкохол.

Експериментите с животни не показват тератогенни ефекти. Малък брой жени, приемащи ниски дози сулпирид по време на бременност (приблизително 200 mg / ден), нямат тератогенен ефект. По отношение на използването на по-високи дози сулпирид няма данни. Също така няма данни за потенциалния ефект на антипсихотичните лекарства, взети по време на бременност, върху развитието на мозъка на плода. Затова като предпазна мярка е за предпочитане да не се използва сулпирид по време на бременност.

Въпреки това, в случай на употреба на това лекарство по време на бременност, се препоръчва, доколкото е възможно, да се ограничи дозата и продължителността на курса на лечение. Новородени, чиито майки са получавали дългосрочно лечение с високи дози невролептици, рядко са наблюдавали стомашно-чревни симптоми (подуване и др.), Свързани с атропиноподобния ефект на някои лекарства (особено в комбинация с антипаркинсонови лекарства), както и екстрапирамиден синдром.

При продължително лечение на майката или с използването на високи дози, както и в случай на назначаване на лекарството малко преди раждането, е оправдан контролът върху дейността на нервната система на новороденото.

Лекарството постъпва в кърмата, така че трябва да спрете приема на лекарството по време на кърмене.

Eglonil Ревюта

Форма на освобождаване: Капсули, таблетки, разтвор

Аналози Еглонил

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино с 283 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино с 283 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино с 283 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 0 рубли. Аналогов по-евтино с 283 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 27 рубли. Аналогов по-евтино с 256 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 29 рубли. Аналогов по-евтино с 254 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 29 рубли. Аналогов по-евтино с 254 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 29 рубли. Аналогов по-евтино с 254 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 30 рубли. Аналогов по-евтино с 253 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 49 рубли. Аналогов по-евтино с 234 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 55 рубли. Аналогов по-евтино от 228 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 62 рубли. Аналогов по-евтино с 221 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 73 рубли. Аналогов по-евтино с 210 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 74 рубли. Аналогов по-евтино от 209 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 77 рубли. Аналогов по-евтино с 206 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 122 рубли. Аналогов по-евтино с 161 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 124 рубли. Аналогов по-евтино от 159 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 135 рубли. Аналогов по-евтино от 148 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 158 рубли. Аналогов по-евтино от 125 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 184 рубли. Аналогов по-евтино от 99 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 187 рубли. Аналогов по-евтино от 96 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 215 рубли. Аналогов по-евтино с 68 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 228 рубли. Аналогов по-евтино с 55 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 232 рубли. Аналогов по-евтино с 51 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 252 рубли. Аналогов по-евтино с 31 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 270 рубли. Аналогов по-евтино с 13 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 286 рубли. Analog е по-скъпо за 3 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 287 рубли. Analog е по-скъпо за 4 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 298 рубли. Analog е по-скъпо с 15 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 309 рубли. Analog по-скъпо с 26 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 325 рубли. Analog е по-скъпо на 42 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 335 рубли. Analog по-скъпо на 52 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 335 рубли. Analog по-скъпо на 52 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 352 рубли. Analog по-скъпо на 69 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 359 рубли. Analog е по-скъпо на 76 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 370 рубли. Analog е по-скъпо на 87 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 412 рубли. Analog по-скъпо от 129 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 414 рубли. Analog по-скъпо на 131 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 429 рубли. Analog по-скъпо от 146 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 449 рубли. Аналогов повече от 166 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 455 рубли. Analog по-скъпо с 172 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 465 рубли. Analog е по-скъпо за 182 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 470 рубли. Analog е по-скъпо на 187 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 475 рубли. Analog по-скъпо на 192 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 484 рубли. Analog е по-скъпо на 201 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 507 рубли. Аналогов повече с 224 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 510 рубли. Аналогов повече от 227 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 533 рубли. Analog е по-скъпо за 250 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 578 рубли. Analog по-скъпо с 295 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 589 рубли. Analog по-скъпо на 306 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 593 рубли. Analog по-скъпо с 310 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 614 рубли. Analog по-скъпо на 331 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 622 рубли. Аналогов повече до 339 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 628 рубли. Analog по-скъпо на 345 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 648 рубли. Analog е по-скъпо на 365 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 668 рубли. Analog по-скъпо на 385 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 685 рубли. Analog по-скъпо с 402 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 698 рубли. Analog по-скъпо на 415 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 774 рубли. Analog по-скъпо от 491 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 848 рубли. Analog по-скъпо с 565 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 870 рубли. Аналогов повече от 587 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 959 рубли. Analog е по-скъпо на 676 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 973 рубли. Analog по-скъпо от 690 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 988 рубли. Analog е 705 рубли по-скъпо

