Н2-блокери на хистаминовите рецептори

Н2-блокери на хистаминовите рецептори (английски Н₂-рецепторни антагонисти) - лекарства, предназначени за лечение на свързани с киселина заболявания на стомашно-чревния тракт. Механизмът на действие на Н2-блокерите се основава на блокирането на N₂- Рецептори (наричани още хистамин) на клетките на лигавицата на стомашната лигавица и намаляването по тази причина на производството и потока на солна киселина в лумена на стомаха. Обърнете се към анти-язвени антисекреторни лекарства.

Видове H2-блокери

A02BA Блокатори H₂-хистаминови рецептори
A02BA01 Циметидин
A02BA02 Ранитидин
A02BA03 Фамотидин
A02BA04 низатидин
A02BA05 Ниперотидин
A02BA06 Роксатидин
A02BA07 Ранитидин бисмутов цитрат
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Циметидин в комбинация с други лекарства
A02BA53 Фамотидин в комбинация с други лекарства

С Постановление на Правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-р, в списъка на жизненоважни и основни лекарства са включени следните блокери на Н2-хистаминовите рецептори:

• ранитидин - разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение; инжекционен разтвор; покрити таблетки; филмирани таблетки
• фамотидин, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение; покрити таблетки; филмирани таблетки.

От историята на Н2-блокерите хистаминовите рецептори

Историята на H2-хистаминовите рецепторни блокери започва през 1972 г., когато под ръководството на Джеймс Блек, голям брой съединения, сходни по структура с хистамина, са синтезирани и изследвани във френската лаборатория Smith Kline в Англия след преодоляване на първоначалните трудности. Ефективните и безопасни съединения, идентифицирани на предклиничния етап, бяха прехвърлени в клинични проучвания. Първият селективен H2-блокер burimamide не е достатъчно ефективен. Структурата на буримамид е донякъде модифицирана и се получава по-активен метиамид. Клиничните проучвания на това лекарство показват добра ефикасност, но неочаквано висока токсичност, проявяваща се под формата на гранулоцитопения. По-нататъшните усилия доведоха до създаването на циметидин. Циметидин успешно е преминал клинични проучвания и е одобрен през 1974 г. като първи селективен Н2 рецепторен блокер. Той играе революционна роля в гастроентерологията, като значително намалява броя на ваготомиите. За това откритие Джеймс Блек получи Нобелова награда през 1988 г. Въпреки това, Н2-блокерите не упражняват пълен контрол върху блокирането на производството на солна киселина, тъй като те засягат само част от механизма, включен в неговото производство. Те намаляват секрецията, причинена от хистамин, но не влияят на стимулатори на секрецията като гастрин и ацетилхолин. Това, както и страничните ефекти, ефектът от "киселинен отскок" в случай на анулиране, фокусира фармаколозите върху търсенето на нови лекарства, които намаляват киселинността на стомаха (Хавкин А.И., Жихарева) Н.С.).

Фигурата отдясно (А. В. Яковенко) схематично показва механизмите на регулиране на секрецията на солна киселина в стомаха. Синьото показва покриваща (париетална) клетка, G е гастринов рецептор, Н₂ - хистамин рецептор, М₃ - ацетилхолинов рецептор.

H2-блокери - относително остарели лекарства

Н2-блокерите по всички фармакологични параметри (киселинно потискане, продължителност на действие, брой на страничните ефекти и т.н.) са по-ниски от по-модерния клас лекарства - инхибитори на протонната помпа, но в редица пациенти (поради генетични и други характеристики), както и по икономически причини някои от тях (предимно фамотидин и по-малък ранитидин) се използват в клиничната практика.

От антисекреторните средства, които намаляват производството на солна киселина в стомаха, в клиничната практика понастоящем се използват два класа:₂-блокери на хистамин рецептори и инхибитори на протонната помпа. Н₂-блокерите имат ефект на тахифилаксия (намаляване на терапевтичния ефект на лекарството при многократно приложение), но инхибиторите на протонната помпа не. Следователно, инхибиторите на протонната помпа могат да бъдат препоръчани за продължителна терапия и Н₂-блокерите не са. В механизма на развитие на тахифилаксис Н₂-блокерите играят роля за увеличаване образуването на ендогенен хистамин, конкуриращ се за Н₂-хистаминови рецептори. Появата на това явление се наблюдава в рамките на 42 часа след началото на терапията Н₂-блокери (Никода В.В., Хартуков Н.Е.).

При лечение на пациенти с улцерозен гастродуоденально кървене използвайте H₂-не се препоръчва използването на инхибитори на протонната помпа (Руското общество на хирурзите).

H резистентност₂-блокери

При лечение на хистамин Н2 рецепторни блокери и инхибитори на протонната помпа, 1–5% от пациентите имат пълна резистентност към това лекарство. При тези пациенти при наблюдение на рН на стомаха не са наблюдавани значителни промени в нивото на интрагастралната киселинност. Има случаи на резистентност само към някоя група лекарства: Н2 хистамин рецепторни блокери на 2-ри (ранитидин) или 3-то поколение (фамотидин), или някаква група инхибитори на протонната помпа. Увеличаването на дозата с лекарствена резистентност обикновено е неубедително и трябва да бъде заменено с друг вид лекарство (Rapoport IS и др.).

РН грам на тялото на стомаха на пациент с резистентност към Н2-хистаминовите рецепторни блокери (Сторонова О.А., Трухманов А.С.)

Сравнителни характеристики на H2-блокерите

Някои фармакокинетични характеристики на H2-блокерите (S.V. Belmer и др.):

Защо се нуждаем от лекарства, които блокират хистаминовите рецептори на Н2 групата?

Хистаминът е един от най-важните за човека хормони. Той изпълнява функциите на един вид "пазач" и влиза в действие при определени обстоятелства: тежко физическо натоварване, наранявания, болести, навлизащи в тялото алергени и т.н. Хормонът преразпределя притока на кръв по такъв начин, че да минимизира възможните щети. На пръв поглед работата на хистамина не трябва да навреди на човек, но има ситуации, когато голяма част от този хормон прави повече зло, отколкото добро. В такива случаи лекарите предписват специални лекарства (блокери), за да предотвратят започването на работа на хистаминовите рецептори на една от групите (H1, H2, H3).

Защо ви е нужен хистамин?

Хистаминът е биологично активно съединение, което участва във всички основни метаболитни процеси в организма. Той се формира от разпадането на аминокиселина, наречена хистидин, и е отговорна за предаването на нервните импулси между клетките.

Обикновено хистаминът е неактивен, но в опасни времена, свързани със заболявания, наранявания, изгаряния, прием на токсини или алергени, нивото на свободния хормон рязко се увеличава. В несвързаното състояние хистаминът причинява:

• спазми на гладките мускули;
• понижаване на кръвното налягане;
• капилярна дилатация;
• сърцебиене;
• повишено производство на стомашен сок.

Под действието на хормона се увеличава секрецията на стомашния сок и адреналина, настъпва оток на тъканите. Стомашният сок е доста агресивна среда с висока киселинност. Киселина и ензими не само помагат за храносмилането на храната, те могат да изпълняват функциите на антисептик - да убиват бактерии, които са влезли в тялото едновременно с храната.

"Управление" на процеса се осъществява чрез централната нервна система и хуморалната регулация (контрол чрез хормони). Един от механизмите на тази регулация се задейства чрез специални рецептори - специализирани клетки, които също са отговорни за концентрацията на солна киселина в стомашния сок.

Прочетете: Какво означава повръщане с кръв и какво да правите, когато се появи?

Хистаминови рецептори

Някои рецептори, наречени хистамин (Н), реагират на производството на хистамин. Лекарите разделят тези рецептори на три групи: H1, H2, H3. В резултат на възбуждането на Н2 рецепторите:

• засилва се функционирането на стомашните жлези;
• повишава тонуса на мускулите на червата и кръвоносните съдове;
• възникват алергии и имунни реакции;

Механизмът на освобождаване на хистамин Н2 рецепторни блокери на солна киселина действа само частично. Те намаляват производството, причинено от хормона, но не го спират напълно.

Важно е! Високото киселинно съдържание в стомашния сок е заплашителен фактор при някои заболявания на стомашно-чревния тракт.

Какво представляват блокерите?

Тези лекарства са предназначени за лечение на стомашно-чревни заболявания, при които високата концентрация на солна киселина в стомаха е опасна. Те са лекарства против язва, които намаляват секрецията, т.е. те са предназначени да намалят притока на киселина в стомаха.

Блокерите на H2 групата имат различни активни компоненти:

• Циметидин (Histodil, Altamet, Циметидин);
• низатидин (аксид);
• Роксатидин (роксан);
• фамотидин (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ранитидин (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ранитидин бисмут цитрат (Pylorid).

Средства, произведени под формата на:

• готови разтвори за интравенозно или интрамускулно приложение;
• прах за разтвор;
• таблетки.

Към днешна дата, циметидин не се препоръчва за употреба поради големия брой странични ефекти, включително намалена потентност и увеличаване на млечните жлези при мъжете, развитие на болка в ставите и мускулите, повишени нива на креатинина, промени в състава на кръвта, увреждане на ЦНС и др.

Ранитидин има много по-малко странични ефекти, но все по-малко се използва в медицинската практика, тъй като следващото поколение лекарства (Фамотидин), чиято ефективност е много по-висока, и продължителността на действие за няколко часа по-дълго (от 12 до 24 часа), го замества.

Важно е! В 1–1,5% от случаите, пациентите се наблюдават имунитет към блокери.

Кога се предписват блокери?

Увеличаването на нивото на киселината в стомашния сок е опасно, когато:

• стомашна или дуоденална язва;
• възпаление на хранопровода при хвърляне на съдържанието на стомаха в хранопровода;
• доброкачествени тумори на панкреаса в комбинация със стомашна язва;
• приемане за превенция на развитието на пептична язва с продължително лечение на други заболявания.

Специфичното лекарство, дозата и продължителността на курса се подбират индивидуално. Анулирането на лекарството трябва да се извършва постепенно, тъй като при остър край на приемането страничните ефекти са възможни.

Препоръчваме да се знае какви заболявания на хранопровода могат да възникнат.

Прочетете: когато трябва да правите езофагоскопия на хранопровода.

Недостатъци в работата на хистаминовите блокери

H2-блокерите влияят върху производството на свободен хистамин, като по този начин намаляват киселинността на стомаха. Но тези лекарства не засягат други стимуланти на синтеза на киселина - гастрин и ацетилхолин, т.е. тези лекарства не дават пълен контрол върху нивото на солна киселина. Това е една от причините, поради която лекарите ги смятат за относително остарели. Въпреки това има ситуации, при които назначаването на блокери е оправдано.

Важно е! Експертите не препоръчват употребата на H2-блокери за кървене в стомаха или червата.

Съществува доста сериозен страничен ефект от терапията с употребата на Н2-блокери на хистаминовите рецептори - т.нар. "Киселинен ребаунд". Тя се крие във факта, че след оттегляне на лекарството или края на действието му, стомахът се стреми да „наваксва”, а клетките му увеличават производството на солна киселина. В резултат на това след определен период от време след приемане на лекарството, киселинността на стомаха започва да се увеличава, което води до влошаване на заболяването.

Друг страничен ефект е диария, причинена от патогена на Clostridium. Ако, заедно с блокера, пациентът приема антибиотици, рискът от диария се увеличава десетократно.

Съвременни аналози на блокерите

Нови лекарства, инхибитори на протонната помпа, идват да заменят блокерите, но те не винаги могат да бъдат използвани в лечението поради генетични или други характеристики на пациента или по икономически причини. Една от пречките за употребата на инхибитори е доста често срещана резистентност (лекарствена резистентност).

H2-блокерите се различават от инхибиторите на протонната помпа по-лошо, тъй като тяхната ефективност намалява при повторно лечение. Ето защо, дългосрочната терапия включва използването на инхибитори и H-2 блокерите са достатъчни за краткосрочно лечение.

Само лекарят има право да взема решение за избора на лекарства въз основа на историята на пациента и резултатите от изследванията. Пациентите с язва на стомаха или на дванадесетопръстника, особено при хронични заболявания или при първа поява на симптоми, трябва да подбират поотделно киселинни супресанти.

Блокатори на хистамин рецептори

Блокове на хистаминовите рецептори

(синоними: хистаминови антагонисти, хистаминови блокери)

лекарства, които елиминират физиологичните ефекти на хистамина чрез блокиране на рецепторите на клетки, чувствителни към него.

В клиничната практика блокерите се използват за два от трите известни типа хистаминови рецептори (рецептори): Н₁- и Н₂-хистаминови блокери. Фармакология Н₃-рецептори в tsn.s. и предполагаемата възможност за тяхното взаимодействие с онези, използвани от B. r. недостатъчно проучени.