Съвпада според показанията

Цената е от 1019 рубли. Analog по-скъпо от 736 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1310 рубли. Analog по-скъпо от 1027 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1350 рубли. Analog по-скъпо от 1067 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1570 рубли. Analog е по-скъпо на 1287 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1577 рубли. Analog е по-скъпо за 1294 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 1670 рубли. Analog по-скъпо от 1387 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 2029 рубли. Analog е по-скъпо за 1746 рубли

Съвпада според показанията

Цена от 3219 рубли. Analog по-скъпо с 2936 рубли

Инструкции за употреба на Eglon

Регистрационен номер:

Търговско наименование: Eglonil ®

Международно непатентно име:

Форма за дозиране:

таблетки, капсули, разтвор за интрамускулно инжектиране

структура
таблетки:
1 таблетка съдържа като активна съставка:
Сулпирид - 200 mg.
Помощни вещества: картофено нишесте, лактоза монохидрат, метилцелулоза, колоиден силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат.
капсули:
1 капсула съдържа като активна съставка:
Сулпирид - 50 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, метилцелулоза, талк, магнезиев стеарат.
Обвивката на капсулата съдържа: желатин, титанов диоксид.
Разтвор за интрамускулно инжектиране
1 ml разтвор съдържа като активна съставка:
Сулпирид - 50 mg.
Помощни вещества: сярна киселина, натриев хлорид, вода за инжекции

описание
таблетки:
Таблетките са бели или леко жълтеникави, с разломна линия от едната страна и търговска марка "SLP200" от другата.
капсули:
Твърди желатинови капсули с размер № 4, непрозрачни бели или бели с жълтеникаво-сив цвят.
Съдържанието на капсулите е еднороден, жълтеникаво-бял прах.
Разтвор за интрамускулни инжекции:
Бистра, безцветна или почти безцветна течност без мирис или почти без мирис.

Фармакотерапевтична група:

антипсихотичен (невролептик).

ATX код: N05AL01.

Фармакологични свойства
Сулпиридът е атипичен невролептик от групата на заместените бензамиди.
Сулпирид има умерена невролептична активност в комбинация със стимулиращи и тимоаналептични (антидепресивни) ефекти. Невролептичният ефект се свързва с антидопаминергично действие. В централната нервна система сулпирид основно блокира допаминергичните рецептори на лимбичната система, докато не-набраздената система има малък ефект, има антипсихотичен ефект. Периферното действие на сулпирид се основава на инхибирането на пресинаптичните рецептори. С увеличаване на количеството допамин в централната нервна система (наричано по-нататък ЦНС), подобрението на настроението е свързано с намаляване на развитието на симптоми на депресия.
Антипсихотичният ефект на сулпирид се проявява в дози над 600 mg дневно, в дози до 600 mg дневно, преобладават стимулиращите и антидепресантните ефекти. Сулпирид няма значим ефект върху адренергичните, холинергичните, серотониновите, хистаминовите и GABA рецепторите.
В малки дози сулпирид може да се използва като допълнителен агент при лечението на психосоматични заболявания, по-специално той е ефективен за облекчаване на отрицателните психични симптоми на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. При синдрома на раздразнените черва сулпирид намалява интензивността на коремната болка и води до подобряване на клиничното състояние на пациента. Ниските дози сулпирид (50-300 mg на ден) са ефективни за замаяност, независимо от етиологията. Sulpiride стимулира секрецията на пролактин и има централен антиеметичен ефект (инхибиране на еметичния център) поради блокирането на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на еметичния център.