Н₁-Хистаминовите блокери са представени от лекарства от различни химически групи, сред които, по-специално, етаноламини (дименхидринат, дифенхидрамин, клемензин); етилендиамин (хлоропирамин); тетрахидрокарболини (димебон, мебхидролин); фенотиазини (прометазин); алкиламинови производни (диметинден), хинуклидин (кифенадин, секвифенадин), фталазинон (азеластин) и др. Смята се, че за разлика от препаратите от така нареченото първо поколение (дифенхидрамин, мебхидролин, прометазин, хлоропирамин), свързани с конкурентни инхибитори на Н₁-рецептори, повечето лекарства от следващото или второ поколение (по-специално, акривастин, астемизол, клемастин, лоратадин, терфенадин, цетиризин, ебастин) са неконкурентни хистаминови антагонисти, силно свързващи се с Н₁-което обяснява по-голямата интензивност и продължителност на техния антихистаминов ефект.

Блокада N₁-рецепторите предотвратяват индуцирания от хистамин бронхоспазъм и хиперемия, оток и сърбеж, които възникват по време на развитието на алергична реакция. Следователно, индикациите за използване на N₁-Хистаминовите блокери са предимно алергични заболявания (особено появяващи се при алергични реакции от тип I) и различни състояния, придружени с освобождаване на хистамин в тъканите: сенна хрема, алергичен ринит, уртикария, реакции към ухапвания от насекоми, ангиоедем, сърбежен дерматоза, екзема, реакции към трансфузии, въвеждане на рентгеноконтрастни вещества, лекарства и др. В допълнение, отделен Н₁-Хистаминовите блокери се характеризират с допълнителни фармакологични ефекти, които се вземат предвид при клиничното използване на В. р. Така, димебон, секвифенадин, ципрогептадин имат антисеротониново действие, което им създава предпочитание за сърбящи дерматози; фенотиазиновите производни имат а-адренергични блокиращи свойства; много H₁-Хистаминовите блокери, особено тези от първото поколение, проявяват свойствата на антихолинергици, както периферни (които спомагат за намаляване на алергичните реакции), така и централно действие (за проникване на ВВВ); те потенцират действието на ts.n.s. алкохол, хапчета за сън и редица успокоителни средства също така инхибират дозозависимо зависимостта на централната нервна система, което разширява показанията за тяхното използване като успокоителни и дори хипнотични лекарства (дифенхидрамин), както и антиеметици, по-специално при болестта на Мениер, бременно повръщане, във въздуха и морска болест (дименхидринат). Дифенхидраминът, заедно с централен депресант, също има локален анестетичен ефект; както и прометазин, той е част от литичните смеси, използвани в анестезиологията.

С предозиране на N₁-хистаминови блокери, засягащи централната нервна система, сънливост, летаргия, мускулна дистония, гърчове и понякога повишена възбудимост (особено при деца), нарушения на съня; антихолинергичните ефекти могат да проявят сухота в устата, повишено вътреочно налягане, нарушения на зрението, нарушена подвижност на стомашно-чревния тракт, тахикардия. при остро отравяне с дифенхидрамин или прометазин, антихолинергичните ефекти са особено изразени; много често се появяват халюцинации, психомоторна възбуда, конвулсивни припадъци, костно състояние или кома (особено при алкохолно отравяне), остра дихателна и сърдечно-съдова недостатъчност.

Странични ефекти N₁-Хистаминовите блокери и противопоказанията за тяхното използване се определят от свойствата на специфични лекарства. Средства, които оказват значително влияние върху стойността на НС (Дифенхидрамин, фенотиазинови производни, оксатомид и др.) Не се предписват на лица, които продължават дейности, изискващи концентрация на вниманието и поддържане на скоростта на реакциите. За периода на лечение с лекарства, които потискат централната нервна система, те изключват употребата на алкохол и преразглеждат дозата на невролептици, хипнотици и транквиланти, използвани едновременно. Серия от лекарства от второ поколение (астемизол, терфенадин и др.) Се характеризират с аритмогенен ефект върху сърцето, съчетан с удължаване на Q-T интервала на ЕКГ; те са противопоказани за лица с първоначално удължаване на Q-T интервала, поради заплахата от камерни тахиаритмии с възможна внезапна смърт. Лекарства с подчертан холинолитичен ефект са противопоказани при глаукома със затваряне под ъгъл. Почти всички H₁-Блокерите на хистамин са противопоказани при жени по време на бременност и по време на кърмене.

Форми на освобождаване и кратко описание на основния N₁-Блокерите на хистамин са изброени по-долу.

Азеластин (алергичен) - 0,05% разтвор (капки за очи); спрей за нос (1 mg / ml) във флакон от 10 ml. В допълнение към основното действие, той блокира освобождаването на възпалителни медиатори от мастните клетки. Прилага се локално за алергичен конюнктивит (1 капка във всяко око по 3-4 пъти дневно) и ринит (1 инхалация за всеки носов пасаж 1-2 пъти дневно). Странични ефекти: локална сухота на лигавиците, горчив вкус в устата.

Астемизол (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemis) - таблетки от 5 и 10 mg; суспензия (1 mg / ml) за перорално приложение на 50 и 100 ml във флакони. Малко прониква през ВВВ и почти не показва антихолинергични свойства. След абсорбция, той се метаболизира в черния дроб, за да образува активния метаболит, десмиталастемизол; екскретира се основно с жлъчката; T_1/2 астемизол достига 2 дни., десметиластемизол 9–13 дни. Някои макролиди и противогъбични лекарства могат да намалят интензивността на метаболизма на астемизола. Присвояване на пациенти на възраст над 12 години в рамките на 10 mg 1 път / ден. (максимална доза - 30 mg / ден.), за деца на възраст от 6 до 12 години при 5 mg / ден, за деца от 2 до 6 години - само като суспензия в размер на 0,2 mg / 1 kg телесно тегло 1 път / ден.; продължителност на лечението до 7 дни. Предозиране и нежелани реакции: безсъние, емоционални разстройства, парестезии, конвулсии, повишена активност на чернодробните трансаминази, удължен Q-T интервал върху екг, камерни тахиаритмии; при продължителна употреба може да увеличи телесното тегло. Противопоказания: възраст до 2 години; удължен интервал Q - Т на екг, хипокалиемия; тежки заболявания на черния дроб; бременност и кърмене; едновременна употреба на кетоконазол, интраконазол, микозолон, еритромицин, хинин, антиаритмични и други средства, способни да удължат интервала Q - T.

Dimebon - таблетки от 2,5 mg (за деца) и по 10 mg всяка. Структурата е близка до мебхидролината; допълнително проявява антисеротонинови свойства; има седативно и местно упойващо действие. Присвояване на възрастни 10-20 mg до 3 пъти на ден. в рамките на 7-12 дни.

Дименхидринат (анаузин, Дедалон, Драмил, Емедил и др.) - 50 mg таблетки - комплексна сол на дифенхидрамин (димедрол) с хлорофилин. Той има подчертано централно, по-специално антиеметично действие. Използва се главно за предотвратяване и облекчаване на симптомите на въздушна и морска болест, болест на Мениер, повръщане с различен произход. Назначавайте възрастни хора преди хранене по 50-100 мг за половин час преди качване на самолет или кораб и за терапевтични цели в същата доза от 4 до 6 пъти на ден. В същото време са възможни антихолинергични ефекти (сухота в устата, нарушения в настаняването и др.), Които се елиминират чрез понижаване на дозата на лекарството.

Диметинден (фенистил) - 0.1% rr (капки за перорално приложение); ретард таблетки 2,5 mg; капсули ретард 4 mg; 0.1% гел в епруветки за прилагане върху засегнатата кожа. В допълнение към Н₁-предполага се блокиране на хистамин, антикининово действие; има изразено анти-оток и антисуритозни ефекти, проявява слаби седативни и антихолинергични свойства (сънливост, суха уста са възможни при употреба). Вътре, на пациенти над 12-годишна възраст се предписват по 1 mg (20 капки) до 3 пъти дневно или ретард таблетки 2 пъти дневно или ретард капсули 1 път на ден; Дневната доза за деца до 1 година е 3-10 капки, от 1 до 3 години - 10-15 капки, от 3 до 12 години - 15-20 капки (в 3 дози). Гелът се използва 2-4 пъти на ден.

Дифенхидрамин (алендрил, алергин, амидрил, бенадрил, дифенхидрамин и др.) - таблетки от 20, 25, 30 и 50 mg; 1% разтвор в ампули и в спринцовки от 1 ml; “Пръчици” (по 50 mg всяка) на полиетиленова основа за полагане в носните проходи при алергичен ринит; свещи от 5, 10, 15 и 20 mg. Той инхибира tsn.s., показва изразена антихолинергична активност, включително в вегетативните ганглии. Освен алергични заболявания, той се използва и като хипнотичен и антиеметичен (по-специално при синдрома на Мениер), както и в хорея и като част от литични смеси за седация в анестезиологията. Като антиалергично лекарство, на възрастните се предписва перорална доза от 30-50 mg 1–3 пъти на ден; максимална дневна доза от 250 mg; интравенозно (капково) и интрамускулно приложени в 20-50 mg. Деца: до 1 год. - 2-5 мг; от 2 до 5 години - 5-15 mg; от 6 до 12 години - 15-30 mg на прием. Като хапче за сън, възрастните се предписват по 50 mg на нощ. Противопоказания: глаукома за затваряне на ъгъла, астматичен статус, пилородуоденальна стеноза, обструктивни нарушения на изпразването на пикочния мехур, включително с хипертрофия на простатната жлеза.

Quifenadine (fencarol) - таблетки от 10 (за детска практика), 25 и 50 mg. В допълнение към блокадата Н₁-хистаминови рецептори, намалява съдържанието на свободен хистамин в тъканите, активирайки диаминооксидазата. Малко прониква през ВВВ и в терапевтични дози няма забележимо седативно и холинолитично действие. Назначава се след хранене (поради дразнещо действие върху лигавиците) за хора над 12 години, 25–50 mg 2–4 пъти на ден; деца до 3-годишна възраст - по 5 mg, от 3 до 7 години - по 10 mg 1-2 пъти на ден, от 7 до 12 години - по 10-15 mg 2-3 пъти дневно. Поносимостта е добра; понякога се наблюдават нарушения в устата и диария с намаляване на дозата.

Клемастин (angistan, rivtagil, tavegil, tavist), меклопродин фумарат, - таблетки от 1 mg; сироп (0.1 mg / ml) за орално приложение; 0.1% разтвор в ампули от 2 ml за интрамускулно или интравенозно (бавно, за 2-3 минути) прилагане. Показва седативни и антихолинергични свойства; антиедемни и антисърбежни ефекти от еднократна доза при алергии 12-24 часа. при пациенти над 12-годишна възраст за 1-2 mg (максимална дневна доза за възрастни 6 mg), за деца от 6 до 12 години - при 0,5-1 mg; парентерално при възрастни - 2 mg, за деца от 6 до 12 години - в размер на 25 mg / kg.

Левокабастин (хистимет) - 0,05% разтвор в 4 ml флакони (капки за очи) и флакони от 10 ml под формата на аерозол за интраназално приложение. Използва се за алергичен конюнктивит (1 капка във всяко око 2-4 пъти дневно) и ринит (2 инжекции във всеки носов пасаж 2 пъти на ден). Резорбционният ефект на практика липсва; възможно преходно локално дразнене на лигавиците.

Лоратадин (кларитин, ломилан) - таблетки от 10 mg; суспензия и сироп (1 mg / ml) във флакони. Присвоявайте 1 път дневно: възрастни и деца с телесно тегло над 30 kg до 10 mg. Странични ефекти: умора, сухота в устата, гадене.

Мебхидролин (диазолин, инсидал, омерил) - 50 и 100 mg таблетки, сироп 10 mg / ml. Той прониква малко през ВВВ и следователно на практика не понижава cn. (слаб седативен ефект); проявява антихолинергични свойства. Присвойте вътрешно на възрастни и деца над 10 години при 100-300 mg / ден (1-2 дози), деца до 10 години 50-200 mg / ден. Противопоказания са същите като за дифенхидрамин (димедрол).

Oksatomid (тинсет) - 30 mg таблетки. В допълнение към блокадата N₁-хистамин рецептори, потиска освобождаването на медиатори на алергия и възпаление от мастните клетки. Depresses tsn.s. Присвоява се за възрастни 30-60 mg (по-възрастни - 30 mg) 2 пъти дневно; деца с телесно тегло от 15-35 kg - 15 mg веднъж дневно, с телесно тегло над 35 kg - 30 mg / ден. (в 1 или 2 дози). Странични ефекти: сънливост, слабост, умора, сухота в устата, дискинезии (при деца), повишена активност на чернодробните трансаминази, повишен апетит с увеличаване на теглото (когато се използват във високи дози). Противопоказания: възраст до 6 години, бременност и кърмене на детето, активни заболявания и функционална недостатъчност на черния дроб, едновременна употреба на лекарства, които потискат централната нервна система.