Фармакокинетика
При интрамускулно инжектиране на 100 mg от лекарството максималната концентрация на сулпирид в кръвната плазма се достига след 30 минути и е 2,2 mg / l.
Когато се прилага орално, максималната концентрация на сулпирид в плазмата се достига за 3-6 часа и е 0,73 mg / l, когато се взема една таблетка, съдържаща 200 mg и 0,25 mg / ml за една капсула, съдържаща 50 mg.
Бионаличността на лекарствените форми, предназначени за перорално приложение, е 25-35% и се характеризира със значителна индивидуална вариабилност. Сулпирид има линейна кинетика след прилагане на дози в диапазона от 50 до 300 mg. Сулпирид дифундира бързо в телесните тъкани: видимият обем на разпределение в равновесно състояние е 0,94 l / kg.
Свързването с плазмените протеини е приблизително 40%.
Малки количества сулпирид се появяват в кърмата и преминават плацентарната бариера.
При хора сулпиридът се метаболизира слабо: 92% от приложената интрамускулна доза се екскретира в урината без промяна.
Сулпирид се екскретира главно през бъбреците чрез гломерулна филтрация. Пълен клирънс 126 ml / min. Времето на полуживот на лекарството е 7 часа.

Показания за употреба
Като монотерапия или в комбинация с други психотропни лекарства.


  • остра и хронична шизофрения;
  • остри делириални състояния;
  • депресия на различни етиологии;
  • невроза и тревожност при възрастни пациенти, с неуспех на конвенционалните методи на лечение (само за 50 mg капсули);
  • тежки поведенчески разстройства (възбуда, самонараняване, стереотип) при деца над 6-годишна възраст, особено в комбинация със синдроми на аутизъм (само 50 mg капсули).

Противопоказания

  • свръхчувствителност към сулпирид или друга съставка на лекарството
  • пролактинови зависими тумори (например, пролактиноми на хипофизата и рак на гърдата)
  • хиперпролактинемия
  • остра алкохолна интоксикация, лекарства за сън, наркотични аналгетици
  • афективни разстройства, агресивно поведение, маниакална психоза
  • феохромоцитом
  • период на кърмене
  • детска възраст до 18 години (за таблетки и разтвор за интрамускулно приложение)
  • възраст на децата до 6 години (за капсули)
  • в комбинация с:

    • Султоприд.
    • Допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) (вж. "Взаимодействия с други лекарства"),
    • Поради наличието на лактоза във формулировката, той е противопоказан за вродена галактоземия, синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза или лактазен дефицит.



С грижа
Не се препоръчва предписването на сулпирид на бременни жени, освен ако лекарят, преценил съотношението ползи и рискове за бременната жена и плода, реши, че употребата на лекарството е необходима.
Не се препоръчва назначаването на сулпирида в комбинация с: алкохол, леводопа, лекарства, които могат да причинят вентрикуларни аритмии, като "torsade de pointes": антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои невролептици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамазин, амисулприд, тиаприд, пимозид, халоперидол, дроперидол) и други лекарства като бепридил, цисаприд, дифеманил, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин, интравенозен еритромицин Винкамин, халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и др.
Трябва да се внимава при назначаването на сулпиритдетрахидроканабинол при пациенти с бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, невролептичен малигнен синдром, анамнеза за епилепсия или припадъци в историята, тежка болест на сърцето, хипертония, при пациенти с болестта на Паркинсон, дисменорея, в напреднала възраст.

Бременност и кърмене
Експериментите с животни не показват тератогенни ефекти. Малък брой жени, приемащи ниски дози сулпирид по време на бременност (приблизително 200 mg / ден), нямат тератогенен ефект. По отношение на използването на по-високи дози сулпирид няма данни. Също така няма данни за потенциалния ефект на антипсихотичните лекарства, взети по време на бременност, върху развитието на мозъка на плода.
Затова като предпазна мярка е за предпочитане да не се използва сулпирид по време на бременност.
Въпреки това, в случай на употреба на това лекарство по време на бременност, се препоръчва, доколкото е възможно, да се ограничи дозата и продължителността на курса на лечение. Новородени, чиито майки са получавали дългосрочно лечение с високи дози невролептици, рядко са наблюдавали стомашно-чревни симптоми (подуване и др.), Свързани с атропиноподобния ефект на някои лекарства (особено в комбинация с антипаркинсонови лекарства), както и екстрапирамиден синдром.
При продължително лечение на майката или с използването на високи дози, както и в случай на назначаване на лекарството малко преди раждането, е оправдан контролът върху дейността на нервната система на новороденото.
Лекарството постъпва в кърмата, така че трябва да спрете приема на лекарството по време на кърмене.