Прометазин (алирган, дипразин, пиполфен и др.) - таблетки от 25 mg; 2,5% разтвор в ампули от 2 ml (50 mg) за интрамускулно или интравенозно приложение. Той има изразен ефект върху централната нервна система. (седативни и антиеметични ефекти, понижение на телесната температура), има α-адренолитични и антихолинергични (периферни и централни) ефекти. В допълнение към алергичните заболявания, той се използва за болестта на Мениер (синдром), морска и въздушна болест, хорея, енцефалит, психоза и невроза с възбуда и нарушения на съня, в анестезиологията като част от литични смеси - за усилване на анестезията, както и за действие на аналгетици и местни анестетици. Присвоявайте при възрастни 12,5-25 mg 2-4 пъти дневно (максимална дневна доза от 500 mg); парентерално (по спешни причини, преди и след хирургични интервенции) се прилага в доза 50 mg (максимална дневна доза от 250 mg). Деца от 2 до 12 месеца. вътре назначи 5-7,5 mg 2-4 пъти на ден, от 1 година до 6 години - 7.5-12.5 mg 2-4 пъти на ден, от 6 до 14 години - 25 mg 2 - 4 пъти на ден. Странични ефекти: сънливост, по-рядка психомоторна тревожност, фотофобия, екстрапирамидни нарушения; треска, ортостатична хипотония (интравенозно); сухота в устата, диспептични нарушения; при продължителна употреба - отлагания в лещата и в роговицата на очите, менструални нарушения, глюкозен метаболизъм, сексуална функция. Противопоказания: феохромоцитом, хипотония; закритоъгълна глаукома, обструктивни нарушения на изпразването на пикочния мехур, включително с хипертрофия на простатната жлеза, пилородуоденална стеноза; период на бременност и кърмене; едновременно прилагане на МАО-инхибитори.

Sequifenadine (bicarfen) - 50 mg таблетки. Освен това блокира серотонин S₁-рецептори, които с пруричен дерматоза проявяват изразен антисуриторен ефект. Присвойте вътрешно след хранене възрастни 50-100 мг 2-3 пъти на ден в продължение на 3-4 дни (когато се постигне максимален ефект), след това преминете към поддържаща доза - 50 мг 2 пъти на ден. Поносимостта на лекарството е същата като на кифенадин.

Setastin (Loderix, Loridex) - таблетки от 1 mg. Структурата е близо до тавегил; допълнително проявява антисеротонинови свойства; прониква през ВВВ, има седативно, хипнотично и антихолинергично действие. Присвояване на възрастни 1-2 мг 2-3 пъти дневно (максимална дневна доза от 6 мг). Специални противопоказания: изразени нарушения на черния дроб или бъбреците.

Терфенадин (Bronal, Histadine, Caradonel, Tamagon, Teridine, Tofrin, Traxil) - таблетки по 60 и 120 mg, сироп или суспензия (6 mg / ml) за перорално приложение. Метаболизмът на лекарството в черния дроб може да бъде инхибиран от макролиди и някои противогъбични лекарства. Практически не влияе на tsn. в състояние да удължи интервала Q - Т на ЕКГ, да предизвика камерни тахиаритмии с вероятност за внезапна смърт; при продължителна употреба може да увеличи телесното тегло. Предписани 2 пъти дневно при пациенти на възраст над 12 години, 60 mg, деца от 6 до 12 години - 30 mg на прием. Противопоказанията са същите като за астемизола.

Фенирамин (Avil) - 25 mg таблетки; сироп за перорално приложение (в педиатрия); инжекционен разтвор (22,75 mg / ml) в ампули от 2 ml. Притежава седативно и холинолитично действие. Обикновено те се предписват 2-3 пъти на ден за възрастни, по 25 mg всяка, за подрастващи на възраст 12–15 години, по 12,5–25 mg за деца, 7,5–15 mg всяка. противопоказанията са същите като за дифенхидрамин.

Хлоропирамин (Suprastin) - 25 mg таблетки; 2% разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение в ампули от 1 ml. Ефектът върху централната нервна система, периферните, антихолинергичните и нежеланите реакции е близо до дифенхидрамин. Във възрастните се назначават по 25 mg 3-4 пъти дневно. При тежки алергични и анафилактични реакции се прилагат парентерално, 1-2 ml от 2% p-ra. противопоказанията са същите като за дифенхидрамин.

Цетиризин (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - таблетки от 10 mg; 1% разтвор (капки за орално приложение) в бутилки от 10 ml; 0.1% суспензия за перорално приложение във флакони от 30 ml. В допълнение към блокадата N₁-хистамин рецептори, инхибира миграцията на еозинофили и освобождаването на медиатори, свързани с "късния" (клетъчен) стадий на алергична реакция. В терапевтични дози, практически не засяга cn. и няма антихолинергично действие. Възрастни и деца над 12 години се предписват орално в доза 10 mg / ден. (в 1-2 приема); деца от 2 до 6 години - 5 mg (10 капки) 1 път дневно или 2,5 mg 2 пъти дневно; деца от 6 до 12 години - 10 mg / ден. (в 2 дози).

Ципрохептадин (перитол) - таблетки от 4 mg; сироп (0,4 mg / ml). Той има успокоително, антихолинергично и силно антисеротониново действие с изразено антипруритозно действие; стимулира апетита; инхибира хиперсекрецията на соматотропин с акромегалия и АСТН в синдрома на Иценко-Кушинг. Прилага се както при алергични заболявания (особено при сърбящи дерматози), така и при мигрена, анорексия, а също и като част от комплексното лечение при бронхиална астма, хрон. панкреатит. Присвояване на възрастни 2-4 mg 3 пъти дневно или еднократно (за мигрена); максимална дневна доза от 32 mg. дневната доза при деца на възраст от 2 до 12 години е приблизително 1 mg за всяка година от живота на детето. В случай на предозиране при деца, тревожност, халюцинации, атаксия, гърчове, хипертермия, зачервяване на лицето, мидриаза, колапс, кома; при възрастни, летаргия, преминаване в ступор, кома; психомоторна възбуда, конвулсии, рядко хипертермия. Противопоказанията са свързани главно с антихолинергични ефекти (глаукома, хипертрофия на простатата и др.), Които се засилват от едновременното използване на трициклични антидепресанти. Лекарството не се предписва на пациенти, които продължават да извършват работа, която изисква концентрация на вниманието и бързи реакции.

Н₂-Хистаминовите блокери се използват главно в гастроентерологията като средство за потискане на секреторната активност на стомаха, въпреки че хистамин N₂-рецепторите също се откриват в миокарда, кръвоносните съдове, в Т-лимфоцитите, в мастоцитите, в cs.