Дозировка и начин на употреба
Разтвор за интрамускулно инжектиране
При остра и хронична психоза лечението започва с интрамускулни инжекции в доза от 400-800 mg / ден и в повечето случаи продължава 2 седмици. Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.
В случай на интрамускулно приложение на сулпирид се наблюдават обичайните правила за интрамускулни инжекции: дълбоко във външния горен квадрант на слабините, кожата се третира предварително с антисептик.
В зависимост от клиничната картина на заболяването, интрамускулните инжекции със сулпирид се предписват 1-3 пъти на ден, което ви позволява бързо да облекчите или задържате симптомите. Веднага след като състоянието на пациента позволява, трябва да продължите да получавате лекарството вътре. Курсът на лечение се определя от лекаря.
Таблетките и капсулите се приемат 1-3 пъти на ден, измити с малко количество течност, независимо от храната.
Целта на терапията е да се постигне минималната ефективна доза.
Не се препоръчва приемането на лекарството в следобедните часове (след 16 часа) поради повишеното ниво на активност.
таблетки:
Остра и хронична шизофрения, остра делириумна психоза, депресия: дневната доза варира от 200 до 1000 mg, разделена на няколко дози.
капсули:
Невроза и тревожност при възрастни пациенти: дневната доза е 50 до 150 mg за максимум 4 седмици.
Тежки поведенчески нарушения при деца: дневната доза е от 5 до 10 mg / kg телесно тегло.
Дози за възрастни: Началната доза сулпирид трябва да бъде - ½ доза за възрастни.
Дози при пациенти с нарушена бъбречна функция
Поради факта, че сулпирид се екскретира главно през бъбреците, се препоръчва да се намали дозата на сулпирид и / или да се увеличи интервала между приложението на индивидуалните дози от лекарството, в зависимост от параметрите на креатининовия клирънс:

Странични ефекти
Нежеланите явления, които се развиват в резултат на приемане на сулпирид, са подобни на нежеланите явления, причинени от други психотропни лекарства, но честотата на тяхното развитие обикновено е по-малка.
От страна на ендокринната система: възможно развитие на обратима хиперпролактинемия, най-голямата част от проявите на която са галакторея, аменорея, менструални нарушения, по-рядко гинекомастия, импотентност и фригидност. По време на лечението със сулпирид може да настъпи прекомерно изпотяване и повишаване на теглото. От страна на храносмилателната система: повишена активност на чернодробните ензими. CNS: седация, сънливост, замаяност, тремор, дискинезия рано (спастичен тортиколис, окулогирна кризи, тетанус), преминаваща в назначаването на антихолинергично protivoparkinsonnogo означава редки - екстрапирамидни синдром и свързаните разстройства (акинезия, понякога се комбинира с мускулна хипертоничност и частично елиминиран от назначаването на антихолинергични антипаркинсонни средства, хиперкинезия-хипертонус, двигателна агитация, акатазия).
Има случаи на тардивна дискинезия, характеризираща се с неволеви ритмични движения, главно на езика и / или лицето по време на продължителни курсове на лечение, които могат да се наблюдават по време на лечението с всички невролептици: употребата на анти-антикваркисонови лекарства е неефективна или може да доведе до влошаване на симптомите.
С развитието на хипертермията, лекарството трябва да бъде отменено, защото повишаването на телесната температура може да покаже развитието на невролептичен малигнен синдром (MNS).
Тъй като сърдечно-съдовата система: тахикардия, е възможно да се увеличи или намали кръвното налягане, в редки случаи е възможно развитието на ортостатична хипотония, удължен QT интервал, много редки случаи на развитие на синдром "torsade de pointes".
Алергични реакции: кожен обрив е възможен.

свръх доза
Опитът от свръхдоза суилпирида е ограничен. Няма специфични симптоми, може да има: дискинезия със спастичен тортиколис, изпъкване на езика и тризизъм, замъглено виждане, артериална хипертония, седация, гадене, екстрапирамидни симптоми, сухота в устата, повръщане, повишено изпотяване и гинекомастия, може да се развие ZNS. При някои пациенти - синдромът на Паркинсон. Сулпиридът се екскретира частично чрез хемодиализа.
При отсъствие на специфичен антидот трябва да се използва симптоматична и поддържаща терапия с внимателно проследяване на дихателната функция и постоянно проследяване на сърдечната дейност (риск от удължаване на QT интервала), която трябва да продължи, докато пациентът не възстанови напълно централно действащите холиноблокаториери с развитието на силно изразения екстрапирамиден синдром.

Взаимодействия с други лекарства
Противопоказани комбинации
Допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), с изключение на пациенти, страдащи от болест на Паркинсон. Съществува взаимен антагонизъм между допаминергичните рецепторни агонисти и антипсихотици. При екстрапирамиден синдром, индуциран от невролептици, не се използват допаминергични рецепторни агонисти, в такива случаи се използват антихолинергични средства.
Sultoprid
Рискът от камерни аритмии, особено от предсърдно мъждене, се увеличава.
Не се препоръчват комбинации
Лекарства, способни да причиняват вентрикуларни аритмии от типа "torsade de pointes": Класи Ia антиаритмични лекарства (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид) и клас III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), някои невролептици (тиоридазин, хлорпромазин, левомепрозинези, дистерамид и някои антипсихотици) амисулприд, тиаприд, халоперидол, дроперидол, пимозид) и други лекарства, като: беприди, цисаприд, дифеманип, интравенозен еритромицин, мизоластин, интравенозен винкамин и др.
алкохол
Алкохолът засилва седативния ефект на невролептиците. Нарушаването на вниманието създава опасност за шофиране и работа с машини. Трябва да се избягва консумацията на алкохолни напитки и употребата на алкохол.
леводопа
Взаимна антагонизъм между леводопа и невролептици Пациенти, страдащи от болест на Паркинсон, е необходимо да се предпише минималната ефективна доза от двата лекарства.
Допаминергични рецепторни агонисти (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) при пациенти с болест на Паркинсон.
Съществува взаимен антагонизъм между допаминергичните рецепторни агонисти и антипсихотици. Горните лекарства могат да причинят или засилят психозата. Ако е необходимо лечение с невролептичен пациент, страдащ от Паркинсонова болест и получаващи допаминергичен антагонист, дозата на последната трябва постепенно да се редуцира до отмяна (рязко прекратяване на допаминергичните агонисти може да доведе до развитие на злокачествен невролептичен синдром).
Халофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.
Рискът от камерни аритмии се увеличава, по-специално "torsade de pointes".
Ако е възможно, трябва да отмените антимикробното лекарство, което причинява вентрикуларна аритмия.
Ако комбинацията не може да бъде избегната, трябва първо да проверите QT интервала и да се уверите, че ЕКГ се следи.

Комбинации, които изискват внимание
Лекарства, които причиняват брадикардия (блокери на калциевите канали с брадикардично действие: дилтиазем, верапамил, бета-адренергични блокери, клонидин, гуанфацин, алкалоиди на фоксвела, инхибитори на холинестеразата: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, интимер, холинестераза;
Рискът от камерни аритмии се увеличава, по-специално "torsade de pointes".
Препоръчва се провеждане на клиничен и ЕКГ мониторинг.
Лекарства, които намаляват нивото на калий в кръвта (калиеви диуретици, стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (интравенозно), глюкокортикоиди, тетракозактиди).
Рискът от камерни аритмии се увеличава, по-специално "torsade de pointes".
Преди назначаването на лекарството трябва да се премахне хипокалиемията и да се установи клиничен, кардиографски контрол, както и да се следи нивото на електролитите.
Комбинации, които трябва да се вземат предвид:
Антихипертензивни лекарства: повишено хипотензивно действие и повишена възможност за постурална хипотония (адитивен ефект).
Други депресанти на централната нервна система:
Морфинови производни (аналгетици, антитусивни средства и заместителна терапия), барбитурати, бензодиазепини и други анксиолитици, хипнотици, седативни антидепресанти, седативни антагонисти на хистаминови H рецептори1, антихипертензивни лекарства от централно действие, баклофен, талидомид.
Депресия на централната нервна система. Нарушаването на вниманието създава опасност за шофиране и работа с машини.
Сукралфат, антиацидни средства, съдържащи Mg2 + и / или А13 +, намаляват бионаличността на лекарствените форми за перорално приложение с 20-40%. Сулпирид трябва да се прилага два часа преди да бъдат взети.