Има блокери H₂-хистаминорецептори от първо поколение (циметидин), второ (низатидин, ранитидин и др.) и трето поколение (фамотидин). Блокиране H₂-Хистаминовите рецептори на париеталните клетки на стомаха, те значително намаляват базалната си секреция и секреция, стимулирани от храна, хистамин, пентагастрин и кофеин. Секрецията, стимулирана от ацетилхолин (карбохолин), намалява в по-малка степен под тяхното влияние, а циметидинът практически не го променя, тъй като не притежава антихолинергично действие. Повишаване на рН в стомаха, H₂-Хистаминовите блокери намаляват активността на пепсина и като цяло намаляват стойността на пептичния фактор при образуването на язви и ерозии на стомаха и дванадесетопръстника, като насърчават тяхното заздравяване.

Показания за употреба H₂-хистаминови блокери: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острата фаза, с усложнен курс, както и за профилактика на остра), синдром на Zollinger-Ellison, рефлуксен езофагит, остър и хроничен (остър) остър панкреатит, ерозивен гастрит и дуоденит (хроничен езофагит) Ch., Произтичащи от лечението на глюкокортикоиди), остри кръвоизливи от горната част на стомашно-чревния тракт; превенция на така наречения синдром на Менделсон - аспирация на киселинното съдържание на стомаха по време на обща анестезия или по време на раждане.

При назначаване на N₂-Хистаминовите блокери в рамките на приема им трябва да се извършват най-малко 1 час преди да се приемат неабсорбиращи се антиацидни средства (Antacids), които предотвратяват тяхната абсорбция (ако последните се използват при комплексно лечение).

Страничните ефекти често се проявяват в храносмилателната система (сухота в устата, вкусови нарушения, гадене, газове, диария, понякога запек, повишена активност на чернодробните трансаминази, признаци на холестаза). Има и главоболие, замаяност, преходни психични разстройства, левкоцити и тромбоцитопения. Циметидин инхибира активността на цитохром Р-450 и редица други микрозомални чернодробни ензими, участващи в метаболизма и инактивирането на различни вещества, включително някои лекарства (например непреки антикоагуланти, дифенин, теофилин, диазепам), които могат да предизвикат прояви на "предозиране", когато се използват в нормални дози. Това лекарство стимулира секрецията на пролактин, инхибира абсорбцията на витамин В₁₂, води до неговия дефицит, има антиандрогенни ефекти; при продължителна употреба е възможна гинекомастия (низатидин също има този ефект), импотентност при мъжете. При използване на ранитидин и фамотидин са възможни дезориентация, агресивност, халюцинации. В допълнение, ранитидин може да повиши вътреочното налягане при пациенти с глаукома, забавя атриовентрикуларната проводимост и потиска автоматичността на сърдечните пейсмейкъри, причинявайки брадикардия, понякога асистолия; съобщения за случаи на алопеция при употребата на фамотидин.

Противопоказания: възраст до 7 години, бременност и кърмене период на детето, значителни нарушения на черния дроб и бъбреците, сърдечна недостатъчност, едновременна употреба на цитотоксични лекарства.

Форми на освобождаване и дозиране на основния N₂-Блокерите на хистамин са изброени по-долу.

Низатидин (аксид) - капсули от 150 и 300 mg; концентрат за интравенозни инфузии от 100 mg в бутилки от 4 ml. За лечение на остра екзацербация на пептична язва се предписват 150 mg 2 пъти дневно или 300 mg 1 път на нощ; с превантивна цел - 150 mg 1 път на вечер. За интравенозна инфузия 100 mg от лекарството (4 ml) се разрежда в 50 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се инжектира за 15 минути 3 пъти дневно; за непрекъсната инфузия (при скорост 10 mg / h) в 150 ml от тези разтвори разредете 300 mg от лекарството (12 ml).

Ранитидин (ацидекс, ацил-Е, безацид, гистак, зантак, раниберл, ранитин, ранисан, улкосан и др.) - таблетки от 150 и 300 mg; 1% и 2,5% разтвори за интрамускулно или интравенозно приложение в ампули, съответно 5 и 2 ml (по 50 mg всяка). Употребата и дозировката на лекарството вътре при възрастни с пептична язва са същите като при низатидин; със синдром на Zolinger-Ellison първоначалната перорална доза е 150 mg 3 пъти дневно и може да бъде увеличена до 600-900 mg / ден. За профилактика на синдрома на Менделсон се предписва 150 mg през нощта преди и 150 mg 2 часа преди приложението на анестезията; с началото на раждането, 150 mg на всеки 6 часа При остри стомашно-чревни кръвоизливи, лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно по 50 mg на всеки 6-8 часа.Ако е необходимо, използвайте дневна перорална доза (2 дози) за деца с пептична язва при деца. в размер на 2 mg / kg телесно тегло (но не повече от 300 mg / ден).

Roxatidine (Roxane) - таблетки от 75 и 150 mg. В случай на пептична язва и рефлуксен езофагит, на възрастни се предписва 75 mg 2 пъти дневно или 150 mg 1 път на нощ. При продължителна употреба може да се намали либидото. Деца наркотици не се препоръчва.

Фамотидин (антидин, блокцид, гастрозидин, кватател, зашит, топцид, улфамид, улцеран, фамонит, фамозан, фамоцид) - таблетки от 20 и 40 mg; лиофилизирано сухо вещество за инфузии от 20 mg във флакони с приложен разтворител. За лечение на пептична язва и рефлуксен езофагит, пероралното приложение се предписва в 20 mg 2 пъти дневно или 40 mg 1 път на нощ; със синдром на Zolinger - Ellison - 20-40 mg на всеки 6 часа (максимална дневна доза от 480 mg). За интравенозно администриране на струята, съдържанието на флакона се разрежда в 5-10 ml, за капково - в 100 ml и 0,9% разтвор на натриев хлорид. Деца наркотици не се препоръчва.

Циметидин (мемет, хистодил, неутронорма, примет, симесан, тагамет и др.) - таблетки от 200, 400 и 800 mg; 350 mg ретард таблетки; 10% разтвор в ампули от 2 ml (200 mg). За лечение на пептична язва, на възрастни се предписват 400 mg два пъти дневно или 800 mg 1 път на вечер; със синдром на Золингер-Елисън и изразени прояви на рефлуксен езофагит - 400 мг 4 пъти дневно (по време на хранене и през нощта). Деца и юноши определят дневната доза в размер на 20 mg / kg телесно тегло, но не повече от 1600 mg (в 3-4 дози). За предотвратяване на синдрома на Менделсон, 400 mg от лекарството се прилага перорално в навечерието на операцията и интрамускулно или интравенозно се прилагат бавно 1-2 часа преди въвеждането на анестезия в доза от 5 mg / kg телесно тегло.

Блокатори на хистамин рецептори

Тези лекарства са най-ефективни за превенция, но не и за премахване на ефектите на хистамин. Много лекарства от други лекарствени групи (новокаин, производни на серията фенотиазини) притежават антихистаминови свойства, но антихистаминният им ефект не е основният, а проявление на страничните ефекти.