Специални инструкции
Злокачествен невролептичен синдром: когато се развие хипертермия, недиагностицираният произход на сулпирид трябва да бъде премахнат, тъй като това може да бъде един от признаците на злокачествен синдром, описан с използването на невролептици (бледност, хипертермия, автономна дисфункция, нарушено съзнание, мускулна ригидност).
Признаци на автономна дисфункция, като повишено изпотяване и лабилно кръвно налягане, могат да предшестват началото на хипертермията и следователно са ранни предупредителни знаци.
Въпреки че този невролептичен ефект може да бъде от особен характер, изглежда, че някои рискови фактори могат да предразполагат към него, като дехидратация или органично увреждане на мозъка.
Повишен интервал на ОТ: сулпирид удължава QT интервала в зависимост от дозата. Това действие, за което е известно, че увеличава риска от развитие на тежки камерни аритмии, като "torsade de pointes", е по-изразено при наличие на брадикардия, хипокалиемия или вроден или придобит удължен QT интервал (комбинация с лекарство, което причинява удължаване на QT интервала).
Ако клиничната ситуация позволява това, се препоръчва да се гарантира отсъствието на фактори, които могат да допринесат за развитието на този тип аритмия преди предписване на лекарството:


  • брадикардия с броя на ударите по-малко от 55 удара в минута.
  • хипокалиемия,
  • вродено удължаване на QT интервала,
  • едновременно лечение с лекарство, способно да предизвика изразена брадикардия (по-малко от 55 удара в минута), хипокалиемия, забавяне на интракардиалната проводимост или удължаване на QT интервала.

С изключение на случаите на спешна интервенция, пациентите, които се нуждаят от лечение с невролептици, се препоръчват да проведат ЕКГ в процеса на оценка на състоянието.
Освен в изключителни случаи, това лекарство не трябва да се използва при пациенти с болест на Паркинсон.
При пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се използват намалени дози и да се засили контрола; при тежки форми на бъбречна недостатъчност се препоръчва интермитентно лечение.
Контролът за лечение със сулпирид трябва да бъде засилен: t

  • При пациенти с епилепсия, тъй като конвулсивният праг може да бъде намален,
  • При лечение на по-възрастни пациенти, които са по-чувствителни към постурална хипотония, седация и екстрапирамидни ефекти

Консумацията на алкохол или употребата на наркотици, съдържащи алкохол по време на лечение с наркотици, е строго забранено.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми
По време на лечението с Eglonil е забранено да се управляват превозни средства и да се работи с механизми, които изискват повишено внимание, както и с приема на алкохол.

Формуляр за освобождаване
200 mg таблетки:
12 таблетки в блистер от PVC / Al фолио. На 1 или 5 блистера с инструкция за приложение в картонена опаковка.
Капсули 50 mg:
На 15 капсули в блистера от PVC / Al фолио. На 2 блистера с инструкция за приложение в картонена опаковка.
Разтвор за интрамускулно инжектиране на 50 mg / MP:
На 2 ml в ампули от безцветно стъкло с пръстен на прекъсване и рисуване три пръстена. На 6 ампули поставете в контурна опаковка от PVC. На 1 контурна опаковка с ампули заедно с инструкцията за приложение в картонена опаковка.

Срок на годност
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен на опаковката.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30 ° С.
Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.
Списък Б.

Продажби на аптеки: рецепта.

производител
Промишленост Санофи Уинтроп - 82 Avenue Raspay, 94250, Zhantiyy, Франция
Претенции на потребители на адреса в Русия:
115035, Москва, ул. Садовническа, дом 82, стр. 2