Препарати с антихистаминна активност предотвратяват и премахват спазъм на гладките мускули на бронхите и червата, намаляват пропускливостта на капилярните стени, имат противовъзпалително и противовъзпалително действие, предотвратяват и улесняват хода на алергичните реакции. В допълнение, някои от тях имат изразено седативно и централно антихолинергично действие, блокират холинергичните рецептори на автономните възли, потенцират ефектите на местните и общите анестетици.

В групата на антихистамините има лекарства, които селективно блокират Н2 рецепторите (циметидин, ранитидин, фамотидин) и по този начин подтискат секреторната способност на жлезите на стомашната лигавица.

Diprazin (pipolfen, phenergan) има висока антихистаминна активност, блокирайки H1 рецепторите. В допълнение, той има изразено успокоително (транквилизиращо) действие, усилва ефектите на местните и общи анестетици, мускулни релаксанти, хипнотици и също така има антихолинергични (М-холинергични рецептори) и симпатолитична активност. Подобно на други фенотиазинови производни, той ускорява сърдечните удари и понижава донякъде кръвното налягане. Има антиеметичен ефект. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера.

В анестезиологичната и реанимационната практика, тя е широко използвана като една от съставките за седация, както и за профилактика и лечение на различни прояви на алергия, бронхоспастични състояния, ефектите на хипоксия.

Прилага се в дози от 25-50 mg интравенозно, интрамускулно или през устата.

Дифенхидрамин (дифенхидрамин) е един от основните антихистаминови лекарства, които блокират Н1 рецепторите. В допълнение към голяма антихистаминна активност, той има изразено успокояващо, хипнотично и локално обезболяващо действие, отпуска гладките мускули в резултат на пряк спазмолитичен ефект, блокира до умерена степен холинергичните рецептори на автономните възли. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера.

Показанията за употреба в анестезиологията и реанимационната практика са същите като за дипразина. Обикновено се използва в доза от 10-50 mg интравенозно, интрамускулно или през устата. Когато се приема през устата, може да възникне краткотрайно усещане за изтръпване на лигавиците поради местно анестетично действие.

Suprastin - се прилага в рамките на 20-40 mg интравенозно или интрамускулно.

Tavegil, H1-рецепторен блокер, който има антиалергични, антисърбежни и антиексудативни ефекти, намалява пропускливостта на капилярите. Въведете 2 mg IV бавно или интрамускулно 2 пъти дневно.

Циметидин (хистодил) е лекарство, което блокира Н2-хистаминовите рецептори (I поколение), в резултат на което секрецията на солна киселина в стомаха се потиска и активността на пепсина се намалява.

Лекарството се прилага в доза от 200 mg интравенозно преди операция при пациенти с висока киселинност на стомашното съдържание, за да се намали рискът от синдром на аспирация. За предотвратяване на стрес ерозии и язви, за лечение на стомашна язва и дуоденална язва, при лечението на стомашно-чревно кървене се прилага в / м 200 mg на всеки 6 часа.

Лекарството подобрява действието на антихолинестеразните лекарства и бензодиазепините чрез инхибиране на техния метаболизъм в черния дроб. Най-честата нежелана реакция е диария.

Фамотидин (Kvamatel) - H2-блокер III поколение, действието е подобно на циметидин. Въвежда се 40 mg / бавно 1 път дневно или 2 пъти 20 mg.

Н2-блокери хистаминови рецептори

Н2-блокерите на хистаминовите рецептори са лекарства, чието основно действие е насочено към лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт. Най-често тази група лекарства, предписани за лечение и профилактика на язви.

Механизмът на действие на H2-блокерите и показанията за употреба

Хистаминовите (H2) клетъчни рецептори са разположени на мембраната вътре в стомашната стена. Това са париетални клетки, които участват в производството на солна киселина в тялото.

Прекомерната му концентрация причинява нарушения във функционирането на храносмилателната система и води до язва.

Веществата, които се съдържат в Н2-блокерите са склонни да намаляват нивото на производство на стомашен сок. Те също така инхибират готовата киселина, чието производство е провокирано от консумацията на храна.

Блокирането на хистаминовите рецептори намалява производството на стомашен сок и помага за справяне с патологиите на храносмилателната система.

Във връзка с действието се предписват H2-блокери за такива състояния:

• язва (от стомаха и дванадесетопръстника);
• стрес язва - причинена от тежки соматични заболявания;

Дозировката и продължителността на прилагане на Н2-антихистаминови лекарства за всяка от изброените диагнози се предписват индивидуално.

Класификация и списък на блокерите на Н2-рецептори

Разпределят 5 поколения лекарства H2-блокери, в зависимост от активната съставка в състава:

• I поколение - активна съставка циметидин;
• II поколение - активна съставка ранитидин;
• III поколение - активното вещество фамотидин;

Съществуват значителни разлики между лекарствата от различни поколения, главно по отношение на тежестта и интензивността на страничните ефекти.

H2-блокери I поколение

Търговски наименования на обичайните H2-антихистаминови лекарства от първо поколение:

Gistodil. Намалява базалното и хистамин-индуцирано производство на солна киселина. Основната цел: лечение на острата фаза на пептична язва.

Наред с положителния ефект, лекарствата от тази група провокират такива негативни явления:

• анорексия, подуване на корема, запек и диария;
• инхибиране на производството на чернодробни ензими, които участват в метаболизма на лекарствата;
• хепатит;
• нарушения на сърцето: аритмия, хипотония;
• временни нарушения на централната нервна система - най-често се срещат при възрастни и пациенти в особено тежко състояние;

Поради големия брой сериозни странични ефекти, блокерите на H2 поколение от първото поколение на практика не се използват в клиничната практика.

По-честа възможност за лечение е употребата на H2-блокери хистамин II и III поколение.

H2-блокери II поколение

Списък на лекарствата ранитидин:

Gistak. Назначен с пептична язва, може да се използва в комбинация с други противоязвени лекарства. Gistak предотвратява рефлукс. Продължителност на ефекта - 12 часа след еднократна доза.

Странични ефекти на ранитидин:

• главоболие, пристъпи на замаяност, периодично замъгляване на съзнанието;
• промени в резултатите от теста на черния дроб;
• брадикардия (намаляване на честотата на контракциите на сърдечния мускул);

В клиничната практика се отбелязва, че поносимостта на ранитидин от организма е по-добра от тази на циметидин (лекарства от първото поколение).

Н2 блокери от поколение III

Наименования на H2-антихистаминови лекарства III поколение:

Ultseran. Той има подтискащо действие върху всички фази на производството на солна киселина, включително стимулирано от приема на храна, стомашно раздуване, ефектите на гастрин, кофеин и частично ацетилхолин. Продължителността на действието - от 12 часа до дни, тъй като обикновено лекарството се предписва не повече от 2 или дори 1 път на ден.

Странични ефекти на фамотидин:

• загуба на апетит, хранителни разстройства, промени в вкуса;
• умора и главоболие;
• алергия, мускулни болки.

Сред внимателно проучените H-2 блокери, фамотидин се счита за най-ефективен и безвреден.

H2 поколение IV поколение

Търговско наименование H2-блокер хистамин IV поколение (низатидин): Axid. В допълнение към инхибиране на производството на солна киселина, значително намалява активността на пепсин. Използва се за лечение на остри чревни или стомашни язви и е ефективен за предотвратяване на рецидиви. Укрепва защитния механизъм на стомашно-чревния тракт и ускорява заздравяването на язвени места.

Нежеланите реакции при приема на Axida са малко вероятни. По отношение на ефективността низатидин е равен на фамотидин.

H2-блокери V поколение

Търговското наименование на Roxatidine: Roxane. Поради високата концентрация на роксатидин, лекарството значително подтиска производството на солна киселина. Активното вещество се абсорбира почти напълно от стените на храносмилателния тракт. С едновременното приемане на храна и антиацидни лекарства, ефективността на Roxane не се намалява.

Лекарството е изключително рядко и има минимални странични ефекти. В същото време тя проявява по-ниска киселинно потискаща активност в сравнение с лекарствата от трето поколение (фамотидин).

Характеристики на употреба и дозиране на Н2-хистаминови блокери

Препарати от тази група се предписват индивидуално, въз основа на диагнозата и степента на развитие на заболяването.

Дозировката и продължителността на терапията се определят въз основа на това коя група H2-блокери е оптимална за лечение.

Веднъж попаднали в организма при същите условия, активните съставки на лекарства от различни поколения се абсорбират от стомашно-чревния тракт в различни количества.

В допълнение, всички компоненти се различават по производителност.

Използването на Н2-блокери на хистаминовите рецептори в гастроентерологията

MD AV Ohlobystin
ММА на име I.M. Сеченов

Блокатори на хистамин Н2 рецептори са все още един от най-често използваните лекарства за лечение на пептична язва. Това се дължи главно на техните изразени антисекреторни свойства, но освен това, Н2-блокерите потискат базалното и стимулираното производство на пепсин, увеличават производството на стомашна лигавица, увеличават синтеза на простагландините в стомашната лигавица, повишават секрецията на стомаха и нормализират двигателната функция на стомаха. и дванадесетопръстника. Положителният ефект на Н2-блокерите върху нормализирането на ултраструктурните индекси на стомашния епител също е открит [1].

Първите лекарства от този клас са синтезирани през 1972 г., но те имат голям брой странични ефекти, по-специално токсичен ефект върху костния мозък [8]. В същото време, циметидинът, първото лекарство, което е влязло в широка клинична практика, също има сериозни странични ефекти. По този начин, въвеждането на това лекарство стимулира секрецията на пролактин, който може да причини появата на гинекомастия; Намалява се нивото на инсулин в кръвната плазма, което причинява появата на нарушен глюкозен толеранс при пациенти, получаващи циметидин [8]. Циметидин също така блокира периферните рецептори на мъжките полови хормони [3], той може да предизвика повишаване на тестостерона в кръвта, да има хепатотоксичен ефект (намаляване на кръвния поток в черния дроб, повишаване на нивата на трансаминазите), блокиране на системата цитохром Р450, повишаване на нивото на креатинина в кръвта, увреждане на централната нервна система, хематологични промени, кардиотоксични ефекти, имуносупресивен ефект [7].

Промяна на интрагастралното pH при пациенти с язва на дванадесетопръстника след еднократна доза от 200 mg циметидин, орално изследвана от В. Матов [4]. Началото на рН реакцията се наблюдава средно 45 минути след приемането на циметидиновата таблетка, ефектът достига максимум след 135 минути и продължава 3,5 часа. По време на действието на лекарството в тялото на стомаха, рН се поддържа на ниво над 3,0 единици (т.е. на слабо кисело ниво, необходимо за заздравяване на стомашни и дуоденални язви), в антрама над 5,0 единици за 2 h 45 min. Ефективността на циметидин до голяма степен зависи от първоначалното ниво на киселинност: активността на лекарството е значително по-висока при пациенти с нормална киселинност (8 души) и компенсирана хиперацидност (11 души) в сравнение с пациентите с декомпенсирана хиперацидност (11 души).

Докато получават циметидин в доза от 8001000 mg дневно, цикатризацията на дуоденални язви след 4 седмици се наблюдава при 78% от пациентите [2]. Употребата на циметидин при пациенти с язва на дванадесетопръстника причинява белези на язви след 3 седмици при 58,8% от пациентите, като средните периоди на образуване на белези са 27,3 - 3,4 дни [8].

Единична доза от 300 mg низатидин за една нощ причинява значително повишаване на средното рН на стомаха при пациенти с дуоденални язви и през нощта, и за цял ден, в сравнение със записа преди лечението [23].

Тежестта на ефекта на H2-блокера се влияе от времето на тяхното приемане и от зависимостта от приема на храна. С относително ранен прием на низатидин и ранен вечер (18.00), значително по-високо рН ниво беше достигнато за 21 часа (2.50 единици) в сравнение с ранна доза от лекарството и късно вечеря (21.00) [14].

Приемането на 150 mg ранитидин 2 пъти дневно допринася за възстановяването на спонтанната нощна алкализация на стомаха при пациенти с пептична язва [12]. Приемането на H2-блокери в дози, надвишаващи средната стойност (например 300 mg ранитидин 2 пъти дневно), позволява да се постигне антисекреторно действие, сравнимо с това на омепразол [15], което потвърждава връзката между тежестта на антисекреторните и противоязвените ефекти. Показано е, че при пациенти с тютюнопушене H2-блокерите по-малко ефективно подтискат секрецията на солна киселина [31].

Средното време за изчезване на коремната болка при приемане на 300 mg ранитидин на ден е 2.6 0.5 дни. Приемането на 300 mg ранитидин на ден, според различни автори, осигурява белези на дуоденални язви при 4660% от пациентите след 2 седмици лечение и при 7489% след 4 седмици [18,19].

Фамотидин (Kvamatel) принадлежи към третото поколение хистамин Н2 рецепторни блокери. Това лекарство може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност (в по-ниски дози в съответствие със степента на намаляване на креатининовия клирънс).